FT895 |
Katalog-Nr.GC65206
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FT895 ist ein wirksamer selektiver Inhibitor der Histon-Deacetylase 11(HDAC11) mit einem IC50-Wert von 3 nM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2225728-57-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FT895 ist ein wirksamer selektiver Inhibitor der Histon-Deacetylase 11(HDAC11) mit einem IC50-Wert von 3 nM[1]. HDAC11 ist ein neuartiges und einzigartiges Mitglied der Histon-Deacetylase-Familie, das in bestimmten Geweben und bestimmten Krebszelllinien stark exprimiert wird[2]. HDAC11 hat sowohl Histon- als auch Nicht-Histon[3]-Deacetylase-Aktivitäten und kann an zellulären Aktivitäten wie Chromatin-Remodellierung und metabolischen Signalwegen beteiligt sein, dadurch dass es den Acetylierungszustand der Zelle reguliert[3]. Als selektiver Inhibitor von HDAC11 hat FT895 hervorragende zelluläre Aktivität und pharmakokinetische Eigenschaften gezeigt[4], was FT895 zu einem effektiven Instrument zur Untersuchung der biologischen Mechanismen von HDAC11 macht. Außerdem bietet FT895 vielversprechende Anwendungsmöglichkeiten in der Behandlung von Krebs und entzündlichen Erkrankungen.
In vitro führte die Behandlung mit FT895 (10μM) über 24 Stunden zu einer signifikanten Reduktion der Migrationsfähigkeit in A549- und H1650-Zellen[5]. Eine einstündige Behandlung mit FT895 (10μM) führte zu einer signifikanten Verbesserung der bakteriziden Wirksamkeit in BMDM-Zellen(Bone Marrow Derived Macrophage)[6].
In vivo förderte die intraperitoneale Injektion von FT895 (10mg/kg/Tag) über 5 Tage in C57BL/6J-Mäuse die Expression des mitochondrialen inneren Membrantransporters UCP1(Uncoupling Protein 1) im Fettgewebe durch Hemmung von HDAC11, was letztlich zu einem Anstieg der Körperkerntemperatur der Mäuse führte[7]. Die intraperitoneale Injektion von FT895(50mg/kg/Tag) über 7 Tage bei C57BL/6-Mäusen führte zur Hemmung der HDAC11-Aktivität, wodurch die Expression des entzündungshemmenden Zytokins IL-10 (Interleukin-10) hochreguliert wurde, wodurch entzündungshemmende Reaktionen gefördert und die Replikation des Enterovirus EV71 in den Mäusen verringert wurde[8].
References:
[1] Huang, P.-Y., et al., FT895 Impairs Mitochondrial Function in Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumor Cells. International Journal of Molecular Sciences, 2023. 25(1).
[2] Lin Gao, M.A.C., Fred Asselbergs, Peter Atadja, Cloning and Functional Characterization of HDAC11, a Novel Member of the Human Histone Deacetylase Family. Journal of Biological Chemistry, 2002. 277(28): p. 25748-25755.
[3] Joshi, P., et al., The functional interactome landscape of the human histone deacetylase family. Molecular Systems Biology, 2013. 9(1): p. 672.
[4] Matthew W. Martin, J.Y.L., David R. Lancia, Pui Yee Ng, Bingsong Han, Jennifer R. Thomason, Maureen S. Lynes, C. Gary Marshall, Chiara Conti, Alan Collis, Monica Alvarez Morales, Kshama Doshi, Aleksandra Rudnitskaya, Lili Yao, Xiaozhang Zheng, Discovery of novel N-hydroxy-2-arylisoindoline-4-carboxamides as potent and selective inhibitors of HDAC11. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2018. 28(12): p. 2143-2147.
[5] Bora-Singhal, N.e.a., Novel HDAC11 inhibitors suppress lung adenocarcinoma stem cell self-renewal and overcome drug resistance by suppressing Sox2. Scientific reports, 2020. 10,1 4722.
[6] Wu, H.e.a., HDAC11 negatively regulates antifungal immunity by inhibiting Nos2 expression via binding with transcriptional repressor STAT3. Redox biology, 2022. 56 (2022): 102461.
[7] Robinson EL, B.R., Major JL, Bergman BC, Matsuda JL, McKinsey TA, HDAC11 inhibition triggers bimodal thermogenic pathways to circumvent adipocyte catecholamine resistance. J Clin Invest, 2023.
[8] Xie, H.e.a., Targeting HDAC11 activity by FT895 restricts EV71 replication. Virus research, 2023. vol. 330 (2023): 199108.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | A549, H1650 |
Vorbereitungsmethode | A549- und H1650-Zellen müssen in 6-Well-Platten bis zu einer Konfluenz von 90-95% kultiviert werden. Dann wird mit einer sterilen 2 µl Pipettenspitze in jedes Loch ein Kratzer geritzt. Die Zellen werden mit PBS gewaschen und dann 24 Stunden bei 37°C in einem mit 10μM FT895 angereicherten Medium inkubiert. Abschließend werden Bilder des Wundheilungsprozesses mit einem geeigneten Bildgebungssystem zur Beobachtung und Analyse aufgenommen. |
Reaktionsbedingungen | 10 μM; 24 Stunden |
Anwendungen | Die Behandlung mit FT895 (10μM) über 24 Stunden führte zu einer signifikanten Verringerung der Migrationsfähigkeit in A549- und H1650-Zellen. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | C57BL/6J-Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Eine geeignete Zahl 6 Wochen alter männlicher C57BL/6-Mäuse wird vorbereitet und in saubere, einzeln belüftete Käfige gesetzt. Dann werden die Mäuse 7 Tage lang mit 1 × 106 PFU Gluc-EV71 in 100 µl PBS infiziert. Gleichzeitig wird FT895 (50mg/kg/Tag) auch 7 Tage lang intraperitoneal injiziert. Abschließend kann die Viruskopienzahl mittels qPCR bestimmt werden. |
Dosierungsform | 50mg/kg/Tag für 7 Tage; i.p. Injektion |
Anwendungen | FT895 (10mg/kg/Tag) reguliert die Expression des entzündungshemmenden FaktorenIL-10 (Interleukin-10) in C57BL/6J-Mäusen hoch, fördert entzündungshemmende Reaktionen und reduziert die Replikation des Enterovirus EV71 in Mäusen. |
References: | |
| Cas No. | 2225728-57-2 | SDF | |
| Formula | C16H15F3N4O2 | M.Wt | 352.31 |
| Löslichkeit | DMSO : 125 mg/mL (354.80 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8384 mL | 14.192 mL | 28.3841 mL |
| 5 mM | 567.7 μL | 2.8384 mL | 5.6768 mL |
| 10 mM | 283.8 μL | 1.4192 mL | 2.8384 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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