Chromatin/Epigenetics
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Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(75)
- DNA Methyltransferase(43)
- HDAC(250)
- Histone Acetyltransferases(100)
- Histone Demethylases(120)
- Histone Methyltransferase(279)
- HIF(127)
- JAK(190)
- PARP(162)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(88)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(298)
- MicroRNA(33)
- Protein Arginine Deiminase(17)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(16)
- METTL3(4)
- WDR5(8)
- TET Protein(2)
- HuR(2)
- SF3B1(3)
- YTHDF(3)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1955)
- GC19130EED226CAS: 2083627-02-3Purity: >98.50%
EED226 ist ein Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)-Inhibitor, der bei der embryonalen Ektodermentwicklung (EED) an die K27me3-Tasche bindet und im Xenograft-Mausmodell eine starke AntitumoraktivitÄt zeigt. EED226 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer EED-Inhibitor. EED226 hemmt PRC2 mit einem IC50 von 23,4 nM, wenn das H3K27me0-Peptid als Substrat in den enzymatischen In-vitro-Assays verwendet wird.
- GC19141EPZ011989CAS: 1598383-40-4Purity: >99.50%
EPZ011989 ist ein potenter und oral aktiver Hemmer von Zeste Homolog 2 (EZH2) mit metabolischer StabilitÄt. EPZ011989 hat eine hemmende Hemmung fÜr EZH2 mit einem Ki-Wert von <3 nM. EPZ011989 zeigt eine robuste Methylmarkierungshemmung und AntitumoraktivitÄt. EPZ011989 kann fÜr die Erforschung verschiedener Krebsarten verwendet werden.
- GC19181GSK2807 TrifluoroacetateCAS: 2245255-66-5Purity: >98.00%
GSK2807 Trifluoracetat ist ein potenter, selektiver und SAM-kompetitiver Inhibitor von SMYD3 mit einem Ki von 14 nM und einem IC50 von 130 nM.
- GC19184GSK484 hydrochlorideCAS: 1652591-81-5Purity: >98.00%
GSK484 ist ein selektiver PAD4-Inhibitor, wurde als antiischämische Verbindung verwendet und übt eine hemmende Wirkung gegen PAD4 aus.
- GC19189HDAC8-IN-1CAS: 1417997-93-3Purity: >99.50%
HDAC8-IN-1 ist ein HDAC8-Inhibitor mit einem IC50 von 27,2 nM.
- GC19190HDAC-IN-4CAS: 934828-12-3Purity: >99.50%
HDAC-IN-4 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 63 nM, 570 nM und 550 nM fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. HDAC-IN-4 hat keine AktivitÄt gegen HDAC Klasse II. HDAC-IN-4 hat AntitumoraktivitÄt.
- GC19200INCB-057643CAS: 1820889-23-3Purity: >98.00%
INCB-057643 ist ein neuartiger, oral bioverfÜgbarer BET-Inhibitor.
- GC19204ItacitinibCAS: 1334298-90-6Purity: >99.50%
Itacitinib (INCB039110) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von JAK1 mit einer IC50 von 2 nM fÜr humanes JAK1. Itacitinib zeigt eine >20-fache SelektivitÄt fÜr JAK1 gegenÜber JAK2 und >100-fach gegenÜber JAK3 und TYK2; Itacitinib wird in der Erforschung der Myelofibrose eingesetzt.
- GC19210JQ-1 carboxylic acidCAS: 202592-23-2Purity: >99.00%
JQ-1-Carbonsäure, eine Art von (+)-JQ-1-Derivat, ist ein potenter BET-Bromodomänen-Inhibitor zur Herunterregulierung der PD-L1-Expression auf der Oberfläche von Tumorzellen. JQ-1-Carbonsäure kann als Vorstufe zur Synthese von PROTACs verwendet werden, die auf BET-Bromodomänen abzielen.
- GC19248MivebresibCAS: 1445993-26-9Purity: >99.00%
Mivebresib (ABBV-075) ist ein potenter und oral wirksamer BromodomÄnen- und BET-BromdomÄnen-Inhibitor. Mivebresib bindet an BRD4 mit einem Ki von 1,5 nM.
- GC19288PF-06651600CAS: 1792180-81-4Purity: >99.50%
PF-06651600 (PF-06651600) ist ein oral aktiver und selektiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 33,1 nM.
- GC19298PLX51107CAS: 1627929-55-8Purity: >99.50%
PLX51107 ist ein potenter und selektiver BET-Inhibitor mit Kds von 1,6, 2,1, 1,7 und 5 nM fÜr BD1 und 5,9, 6,2, 6,1 und 120 nM fÜr BD2 von BRD2, BRD3, BRD4 bzw. BRDT; PLX51107 interagiert auch mit den BromodomÄnen von CBP und EP300 (Kd, im Bereich von 100 nM).
- GC19334SolcitinibCAS: 1206163-45-2Purity: >99.50%
Solcitinib ist ein oral aktiver, kompetitiver, potenter, selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,8 nM und einer 11-, 55- und 23-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK2, JAK3 bzw. TYK2; Solcitinib wird in der Erforschung der mittelschweren bis schweren Psoriasis vom Plaque-Typ eingesetzt.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC19129 | EDO-S101 | 1236199-60-2 | >98.00% | |
EDO-S101 (Tinostamustin) ist ein Pan-HDAC-Hemmer; hemmt HDAC6, HDAC1, HDAC2 und HDAC3 mit IC50-Werten von 6 nM, 9 nM, 9 nM bzw. 25 nM. | ||||
| GC19130 | EED226 | 2083627-02-3 | >98.50% | |
EED226 ist ein Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)-Inhibitor, der bei der embryonalen Ektodermentwicklung (EED) an die K27me3-Tasche bindet und im Xenograft-Mausmodell eine starke AntitumoraktivitÄt zeigt. EED226 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer EED-Inhibitor. EED226 hemmt PRC2 mit einem IC50 von 23,4 nM, wenn das H3K27me0-Peptid als Substrat in den enzymatischen In-vitro-Assays verwendet wird. | ||||
| GC19141 | EPZ011989 | 1598383-40-4 | >99.50% | |
EPZ011989 ist ein potenter und oral aktiver Hemmer von Zeste Homolog 2 (EZH2) mit metabolischer StabilitÄt. EPZ011989 hat eine hemmende Hemmung fÜr EZH2 mit einem Ki-Wert von <3 nM. EPZ011989 zeigt eine robuste Methylmarkierungshemmung und AntitumoraktivitÄt. EPZ011989 kann fÜr die Erforschung verschiedener Krebsarten verwendet werden. | ||||
| GC19149 | EZM 2302 | 1628830-21-6 | >99.00% | |
EZM 2302 ist ein Inhibitor der Coaktivator-assoziierten Arginin-Methyltransferase 1 (CARM1) mit einem IC50 von 6nM. | ||||
| GC19181 | GSK2807 Trifluoroacetate | 2245255-66-5 | >98.00% | |
GSK2807 Trifluoracetat ist ein potenter, selektiver und SAM-kompetitiver Inhibitor von SMYD3 mit einem Ki von 14 nM und einem IC50 von 130 nM. | ||||
| GC19184 | GSK484 hydrochloride | 1652591-81-5 | >98.00% | |
GSK484 ist ein selektiver PAD4-Inhibitor, wurde als antiischämische Verbindung verwendet und übt eine hemmende Wirkung gegen PAD4 aus. | ||||
| GC19189 | HDAC8-IN-1 | 1417997-93-3 | >99.50% | |
HDAC8-IN-1 ist ein HDAC8-Inhibitor mit einem IC50 von 27,2 nM. | ||||
| GC19190 | HDAC-IN-4 | 934828-12-3 | >99.50% | |
HDAC-IN-4 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 63 nM, 570 nM und 550 nM fÜr HDAC1, HDAC2 bzw. HDAC3. HDAC-IN-4 hat keine AktivitÄt gegen HDAC Klasse II. HDAC-IN-4 hat AntitumoraktivitÄt. | ||||
| GC19200 | INCB-057643 | 1820889-23-3 | >98.00% | |
INCB-057643 ist ein neuartiger, oral bioverfÜgbarer BET-Inhibitor. | ||||
| GC19204 | Itacitinib | 1334298-90-6 | >99.50% | |
Itacitinib (INCB039110) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von JAK1 mit einer IC50 von 2 nM fÜr humanes JAK1. Itacitinib zeigt eine >20-fache SelektivitÄt fÜr JAK1 gegenÜber JAK2 und >100-fach gegenÜber JAK3 und TYK2; Itacitinib wird in der Erforschung der Myelofibrose eingesetzt. | ||||
| GC19210 | JQ-1 carboxylic acid | 202592-23-2 | >99.00% | |
JQ-1-Carbonsäure, eine Art von (+)-JQ-1-Derivat, ist ein potenter BET-Bromodomänen-Inhibitor zur Herunterregulierung der PD-L1-Expression auf der Oberfläche von Tumorzellen. JQ-1-Carbonsäure kann als Vorstufe zur Synthese von PROTACs verwendet werden, die auf BET-Bromodomänen abzielen. | ||||
| GC19211 | JQEZ5 | 1913252-04-6 | >98.00% | |
JQEZ5 ist ein potenter und selektiver EZH2-Lysin-Methyltransferase-Inhibitor. JQEZ5 SAM-kompetitive Hemmung des Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) mit einem IC50 von 80 nM. JQEZ5 hat Anti-Tumor-Effekte. | ||||
| GC19246 | MI-463 | 1628317-18-9 | >99.50% | |
MI-463 ist ein hochwirksamer und oral bioverfÜgbarer niedermolekularer Inhibitor der Menin-mLL-Interaktion. | ||||
| GC19247 | MI-503 | 1857417-13-0 | >99.50% | |
MI-503 ist ein hochwirksamer und oral bioverfÜgbarer niedermolekularer Inhibitor der Menin-mLL-Interaktion. | ||||
| GC19248 | Mivebresib | 1445993-26-9 | >99.00% | |
Mivebresib (ABBV-075) ist ein potenter und oral wirksamer BromodomÄnen- und BET-BromdomÄnen-Inhibitor. Mivebresib bindet an BRD4 mit einem Ki von 1,5 nM. | ||||
| GC19251 | MK-8617 | 1187990-87-9 | >98.00% | |
MK-8617 ist ein oral aktiver Pan-Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors Prolylhydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) mit einem IC50 von 1 nM fÜr PHD2. | ||||
| GC19264 | NMS-P118 | 1262417-51-5 | >99.50% | |
NMS-P118 ist ein potenter, oral verfÜgbarer und hochselektiver PARP-1-Inhibitor fÜr die Krebstherapie. | ||||
| GC19288 | PF-06651600 | 1792180-81-4 | >99.50% | |
PF-06651600 (PF-06651600) ist ein oral aktiver und selektiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 33,1 nM. | ||||
| GC19298 | PLX51107 | 1627929-55-8 | >99.50% | |
PLX51107 ist ein potenter und selektiver BET-Inhibitor mit Kds von 1,6, 2,1, 1,7 und 5 nM fÜr BD1 und 5,9, 6,2, 6,1 und 120 nM fÜr BD2 von BRD2, BRD3, BRD4 bzw. BRDT; PLX51107 interagiert auch mit den BromodomÄnen von CBP und EP300 (Kd, im Bereich von 100 nM). | ||||
| GC19320 | SAR-20347 | 1450881-55-6 | >98.00% | |
SAR-20347 ist ein Inhibitor von TYK2, JAK1, JAK2 und JAK3 mit IC50-Werten von 0,6, 23, 26 bzw. 41 nM. | ||||
| GC19328 | SF2523 | 1174428-47-7 | >98.00% | |
SF2523 ist ein hochselektiver und wirksamer Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM und 280 nM fÜr PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 bzw. mTOR. | ||||
| GC19329 | SGC2085 | 1821908-48-8 | >99.50% | |
SGC2085 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Coaktivator-assoziierten Arginin-Methyltransferase 1 (CARM1) mit einem IC50 von 50 nM. | ||||
| GC19334 | Solcitinib | 1206163-45-2 | >99.50% | |
Solcitinib ist ein oral aktiver, kompetitiver, potenter, selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,8 nM und einer 11-, 55- und 23-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK2, JAK3 bzw. TYK2; Solcitinib wird in der Erforschung der mittelschweren bis schweren Psoriasis vom Plaque-Typ eingesetzt. | ||||
| GC19337 | SR-4370 | 1816294-67-3 | >98.00% | |
SR-4370 ist ein Inhibitor von HDAC mit IC50-Werten von 0,13 μM, 0,58 μM, 0,006 μM, 2,3 μM und 3,4 μM fÜr HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8 bzw. HDAC6. | ||||