5-Azacytidine (Synonyms: Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027) |
| Catalog No.GC10946 |
5-Azacytidine (également connue sous le nom de 5-AzaC), un composé appartenant à une classe d’analogues de cytosine, est un inhibiteur de l’adn méthytransférase (DNMT) qui exerce une puissante cytotoxicité contre les cellules du myélome multiple (MM), y compris MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 et MM dérivés du patient, avec la moitié des valeurs maximales de concentration d’inhibittion ci50 de 1,5 μmol/L, 0,7 μmol/L, 1,1 μmol/L, 2,5 μmol/L, 3,2 μmol/L et 1,5 μmol/L respectivement.
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Cas No.: 320-67-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
5-Azacytidine (également connue sous le nom de 5-AzaC), un composé appartenant à une classe d’analogues de cytosine, est un inhibiteur de l’adn méthytransférase (DNMT) qui exerce une puissante cytotoxicité contre les cellules du myélome multiple (MM), y compris MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 et MM dérivés du patient, avec la moitié des valeurs maximales de concentration d’inhibittion ci50 de 1,5 μmol/L, 0,7 μmol/L, 1,1 μmol/L, 2,5 μmol/L, 3,2 μmol/L et 1,5 μmol/L respectivement[1].
5-Azacytidine s’intègre dans l’adn et/ou l’arn cellulaires, séquestre ensuite la DNMT et forme une liaison covalente entre le C6 de la 5-Azacytidine et le thiolate de cystéine de la DNMTs, ce qui entraîne une diminution de l’activité de la DNMT dans les cellules et une déméthylation de l’adn cellulaire [1].
References:
[1] Kiziltepe T, Hideshima T, Catley L, Raje N, Yasui H, Shiraishi N, Okawa Y, Ikeda H, Vallet S, Pozzi S, Ishitsuka K, Ocio EM, Chauhan D, Anderson KC. 5-Azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor, induces ATR-mediated DNA double-strand break responses, apoptosis, and synergistic cytotoxicity with doxorubicin and bortezomib against multiple myeloma cells. Mol Cancer Ther. 2007 Jun;6(6):1718-27.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Leucémie cellules L1210 |
Méthode de préparation | La solubilité de ce composé dans le DMSO est > 12,2 mg/mL. Conseils généraux pour obtenir une concentration plus élevée: chauffer le tube à 37 °C pendant 10 minutes et/ou le secouer dans le bain ultrasonique pendant un certain temps. La solution mère peut être conservée en dessous de - 20 °C pendant plusieurs mois. |
Conditions de réaction | 80 μM; 0 ~ 120 mins |
Domaines d'application | Dans les cellules leucémiques L1210, 5-Azacytidine a montré une plus grande inhibition de la synthèse de l’adn au lieu de la synthèse de l’arn. Après une préincubation de 90 minutes, l’incorporation de TdR-3H a été inhibée d’environ 74%, tandis que l’incorporation d’ur-3h n’a été inhibée que de 32%. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris BDF1 portant des cellules L1210 de leucémie lymphoïde |
Méthode de préparation | 3 mg/kg; i.p.; q.d. |
Forme de dosage | Chez les souris BDF1 porteuses de cellules L1210 de la leucémie lymphoïde, 5-Azacytidine a augmenté le temps moyen de survie. De plus, la 5-Azacytidine a supprimé de manière significative toute l’activité des enzymes dans la voie de la polyamine-biosynthèse. De plus, 5-Azacytidine inhibait l’accumulation de polyamines chez les souris leucémiques. |
Domaines d'application | Veuillez examiner la solubilité de tous les composés à l’intérieur, et la solubilité réelle peut légèrement différer avec la valeur théorique. Ceci est causé par une erreur de système expérimentale et c’est normal. |
Références : | |
| Cas No. | 320-67-2 | SDF | |
| Synonymes | Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027 | ||
| Chemical Name | 4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one | ||
| Canonical SMILES | C1=NC(=NC(=O)N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N | ||
| Formula | C8H12N4O5 | M.Wt | 244.2 |
| Solubility | ≥ 12.21mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.095 mL | 20.475 mL | 40.95 mL |
| 5 mM | 0.819 mL | 4.095 mL | 8.19 mL |
| 10 mM | 0.4095 mL | 2.0475 mL | 4.095 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)
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