- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 17 nM et présente une sélectivité de 25 fois et 200 fois par rapport À HDAC1 (IC50 = 422 nM) et HDAC8 (IC50 = 3398 nM), respectivement.
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 est un double inhibiteur cible des histones désacétylases (HDAC) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour le traitement des hémopathies malignes, avec des IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM et > 500 nM pour HDAC1, HDAC6, mTOR et PI3Kα, respectivement. L'inhibiteur HDACs/mTOR 1 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit l'apoptose des cellules tumorales avec une faible toxicité in vivo.
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 est un inhibiteur de HDAC8 avec une IC50 de 27,2 nM.
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 est un inhibiteur de HDAC de classe I puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 63 nM, 570 nM et 550 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. L'HDAC-IN-4 n'a aucune activité contre l'HDAC de classe II. HDAC-IN-4 a une activité antitumorale.
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 est un puissant inhibiteur de HDAC À base d'alcoxyamide avec des valeurs Ki de 60 nM et 30 nM pour HDAC2 et HDAC6, respectivement. HDAC-IN-40 avait des effets antitumoraux.
- GC41085 HDAC6 Inhibitor L'inhibiteur HDAC6 est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif (IC50 = 36 nM). L'inhibiteur d'HDAC6 inhibe faiblement les autres isoformes d'HDAC. L'inhibiteur HDAC6 inhibe l'accumulation d'acyl-tubuline dans les cellules avec une valeur IC50 de 210 nM.
- GC41495 HDAC3 Inhibitor L'inhibiteur d'HDAC3 (composé 5) est un inhibiteur d'HDAC3 puissant et sélectif, avec une IC50 de 5,96 nM.
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 est un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC).
- GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 est un puissant double inhibiteur de JAK2/HDAC, présente des activités antiprolifératives et proapoptotiques dans plusieurs lignées cellulaires hématologiques. JAK/HDAC-IN-1 montre des IC50 de 4 et 2 nM pour JAK2 et HDAC, respectivement.
- GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1 est un double inhibiteur actif par voie orale de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1)/Histone désacétylase 6 (HDAC6), avec une activité anti-tumorale. LSD1/HDAC6-IN-1 peut être utilisé pour la recherche sur le myélome multiple (MM).
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 est un double inhibiteur puissant de PI3K/HDAC, inhibe puissamment PI3Kδ et HDAC1 avec des IC50 de 8,1 nM et 1,4 nM, respectivement.
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GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1 est un inhibiteur double cible efficace de Snail/HDAC. Snail/HDAC-IN-1 a une forte activité d'inhibition sur HDAC1, avec un IC50 de 0,405 μM, et une forte action d'inhibition sur Snail, avec un Kd de 0,18 μM. Snail/HDAC-IN-1 augmente l'acétylation de l'histone H4 dans les cellules HCT-116 et réduit l'expression de la protéine Snail, induisant ainsi l'apoptose des cellules.
- GC12019 TCS HDAC6 20b An HDAC6 inhibitor
- GC13088 BRD6688 BRD6688 est un inhibiteur sélectif de HDAC2.
- GC14058 CBHA CBHA est un puissant inhibiteur de HDAC, présentant des valeurs ID50 de 10 et 70 nM in vitro pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. Le CBHA induit également l'apoptose et supprime la croissance tumorale.
- GC12334 HNHA HNHA est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC). HNHA arrête le cycle cellulaire en phase G1/S via l'induction de p21. HNHA inhibe la croissance tumorale et la néovascularisation tumorale. HNHA peut être un puissant agent anticancéreux contre le cancer du sein.
- GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) est un activateur de l'histone désacétylase (HDAC) et contrecarre l'arrêt du cycle cellulaire induit par la trichostatine A (TSA), l'acétylation des histones et l'activation de la transcription.
- GC12976 Suberohydroxamic Acid L'acide subérohydroxamique (acide subérohydroxamique; SBHA) est un inhibiteur HDAC1 et HDAC3 compétitif et perméable aux cellules avec des valeurs ID50 de 0,25 μ M et 0,30 μ M, respectivement. L'acide subérohydroxamique rend les cellules MM sensibles À l'apoptose et facilite les voies apoptotiques mitochondriales. L'acide subérohydroxamique peut être utilisé pour l'étude du carcinome médullaire de la thyroÏde (MTC).
- GC11574 HPOB HPOB est un inhibiteur très puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 56 nM. HPOB affiche > 30 fois moins puissant contre les autres HDAC. HPOB améliore l'efficacité des agents anticancéreux endommageant l'ADN dans les cellules transformées, mais pas dans les cellules normales. HPOB ne bloque pas l'activité de liaison À l'ubiquitine de HDAC6.
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Le santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) est un inhibiteur HDAC2 puissant et sélectif avec une IC50 de 119 pM.
- GC13764 Nexturastat A Le Nexturastat A est un puissant inhibiteur de HDAC6 avec une IC50 de 5 nM. Nexturastat A inhibe également HDAC10 et la protéine contenant le domaine métallo-β-lactamase2 (MBLAC2).
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GC11424
Valproic acid
Inhibiteur de HDAC1
- GC17703 TMP269 TMP269 est un nouvel inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase (HDAC) de classe IIa avec des IC50 de 157 nM, 97 nM, 43 nM et 23 nM pour HDAC4, HDAC5, HDAC7 et HDAC9, respectivement.
- GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (Tubasatin A HCl) est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 15 nM dans un test acellulaire, et est sélectif (1000 fois plus) contre toutes les autres isozymes sauf HDAC8 (57 fois plus). Tubastatine A HCl inhibe également HDAC10 et métallo-β-lactamase contenant la protéine2 (MBLAC2).
- GC15315 Scriptaid HDAC inhibitor
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GC17836
ITF2357 (Givinostat)
HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
- GC14367 UF 010 UF 010 est un inhibiteur d'HDAC puissant et sélectif avec IC50 ~ 0,06 μM, 0,1 μM, 0,5 μM et 1,5 μM pour les HDAC 3, 2, 1 et 8, respectivement.
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GC70040
TNG260
TNG260 est un inhibiteur sélectif de la déacétylase CoREST (CoreDAC). TNG260 inhibe HDAC1 de manière sélective 10 fois plus que HDAC3. TNG260 entraîne une inhibition de HDAC1, inversant ainsi la résistance à PD1 induite par la perte de STK11. TNG260 réduit l'infiltration tumorale des neutrophiles. TNG260 présente une cytotoxicité médiée par le système immunitaire.
- GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576, un puissant inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) de classe IIa perméable aux cellules et pénétrant dans le SNC avec des IC50 de 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM pour les classes IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, respectivement, montre > 500 sélectivité multipliée par 1 sur les HDAC de classe I (1, 2, 3) et sélectivité d'environ 150 fois sur HDAC8 et l'isoforme HDAC6 de classe IIb.
- GC64684 SB-429201 SB-429201 est un HDAC1 puissant et sélectif (IC50 ~ 1,5 μM). Le SB-429201 affiche une préférence d'au moins 20 fois pour l'inhibition de HDAC1 par rapport À HDAC3 et HDAC8.
- GC62461 FNDR-20123 Le FNDR-20123 est un inhibiteur d'HDAC antipaludéen sÛr, premier de sa catégorie et actif par voie orale avec des IC50 de 31 nM et 3 nM pour Plasmodium et HDAC humain, respectivement.
- GC37643 SIS17 SIS17 est un inhibiteur de l'histone désacétylase 11 (HDAC 11) de mammifère avec une valeur IC50 de 0,83 μM, inhibe le substrat de démyristoylation HDAC11, la sérine hydroxyméthyl transférase 2, sans inhiber les autres HDAC.
- GC34629 J22352 J22352 est un inhibiteur HDAC6 de type PROTAC (protéolyse-ciblage des chimères) et hautement sélectif avec une valeur IC50 de 4,7 nM. J22352 favorise la dégradation de HDAC6 et induit des effets anticancéreux en inhibant l'autophagie et en déclenchant la réponse immunitaire antitumorale dans les cancers du glioblastome, et en conduisant À la restauration de l'activité antitumorale de l'hÔte en réduisant l'activité immunosuppressive de PD-L1.
- GC30526 ACY-957 ACY-957 est un inhibiteur oralement actif et sélectif de HDAC1 et HDAC2, avec des IC50 de 7 nM, 18 nM et 1300 nM contre HDAC1/2/3, respectivement, et ne montre aucune inhibition sur HDAC4/5/6/7/8 /9.
- GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC13591 TC-H 106 A tight-binding inhibitor of class I HDACs
- GC13435 KD 5170 An inhibitor of class I and II HDACs
- GC13237 LMK 235 A selective inhibitor of HDAC4 and HDAC5
- GC11095 Pyroxamide A HDAC inhibitor
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GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15 est le déutérium de l'acide valproïque. L'acide valproïque (VPA ; acide 2-propylpentanoïque) est un inhibiteur d'HDAC avec une valeur IC50 de 0,5-2 mM qui inhibe l'activité de HDAC1 (IC50, 400 µM) tout en induisant la dégradation de HDAC2. L'acide valproïque active le signal Notch1 et inhibe la prolifération des cellules du cancer pulmonaire à petites cellules (SCLC). Il peut être utilisé dans la recherche sur l'épilepsie, les troubles bipolaires et les migraines.
- GC10423 RG2833 An HDAC inhibitor
- GC14243 Resminostat hydrochloride An orally bioavailable HDAC inhibitor
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GC16456
M344
Inhibiteur d'HDAC
- GC15114 LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat) A hydroxamate-based HDAC inhibitor
- GC13408 CI994 (Tacedinaline) An inhibitor of HDAC1, -2, and -3
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GC10839
Tubastatin A
A potent HDAC6 inhibitor
- GC13706 Droxinostat An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
- GC14682 PCI-24781 (CRA-024781) An HDAC inhibitor
- GC12115 CUDC-907 A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks
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GC15962
Belinostat (PXD101)
Belinostat is an effective HDAC inhibitor with an IC50 of 27 nM in HeLa cell extracts.
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GC16734
Pracinostat (SB939)
A pan-HDAC inhibitor
- GC15965 MC1568 A selective class IIa HDAC inhibitor
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC18008 PCI-34051 A potent, selective HDAC8 inhibitor
- GC15476 JNJ-26481585 A pan-HDAC inhibitor
- GC13055 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) An orally available HDAC inhibitor
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GC17390
Vorinostat (SAHA, MK0683)
Un inhibiteur d'HDAC
- GC14998 Rocilinostat (ACY-1215) A selective inhibitor of HDAC6
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GC12961
Apicidin
Un inhibiteur d'HDAC perméable à la cellule.
- GC11334 Romidepsin (FK228, depsipeptide) A class I HDAC inhibitor
- GC12257 Panobinostat (LBH589) A pan-HDAC inhibitor
- GC25552 KT-531 KT-531 (KT531) is a potent, selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 8.5 nM, displays 39-fold selectivity over other HDAC isoforms.
- GC25139 Biphenyl-4-sulfonyl chloride Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation.
- GC66055 5-Phenylpentan-2-one La 5-phénylpentane-2-one est un puissant inhibiteur des histones désacétylases (HDAC). Le 5-phénylpentan-2-one peut être utilisé pour la recherche sur les troubles du cycle de l'urée.
- GC65965 MPT0E028 MPT0E028 est un inhibiteur HDAC actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC6, respectivement. MPT0E028 réduit la viabilité des lymphomes À cellules B en induisant l'apoptose et possède une puissante capacité de ciblage direct Akt et réduit la phosphorylation d'Akt dans le lymphome À cellules B. MPT0E028 a une bonne activité anticancéreuse.
- GC52166 NN-390 NN-390 est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif, avec une IC50 de 9,8 nM. Le NN-390 traverse la barrière hémato-encéphalique (BBB). NN-390 montre un potentiel d'étude dans le groupe métastatique 3 MB (médulloblastome).
- GC65426 CM-675 CM-675 est un double inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 5 (PDE5) et des histones désacétylases de classe I, avec des valeurs IC50 de 114 nM et 673 nM pour PDE5 et HDAC1, respectivement.
- GC65330 AES-135 L'AES-135, un inhibiteur pan-HDAC À base d'acide hydroxamique, prolonge la survie dans un modèle murin orthotopique de cancer du pancréas. AES-135 inhibe HDAC3, HDAC6, HDAC8 et HDAC11 avec des IC50 allant de 190 À 1100 nM.
- GC65254 MC4355 Le MC4355 est un double inhibiteur d'EZH2 et d'histone désacétylase (HDAC).
- GC65206 FT895 Le FT895 est un inhibiteur de HDAC11 puissant et sélectif avec une IC50 de 3 nM.
- GC64968 SW-100 SW-100, un inhibiteur sélectif de l'histone désacétylase 6 (HDAC6) avec une IC50 de 2,3 nM, présente une sélectivité d'au moins 1000 fois pour HDAC6 par rapport À toutes les autres isoenzymes HDAC.
- GC64729 MPT0B390 MPT0B390 est un dérivé À base d'arylsulfonamide doté d'une puissante capacité inhibitrice d'HDAC. MPT0B390, inducteur de TIMP3, inhibe la croissance tumorale, les métastases et l'angiogenèse. MPT0B390 montre une activité antiproliférative contre la lignée cellulaire de cancer du cÔlon humain HCT116 avec le GI50 de 0,03 μM.
- GC64378 Valproic acid-d6 L'acide valproÏque-d6 (VPA-d6) est l'acide valproÏque marqué au deutérium. L'acide valproÏque (VPA; acide 2-propylpentanoÏque) est un inhibiteur de l'HDAC, avec une IC50 comprise entre 0,5 et 2mM, inhibe également l'HDAC1 (IC50, 400μM) et induit la dégradation protéasomique de l'HDAC2. L'acide valproÏque active la signalisation Notch1 et inhibe la prolifération dans les cellules du cancer du poumon À petites cellules (SCLC). Le sel de sodium de l'acide valproÏque est utilisé dans le traitement de l'épilepsie, du trouble bipolaire et de la prévention des migraines.
- GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) est un inhibiteur sélectif de HDAC11 (IC50=0,235μM). Activité anti-myélome multiple (MM).
- GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA est un inhibiteur HDAC6 puissant et hautement sélectif. QTX125 TFA présente une excellente sélectivité par rapport aux autres HDAC. QTX125 a des effets antitumoraux.
- GC63703 Ivaltinostat formic L'ivaltinostat (CG-200745) formique est un puissant inhibiteur pan-HDAC actif par voie orale qui possède la fraction acide hydroxamique pour lier le zinc au fond de la poche catalytique.
- GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
- GC62430 KA2507 KA2507 est un inhibiteur HDAC6 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec une IC50 de 2,5 nM. KA2507 montre des activités antitumorales et des effets immunomodulateurs dans des modèles précliniques.
- GC62411 QTX125 QTX125 est un inhibiteur de HDAC6 puissant et hautement sélectif. QTX125 présente une excellente sélectivité par rapport aux autres HDAC. QTX125 a des effets antitumoraux.
- GC62374 KA2507 monohydrochloride Le chlorhydrate de KA2507 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de HDAC6 (IC50 = 2,5 nM) sans toxicité significative.
- GC62308 MPT0G211 MPT0G211 est un puissant inhibiteur HDAC6 actif par voie orale et sélectif (IC50 = 0,291nM).
- GC61947 Triciferol Le triciférol fonctionne comme un ligand multiple avec des activités combinées d'agoniste de VDR et d'antagoniste de HDAC. Le triciférol se lie directement au VDR (IC50 = 87 nM) et fonctionne comme un agoniste avec une puissance semblable À celle du 1,25D sur plusieurs gènes cibles du 1,25D. Le triciférol induit une hyperacétylation marquée de la tubuline et augmente l'acétylation des histones. Activités antiprolifératives et cytotoxiques.
- GC48775 AES-350 AES-350 est un inhibiteur HDAC6 puissant et actif par voie orale avec une CI50 et un Ki de 0,0244 μM et 0,035 μM, respectivement. AES-350 est également contre HDAC3, HDAC8 dans un test d'activité enzymatique avec des valeurs IC50 de 0,187 μM et 0,245 μM, respectivement. L'AES-350 déclenche l'apoptose dans les cellules AML par inhibition des HDAC et peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LAM).
- GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6
- GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
- GC48084 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11 Le phénylbutyrate-d11 (sodium) est du 4-phénylbutyrate de sodium marqué au deutérium. Le 4-phénylbutyrate de sodium (4-PBA sodique) est un inhibiteur du stress des HDAC et du réticulum endoplasmique (RE), utilisé dans la recherche sur le cancer et les infections.
- GC60310 Psammaplin A La psammapline A, un métabolite marin, est un puissant inhibiteur des HDAC et des ADN méthyltransférases.
- GC39679 CG347B CG347B est un inhibiteur sélectif de HDAC6, impliqué également dans la synthèse d'autres inhibiteurs de métalloenzymes.
- GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor
- GC39214 1-Naphthohydroxamic acid L'acide 1-naphtohydroxamique (composé 2) est un inhibiteur HDAC8 puissant et sélectif avec une IC50 de 14 μM. L'acide 1-naphtohydroxamique est plus sélectif pour HDAC8 que la classe I HDAC1 et la classe II HDAC6 (IC50> 100 μM). L'acide 1-naphtohydroxamique n'augmente pas l'acétylation globale de l'histone H4 et ne réduit pas non plus l'activité intracellulaire totale des HDAC. L'acide 1-naphtohydroxamique peut induire l'acétylation de la tubuline.
- GC46226 SS-208 Le SS-208 est un inhibiteur sélectif de HDAC6, avec une IC50 de 12 nM. SS-208 possède une activité anti-tumorale dans le mélanome.
- GC38742 BRD-6929 Le BRD-6929 est un puissant inhibiteur sélectif de pénétration cérébrale de l'histone désacétylase de classe I HDAC1 et HDAC2 avec une IC50 de 1nM et 8nM, respectivement.
- GC45906 MC1742 Le MC1742 est un puissant inhibiteur de HDAC, avec des IC50 de 0,1 μM, 0,11 μM, 0,02 μM, 0,007 μM, 0,61 μM, 0,04 μM et 0,1 μM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8, HDAC10 et HDAC11, respectivement. Le MC1742 peut augmenter les niveaux d'acétyl-H3 et d'acétyl-tubuline et inhiber la croissance des cellules souches cancéreuses. Le MC1742 peut induire un arrêt de croissance, une apoptose et une différenciation dans le sarcome CSC.
- GC45717 Chlamydocin La chlamydocine, un métabolite fongique, est un inhibiteur d'HDAC très puissant, avec une CI50 de 1,3 nM. La chlamydocine présente de puissantes activités antiprolifératives et anticancéreuses. La chlamydocine induit l'apoptose en activant la caspase-3.
- GA20605 Ac-Lys-AMC L'Ac-Lys-AMC (Hexanamide), également appelé MAL, est un substrat fluorescent pour les HDAC d'histone désacétylase.