FT895 |
Catalog No.GC65206
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FT895 est un inhibiteur sélectif et efficace de l'histone déacétylase 11 (HDAC11), sa valeur d'IC50 est 3nM.
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Cas No.: 2225728-57-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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FT895 est un inhibiteur sélectif et efficace de l'histone déacétylase 11 (HDAC11), sa valeur d'IC50 est 3nM[1].
HDAC11 est un nouveau membrane unique des histones déacétylase, ce qui est fortement exprimé dans les tissus spécifiques et certaines lignées de cellules cancéreuses[2]. HDAC11 possède à la fois les activités de déacétylation des histones et non-histones[3] et peut participer aux activités cellulaires comme le remodelage de la chromatine et les voies métaboliques de signalisation par réguler l'état d'acétylation de la cellule[3]. En tant qu'inhibiteur sélectif de HDAC11, FT895 a démontré les excellentes propriétés cellulaires et pharmacocinétiques[4], ce qui fait un outil efficace pour rechercher les mécanismes biologiques de HDAC11. D'ailleur, FT895 montre les applications prometteuses dans le traitement du cancer et des maladies inflammatoires.
Le traitement in vitro de FT895 (10μM) pendant 24 heures a entraîné une réduction significative de la capacité de migration des cellules A549 et H1650[5]. Le traitement de FT895 (10μM) pendant 1 heure a entraîné une amélioration significative de l'efficacité bactéricide dans les cellules BMDM (Macrophges dérivés de moelle osseuse)[6].
L'injection in vivo intra-péritonéale de FT895 (10mg/kg/jour) pendant 5 jours dans les rats C57BL/6J a promu l'expression du transporteur de la membrane mitochondriale interne UCP1 (Protéine de découplage 1) dans le tissu adipeux via l'inhibition de HDAC11, a entraîné ainsi finalement une augmentation de la température corporelle centrale des rats[7]. L'injection intra-péritonéale de FT895 (50mg/kg/jour) pendant 7 jours dans les rats C57BL/6, ce qui a augmenté la régulation de l'expression de la cytokine anti-inflammatoire IL-10 (Interleukin-10), ainsi donc, a promu les réponses anti-inflammatoires et a réduit la réplication du virus entérique EV71 dans les rats[8].
References:
[1] Huang, P.-Y., et al., FT895 Impairs Mitochondrial Function in Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumor Cells. International Journal of Molecular Sciences, 2023. 25(1).
[2] Lin Gao, M.A.C., Fred Asselbergs, Peter Atadja, Cloning and Functional Characterization of HDAC11, a Novel Member of the Human Histone Deacetylase Family. Journal of Biological Chemistry, 2002. 277(28): p. 25748-25755.
[3] Joshi, P., et al., The functional interactome landscape of the human histone deacetylase family. Molecular Systems Biology, 2013. 9(1): p. 672.
[4] Matthew W. Martin, J.Y.L., David R. Lancia, Pui Yee Ng, Bingsong Han, Jennifer R. Thomason, Maureen S. Lynes, C. Gary Marshall, Chiara Conti, Alan Collis, Monica Alvarez Morales, Kshama Doshi, Aleksandra Rudnitskaya, Lili Yao, Xiaozhang Zheng, Discovery of novel N-hydroxy-2-arylisoindoline-4-carboxamides as potent and selective inhibitors of HDAC11. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2018. 28(12): p. 2143-2147.
[5] Bora-Singhal, N.e.a., Novel HDAC11 inhibitors suppress lung adenocarcinoma stem cell self-renewal and overcome drug resistance by suppressing Sox2. Scientific reports, 2020. 10,1 4722.
[6] Wu, H.e.a., HDAC11 negatively regulates antifungal immunity by inhibiting Nos2 expression via binding with transcriptional repressor STAT3. Redox biology, 2022. 56 (2022): 102461.
[7] Robinson EL, B.R., Major JL, Bergman BC, Matsuda JL, McKinsey TA, HDAC11 inhibition triggers bimodal thermogenic pathways to circumvent adipocyte catecholamine resistance. J Clin Invest, 2023.
[8] Xie, H.e.a., Targeting HDAC11 activity by FT895 restricts EV71 replication. Virus research, 2023. vol. 330 (2023): 199108.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | A549，H1650 |
Méthode de préparation | Les cellules A549 et H1650 doivent être cultivées dans les plaques à 6-puits jusqu'à les fluorescences atteignent 90-95%. Ensuite, une pointe de pipette stérile de 2µl est utilisée pour céer une égratiguure dans chaque puits. Rincer les cellules avec PBS, puis, les incuber à 37°C pendant 24 heures dans un milieu supplémenté avec 10μM FT895. Finalement, les images du processus de cicatrisation de la blessure seront capturées à l'aide d'un système d'imagerie approprié pour l'observation et l'analyse. |
Conditions de réaction | 10 μM;24h |
Domaines d'application | Le traitement de FT895 (10μM) pendant 24 heures a entraîné une réduction significative de la capacité de migration des cellules A549 et H1650. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J |
Méthode de préparation | Le nombre approprié de rats mâles C57BL/6J âgés de 6 semaines doit être préparé et placé dans les cages propres à ventilation individuelle. Ensuite, les rats seront infectés avec 1 × 106 PFU Gluc-EV71 dans 100 µl PBS pendant 7 jours. Simultanément, FT895 (50mg/kg/jour) sera également injecté par voie intra-péritonéale pendant 7 jours. Enfin, le nombre de copies du virus peut être déterminé par qPCR. |
Forme de dosage | 50mg/kg/jour pendant 7 jours; l'injection i.p. |
Domaines d'application | FT895 (10mg/kg/jour) augmente la régulation de l'expression de la cytokine anti-inflammatoire IL-10 (Interleukin-10), promeut les réponses anti-inflammatoires et réduit la réplication du virus entérique EV71 dans les rats. |
References: | |
| Cas No. | 2225728-57-2 | SDF | |
| Formula | C16H15F3N4O2 | M.Wt | 352.31 |
| Solubility | DMSO : 125 mg/mL (354.80 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8384 mL | 14.192 mL | 28.3841 mL |
| 5 mM | 567.7 μL | 2.8384 mL | 5.6768 mL |
| 10 mM | 283.8 μL | 1.4192 mL | 2.8384 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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