DMOG (Synonyms: Dimethyloxallyl Glycine) |
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Catalog No.GC16973
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DMOG est un inhibiteur compétitif et perméable aux cellules des prolyl-hydroxylases du facteur inductible par l'hypoxie (HIF-PH). Il active également le facteur inductible par l'hypoxie1α (HIF-1α).
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Cas No.: 89464-63-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
DMOG est un inhibiteur compétitif et perméable aux cellules des prolyl-hydroxylases du facteur inductible par l'hypoxie (HIF-PH). Il active également le facteur inductible par l'hypoxie1α (HIF-1α)[1]. DMOG stabilis HIF-1α. Il inhibe l'activité enzymatique des HIF-PH. Il empêche la dégradation de HIF-1α qui résulte de sa prolyl-hydroxylation. Il stabilise ainsi HIF-1α et active l'expression des gènes cibles en aval au niveau des cellules et des animaux[2]. DMOG est généralement utilisé dans des études sur la régulation de la voie de signalisation de HIF, la protection contre les lésion d' ischémie-réperfusion, l'angiogenèse et la neuroprotection[3,4].
In vitro, les cellules stromales mésenchymateuses de la moelle osseuse de rat (BM-MSC) ont reçu du DMOG (500 et 1000μM) durant 72h. L'expression de la protéine du récepteur 4 des chimiokines de type C-X-C(CXCR4) a été sensiblement augmentée par rapport au groupe témoin[5]. Les cellules PC12 et HCT116 ont reçu un prétraitement avec DMOG (0.5mM) durant 0.5h. DMOG a sensiblement inhibé la respiration mitochondriale et a activité glycolytique[6].
In vivo, des rats Sprague-Dawley ont été exposés à une hypoxie chronique(10% d'O2). Ils ont reçu DMOG (100mg/kg; une fois par jour; i.p.) durant 4 semaines. Les taux de la protéine HIF-1α dans le myocadre ont été sensiblement stabilisés[7]. Des souris BALB/c ont reçu un prétraitement avec DMOG (8mg/souris; i.p.) deux heures avant un choc endotoxique induit par le lipopolysaccharide (LPS). DMOG a sensiblement amélioré le taux de survie, a diminué les taux sériques de TNF-α et a augmenté les taux d'IL-10[8].
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
les BM-MSC |
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Méthode de préparation |
Les BM-MSC ont reçu DMOG (500, 1000μM) durant 72h. Les cellules ont ensuite été recueillies. Une analyse par Western blot a été réalisée avec des anticorps anti-CXCR4. |
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Conditions de réaction |
500, 1000μM; 72h |
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Applications |
Le traitement avec DMOG a significativement augmenté les niveaux d'expression de la protéine CXCR4 dans les BM-MSC. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Souris BALB/c |
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Méthode de préparation |
Les souris BALB/c ont reçu un prétraitement avec DMOG (8mg/souris; i.p.) durant 2h. Elles ont ensuite reçu une injection de LPS (10mg/kg; i.p.) pour induire un choc endotoxique. La survie a été surveillée. Les taux sériques de TNF-α et d'IL-10 ont été mesurés 3h après le traitement par LPS par dosage multiplex de cytokines MSD et par ELISA, respectivement. |
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Forme posologique |
8mg/souris; i.p. |
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Applications |
Le traitement avec DMOG a significativement amélioré le taux de survie des souris présentant un choc endotoxique, a réduit les taux sériques de TNF-α et a augmenté les taux d'IL-10. |
| Cas No. | 89464-63-1 | SDF | |
| Synonymes | Dimethyloxallyl Glycine | ||
| Chemical Name | methyl 2-[(2-methoxy-2-oxoethyl)amino]-2-oxoacetate | ||
| Canonical SMILES | COC(=O)CNC(=O)C(=O)OC | ||
| Formula | C6H9NO5 | M.Wt | 175.14 |
| Solubility | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 30 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.7097 mL | 28.5486 mL | 57.0972 mL |
| 5 mM | 1.1419 mL | 5.7097 mL | 11.4194 mL |
| 10 mM | 571 μL | 2.8549 mL | 5.7097 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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