EED226 |
Catalog No.GC19130
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EED226 est un inhibiteur puissant du complexe répressif Polycomb 2 (PRC2), sa valeur d'IC50 est 22,3nM.
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Cas No.: 2083627-02-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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EED226 est un inhibiteur puissant du complexe répressif Polycomb 2 (PRC2), sa valeur d'IC50 est 22,3nM [1]. EED226 se fixe au site de jonction de H3K27Me3 sur la protéine EED par un mécanisme allostérique, ainsi, inhibe la fonction de PRC2. Il a réduit efficacement le niveau de H3K27Me3 dans les cellules et régule l'expression des gènes ciblés[2]. EED226 est largement utilisé dans les modèles cellulaires et animaux pour bloquer la progression des tumeurs[3].
Le traitement in vitro avec EED226 pendant 5 jours a significativement inhibé la prolifération des cellules NGP et IMR32, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 2.64μM et 2.05μM[4]. Le traitement avec EED226 à 5µM pendant 48h stimule nettement la prolifération des cellules de souches grerminales féminines (FGSCs), favorise l'expression d'OCT4 et inhibe celle de P53 et P63[5].
Le traitement in vivo avec EED226 via administration intragastrique quotidienne (40mg/kg) deux fois par jour pendant 2 jours améliore la fonction rénale et atténue la lésion aiguë (LRA) induite par le cisplatine[6]. Une administration orale deux fois par jour (40mg/kg) pendant 32 jours permet d'inhiber la croissance des tumeurs dans les modèles de rats xénogreffés avec les cellules Karpas422[7]. L'administration orale de EED226 deux fois par jour (40mg/kg) pendant 30 jours a efficacement soulagé les symptômes de l'encéphalomyélite auto-immune expérimentale (EAE) chez les rats, réduit l'infiltration inflammatoire[8].
References:
[1] Cook N, Chen J, Zhou J, et al. Embryonic ectoderm development (EED) as a novel target for cancer treatment[J]. Current topics in medicinal chemistry, 2021, 21(31): 2771-2777.
[2] Liu K L, Zhu K, Zhang H. An overview of the development of EED inhibitors to disable the PRC2 function[J]. RSC Medicinal Chemistry, 2022, 13(1): 39-53.
[3] Atadja P W. Abstract IA19: Targeting the PRC2 complex through EED for anti-cancer therapy[J]. Cancer Research, 2017, 77(22_Supplement): IA19-IA19.
[4] Shaliman D, Takenobu H, Sugino R P, et al. The PRC2 molecule EED is a target of epigenetic therapy for neuroblastoma[J]. European Journal of Cell Biology, 2022, 101(3): 151238.
[5] Wang J, Fang J, Feng M, et al. Inhibition of EED activity enhances cell survival of female germline stem cell and improves the oocytes production during oogenesis in vitro[J]. Open Biology, 2023, 13(1).
[6] Yu C, Li T, Li J, et al. Inhibition of polycomb repressive complex 2 by targeting EED protects against cisplatin‐induced acute kidney injury[J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2022, 26(14): 4061-4075.
[7] Qi W, Zhao K, Gu J, et al. An allosteric PRC2 inhibitor targeting the H3K27me3 binding pocket of EED[J]. Nature chemical biology, 2017, 13(4): 381-388.
[8] Hong W, Ma H, Li Z, et al. Inhibition of EED-mediated histone methylation alleviates neuroinflammation by suppressing WNT-mediated dendritic cell migration[J]. Journal of Neuroinflammation, 2025, 22(1): 97.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules IMR32 |
Méthode de préparation | Les cellules IMR32 ont été cultivées dans le milieu RPMI 1640 supplémenté avec 10% de sérum de veau foetal (SVF) et 50µg/ml de pénicilline, dans une atmosphère humide à 5% CO2, 37°C. On les ensemence dans les plaques à 96 puits à une densité de 103 cellules/puits. On les traite ensuite avec différentes concentrations d' EED226 (0, 1, 2, 5, et 10μM) pendant 5 jours, puis on analyse la viabilité des cellules. |
Conditions de réaction | 0, 1, 2, 5, et 10μM; 5 jours |
Domaines d'application | Le traitement avec EED226 a significativement réduit la viabilité des cellules IMR32 de manière dépendante de la dose. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J |
Méthode de préparation | Les rats C57BL/6J (20-23g) sont gardés dans les pièces à température contrôlée (21°C-25°C) et humidité maintenue (40-70%), avec un cycle lumière/obscurité de 12h. L'eau et la nourriture sont fournies librement. Pour établir un modèle murin de lésion rénale aiguë (LRA) induite par le cisplatine, on injecte aux rats le cisplatine (25mg/kg) en solution saline par voie intra-péritonéale. EED226 (40mg/kg), dissous dans de l'huile de maïs et du DMSO, est administré par voie orale intragastrique immédiatement après l'injection, puis deux fois par jour pendant 2 jours. Le groupe témoin reçoit le même volume de véhicule. Les rats sont euthanasiés et des échantillons de rein sont prélevés pour un examen histologique. |
Forme de dosage | 40mg/kg; deux fois par jour pendant 2 jours; p.o. |
Domaines d'application | Le traitement avec EED226 améliore la fonction, atténue la lésion des cellules tubulaires rénales dans le modèle murin de LRA induite par le cisplatine. |
References: | |
| Cas No. | 2083627-02-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC=C(C2=CN=C(NCC3=CC=CO3)N4C2=NN=C4)C=C1)(C)=O | ||
| Formula | C17H15N5O3S | M.Wt | 369.4 |
| Solubility | DMSO : ≥ 29 mg/mL (78.51 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7071 mL | 13.5355 mL | 27.0709 mL |
| 5 mM | 541.4 μL | 2.7071 mL | 5.4142 mL |
| 10 mM | 270.7 μL | 1.3535 mL | 2.7071 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 12 reference(s) in Google Scholar.)