EED226 |
カタログ番号GC19130
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EED226はポリコーム抑制複合体2（PRC2）の強力な阻害剤であり、IC50値は22.3nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2083627-02-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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EED226はポリコーム抑制複合体2（PRC2）の強力な阻害剤であり、IC50値は22.3nMである[1]。EED226はアロステリック機構を通じてEEDのH3K27Me3結合ポケットに結合し、よってPRC2の機能を阻害する。EED226は細胞で、H3K27Me3のレベルを効果的に抑制し、標的遺伝子の発現を調節する[2]。EED226は、腫瘍の進行を阻害するために、細胞と動物モデルに広く使われて来ている[3]。
In vitro（体外）実験で、5日間のEED226処理により、NGPとIMR32細胞の増殖が著しく阻害され、IC50値はそれぞれ2.64μMと2.05μMであった[4]。5μMのEED226で48時間処理したところ、雌の生殖細胞幹細胞（FGSC）の増殖が著しく増強され、OCT4の発現が促進され、P53とP63の発現が阻害された[5]。
In vivo（体内）実験で、EED226を2日間、毎日2回胃内投与（40mg/kg）したところ、シスプラチンによる急性腎損傷（AKI）のマウスモデルで、腎機能が改善され、腎障害が軽減された[6]。EED226を32日間、毎日二回（40mg/kg）経口投与したところ、Karpas422異種移植マウスモデルで、腫瘍の成長を阻害できる[7]。EED226を30日間、毎日二回（40mg/kg）経口投与したところ、マウスで実験性自己免疫脳脊髄炎（EAE）の症状が効果的に軽減され、炎症浸潤が改善された[8]。
References:
[1] Cook N, Chen J, Zhou J, et al. Embryonic ectoderm development (EED) as a novel target for cancer treatment[J]. Current topics in medicinal chemistry, 2021, 21(31): 2771-2777.
[2] Liu K L, Zhu K, Zhang H. An overview of the development of EED inhibitors to disable the PRC2 function[J]. RSC Medicinal Chemistry, 2022, 13(1): 39-53.
[3] Atadja P W. Abstract IA19: Targeting the PRC2 complex through EED for anti-cancer therapy[J]. Cancer Research, 2017, 77(22_Supplement): IA19-IA19.
[4] Shaliman D, Takenobu H, Sugino R P, et al. The PRC2 molecule EED is a target of epigenetic therapy for neuroblastoma[J]. European Journal of Cell Biology, 2022, 101(3): 151238.
[5] Wang J, Fang J, Feng M, et al. Inhibition of EED activity enhances cell survival of female germline stem cell and improves the oocytes production during oogenesis in vitro[J]. Open Biology, 2023, 13(1).
[6] Yu C, Li T, Li J, et al. Inhibition of polycomb repressive complex 2 by targeting EED protects against cisplatin‐induced acute kidney injury[J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2022, 26(14): 4061-4075.
[7] Qi W, Zhao K, Gu J, et al. An allosteric PRC2 inhibitor targeting the H3K27me3 binding pocket of EED[J]. Nature chemical biology, 2017, 13(4): 381-388.
[8] Hong W, Ma H, Li Z, et al. Inhibition of EED-mediated histone methylation alleviates neuroinflammation by suppressing WNT-mediated dendritic cell migration[J]. Journal of Neuroinflammation, 2025, 22(1): 97.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | IMR32細胞 |
準備方法 | 37℃、5% CO2の加湿環境で、10%のウシ胎児血清（FBS）と50µg/mlのペニシリンを添加したRPMI1640培地でIMR32細胞を培養した。103個の細胞/ウェルの密度で、IMR32細胞を96ウェルのプレートに播種した。細胞を様々な濃度のEED226（0、1、2、5と10μM）で5日間処理した。その後、細胞生存率を分析した。 |
反応条件 | 0、1、2、5と10μM；5日間 |
アプリケーション | EED226の処理により、IMR32細胞の生存率が用量依存的に著しく低下した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6Jマウス |
準備方法 | 管理された室温（21°C-25°C）、維持された湿度（40%-70%）、12時間の明暗周期の飼育室でC57BL/6Jマウス（20-23g）を飼育した。水と飼料を自由に摂取させた。シスプラチンによるAKIのマウスモデルを作成するために、生理食塩水に溶解されたシスプラチン（25mg/kg）をマウスに腹腔内注射した。EED226（40mg/kg）をコーン油とDMSOに溶解し、シスプラチン注射の直後に胃内投与し、その後は2日間、毎日二回投与した。対照群には同量の溶媒を与えた。組織学的な検査のために、マウスを安楽死させ、腎臓のサンプルを採取した。 |
投与形態 | 40mg/kg；2日間、毎日二回；経口投与 |
アプリケーション | EED226の処理により、シスプラチンに誘発されたAKIのマウスモデルで、腎機能が改善され、腎尿細管細胞損傷が軽減された。 |
References: | |
| Cas No. | 2083627-02-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC=C(C2=CN=C(NCC3=CC=CO3)N4C2=NN=C4)C=C1)(C)=O | ||
| Formula | C17H15N5O3S | M.Wt | 369.4 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 29 mg/mL (78.51 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7071 mL | 13.5355 mL | 27.0709 mL |
| 5 mM | 541.4 μL | 2.7071 mL | 5.4142 mL |
| 10 mM | 270.7 μL | 1.3535 mL | 2.7071 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 12 reference(s) in Google Scholar.)