EED226 |
Catalog No.GC19130
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EED226은 IC50 값이 22.3nM인 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2)의 강력한 억제제이다.
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Cas No.: 2083627-02-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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EED226은 IC50 값이 22.3nM인 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2)의 강력한 억제제이다. EED226은 이형성 메커니즘을 통해 EED의 H3K27Me3 결합 포켓에 결합해서 PRC2의 기능을 억제한다. 이는 세포 내 H3K27Me3 수준을 효과적으로 억제하고 표적 유전자의 발현을 조절한다[2]. EED226은 종양 진행을 억제하기 위해 세포 및 동물 모델에서 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 5일간의 EED226 처리는 NGP 및 IMR32 세포의 증식을 현저하게 억제하였고 IC50 값은 각각 2.64μM 및 2.05μM이었다[4]. 5μM EED226을 48시간 처리하면 여성 생식세포 (FGSCs)의 증식이 현저하게 촉진되고 OCT4의 발현이 촉진돼서 P53 및 P63의 발현이 억제되었다[5].
체내 실험에서 시스플라틴으로 유도된 급성 신손상(AKI) 쥐 모델에서 매일 2회 경관 투여(40mg/kg)로 2일간 EED226을 처리하면 신기능이 개선되고 신손상이 완화되었다[6]. 매일 2회 경구 투여(40mg/kg)로 32일간 EED226을 투여하면 Karpas422-이종 이식 쥐 모델에서 종양 성장을 억제할 수 있다[7]. 매일 2회 경구 투여 (40mg/kg)로 30일간 EED226을 투여하면 쥐의 실험적 자가면역성 뇌척수염(EAE) 증상을 효과적으로 완화하고 염증 침윤을 개선할 수 있다[8].
References:
[1] Cook N, Chen J, Zhou J, et al. Embryonic ectoderm development (EED) as a novel target for cancer treatment[J]. Current topics in medicinal chemistry, 2021, 21(31): 2771-2777.
[2] Liu K L, Zhu K, Zhang H. An overview of the development of EED inhibitors to disable the PRC2 function[J]. RSC Medicinal Chemistry, 2022, 13(1): 39-53.
[3] Atadja P W. Abstract IA19: Targeting the PRC2 complex through EED for anti-cancer therapy[J]. Cancer Research, 2017, 77(22_Supplement): IA19-IA19.
[4] Shaliman D, Takenobu H, Sugino R P, et al. The PRC2 molecule EED is a target of epigenetic therapy for neuroblastoma[J]. European Journal of Cell Biology, 2022, 101(3): 151238.
[5] Wang J, Fang J, Feng M, et al. Inhibition of EED activity enhances cell survival of female germline stem cell and improves the oocytes production during oogenesis in vitro[J]. Open Biology, 2023, 13(1).
[6] Yu C, Li T, Li J, et al. Inhibition of polycomb repressive complex 2 by targeting EED protects against cisplatin‐induced acute kidney injury[J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2022, 26(14): 4061-4075.
[7] Qi W, Zhao K, Gu J, et al. An allosteric PRC2 inhibitor targeting the H3K27me3 binding pocket of EED[J]. Nature chemical biology, 2017, 13(4): 381-388.
[8] Hong W, Ma H, Li Z, et al. Inhibition of EED-mediated histone methylation alleviates neuroinflammation by suppressing WNT-mediated dendritic cell migration[J]. Journal of Neuroinflammation, 2025, 22(1): 97.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | IMR32 세포 |
제조 방법 | IMR32 세포는 10% 태아 소 혈청 (FBS)과 50µg/ml 페니실린이 첨가된 RPMI1640 배양지에서 37°C, 5% CO₂를 포함한 습윤 환경에서 배양되었습니다. IMR32 세포를 96웰 배양판에 웰당 10³개의 세포 밀도로 접종하였습니다. 세포를 다양한 농도의 EED226(0, 1, 2, 5 및 10μM)으로 5일간 처리하였습니다. 그 후 세포 생존력을 분석하였습니다. |
반응 조건 | 0, 1, 2, 5 및 10μM; 5 일 동안 |
응용 분야 | EED226 처리는 용량 의존적으로 IMR32 세포의 세포 생존력을 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6J 쥐 |
제조 방법 | C57BL/6J 쥐(20-23g)는 온도 조절(21°C-25°C) 및 습도 유지(40%-70%)된 방에서 12시간 빛/어둠 주기로 사육되었습니다. 물과 사료는 자유롭게 제공되었습니다. 시스플라틴으로 유도된 AKI 쥐 모델을 수립하기 위해 쥐에게 생리 식염수에 녹인 시스플라틴(25mg/kg)을 복강 내 투여하였다. 옥수수 기름과 DMSO에 녹인 EED226(40mg/kg)은 시스플라틴 투여 직후 경관 투여되었고 이후 2일간 하루 2회 투여되었습니다. 대조 그룹은 동량의 용매를 투여받았습니다. 쥐를 안락사시키고 신장 시료를 조직학적 검사를 위해 수집하였습니다. |
제형 | 40mg/kg; 2일 동안 매일 2번; p.o. |
응용 분야 | EED226 처리는 시스플라틴으로 유도된 AKI 쥐 모델에서 신기능을 개선하고 신세관 세포 손상을 완화하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 2083627-02-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC=C(C2=CN=C(NCC3=CC=CO3)N4C2=NN=C4)C=C1)(C)=O | ||
| Formula | C17H15N5O3S | M.Wt | 369.4 |
| Solubility | DMSO : ≥ 29 mg/mL (78.51 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7071 mL | 13.5355 mL | 27.0709 mL |
| 5 mM | 541.4 μL | 2.7071 mL | 5.4142 mL |
| 10 mM | 270.7 μL | 1.3535 mL | 2.7071 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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