Haloperidol (Synonyms: McNJR 1625, NSC 170973, NSC 615296, R 1625) |
Catalog No.GC17599
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Haloperidol est un antipsychotique classique et un antagoniste des récepteurs dopaminergiques de type D2, ainsi qu'un inhibiteur des canaux ioniques qui inhibe une variété de canaux ioniques, tels que les canaux potassiques rectifiants entrants activés par le calcium, les canaux potassiques HERG et HEAG, ainsi que les canaux calciques de types L, N et P.
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Cas No.: 52-86-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Haloperidol est un antipsychotique classique et un antagoniste des récepteurs dopaminergiques de type D2, ainsi qu'un inhibiteur des canaux ioniques qui inhibe une variété de canaux ioniques, tels que les canaux potassiques rectifiants entrants activés par le calcium, les canaux potassiques HERG et HEAG, ainsi que les canaux calciques de types L, N et P[1-4].
Le traitement par l'halopéridol (5-100 μM) a significativement réduit la viabilité des cellules U87, U251 et T98 avec des valeurs d' IC50 respective de 23, 38 et 35 μM. Haloperidol a induit une apoptose dose-dépendante des cellules de glioblastome et inhibé leur migration ainsi que l'expression de CD24 et CD44[2]. A des concentrations non toxique (1-30 μM), Haloperidol a potentialisé de manière dose-dépendante de la cytoxicité du VBL dans les cellules leucémiques humaines résistantes au VBL (K562/VBL), sans effet similaire sur les cellules parentales[3].
Chez des rats mâles Sprague-Dawley adultes, Haloperidol (0.05 and 2 mg/kg)n'a eu aucun effet sur la prolifération cellulaire dans le gyrus denté (DG) ni sur le nombre de nouveaux neurones survivants après administration de bromodéoxyuridine (BrdU)[4]. Chez des rats mâles Wistar adultes traités par Haloperidol (1-10 mg/kg), les niveaux de substances réactives à l'acide thiobarbiturique(TBAR) ont augmenté dans le striatum (ST) et diminué dans le cortex (CX) [5].
References:
[1] Yang S B, Proks P, Ashcroft F M, et al. Inhibition of ATP‐sensitive potassium channels by haloperidol[J]. British journal of pharmacology, 2004, 143(8): 960-967.
[2] Papadopoulos F, Isihou R, Alexiou G A, et al. Haloperidol induced cell cycle arrest and apoptosis in glioblastoma cells[J]. Biomedicines, 2020, 8(12): 595.
[3] Kataoka Y, Ishikawa M, Miura M, et al. Reversal of vinblastine resistance in human leukemic cells by haloperidol and dihydrohaloperidol[J]. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2001, 24(6): 612-617.
[4] Halim N D, Weickert C S, McClintock B W, et al. Effects of chronic haloperidol and clozapine treatment on neurogenesis in the adult rat hippocampus[J]. Neuropsychopharmacology, 2004, 29(6): 1063-1069.
[5] Toru M, Takashima M. Haloperidol in large doses reduces the cataleptic response and increases noradrenaline metabolism in the brain of the rat[J]. Neuropharmacology, 1985, 24(3): 231-236.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Les lignées cellulaires U87 et U251 |
Méthode de préparation | Les lignées cellulaires U87 et U251 ont été exposées à des concentrations croissances d'Haloperidol pendant 72 h, et la viabilité cellulaire a été évaluée par le test MTT. |
Conditions de réaction | 5, 10, 20, 50 et 100 μM, 72 h |
Domaines d'application | Haloperidol a inhibé la viabilité des cellules U87 et U251 avec des valeurs d' IC50 de 23 μM et 38 μM, respectivement. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rates Long-Evans femelles adultes |
Méthode de préparation | Après injection intrapéritoéale d'haloperidol, les rats ont été décapités et le tissu cérébral a été prélevé pour réaliser des coupes congelées. |
Forme de dosage | 1, 2.5, 5, 7.5 ou10 mg/kg, 2 h, i.p. |
Domaines d'application | A fortes doses, Haloperidol réduit la réponse catalepsique et augmente le métabolisme de la noradrénaline dans le cerveau du rat. |
References: | |
| Cas No. | 52-86-8 | SDF | |
| Synonymes | McNJR 1625, NSC 170973, NSC 615296, R 1625 | ||
| Chemical Name | 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one | ||
| Canonical SMILES | C1CN(CCC1(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)CCCC(=O)C3=CC=C(C=C3)F | ||
| Formula | C21H23ClFNO2 | M.Wt | 375.86 |
| Solubility | 100mg/mL in DMSO（ultrasonic and warming and heat to 60°C) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6606 mL | 13.3028 mL | 26.6057 mL |
| 5 mM | 532.1 μL | 2.6606 mL | 5.3211 mL |
| 10 mM | 266.1 μL | 1.3303 mL | 2.6606 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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