Haloperidol (Synonyms: McNJR 1625, NSC 170973, NSC 615296, R 1625) |
カタログ番号GC17599
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ハロペリドール（Haloperidol）は典型的な抗精神病薬で、ドーパミンD2様受容体の拮抗剤で、イオンチャネル阻害剤でもあり、Gタンパク質活性化内向き整流性カリウムチャネル、カルシウム活性カリウムチャネル、HERGとHEAGカリウムチャネル、そしてL-、N-とP-タイプのカルシウムチャネルなどの様々なイオンチャネルを阻害する。
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Cas No.: 52-86-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ハロペリドール（Haloperidol）は典型的な抗精神病薬で、ドーパミンD2様受容体の拮抗剤で、イオンチャネル阻害剤でもあり、Gタンパク質活性化内向き整流性カリウムチャネル、カルシウム活性カリウムチャネル、HERGとHEAGカリウムチャネル、そしてL-、N-とP-タイプのカルシウムチャネルなどの様々なイオンチャネルを阻害する[1-4]。
ハロペリドール(5-100 μM)の処理は、U87、U251とT98細胞の生存率を著しく阻害し、IC50値はそれぞれ23、38と35μMである。ハロペリドールは膠芽腫細胞のアポトーシスを用量依存的に誘発し、細胞移動とCD24とCD44の発見を阻害した[2]。ハロペリドールの非毒性濃度(1-30 μM)は、VBL耐性ヒト白血病(K562/VBL)細胞においてVBL細胞毒性の用量依存的な増強を示したが、親細胞には似たような効果がなかった[3]。
成体した雄のSprague-Dawleyラットで、ハロペリドール(0.05と2 mg/kg)は歯状回(DG)では細胞の増殖に影響がなく、ブロモデオキシウラシル(BrdU)の投与後にもDGにおける新たに生成された神経細胞の数にも影響がなかった[4]。ハロペリドール(1-10 mg/kg)を投与された成体した雄のWistarラットで、線条体(ST)におけるチオバルビツール酸(TBA)活性物質(TBAR)のレベルが増え、皮質(CX)におけるTBARのレベルは減った[5]。
References:
[1] Yang S B, Proks P, Ashcroft F M, et al. Inhibition of ATP‐sensitive potassium channels by haloperidol[J]. British journal of pharmacology, 2004, 143(8): 960-967.
[2] Papadopoulos F, Isihou R, Alexiou G A, et al. Haloperidol induced cell cycle arrest and apoptosis in glioblastoma cells[J]. Biomedicines, 2020, 8(12): 595.
[3] Kataoka Y, Ishikawa M, Miura M, et al. Reversal of vinblastine resistance in human leukemic cells by haloperidol and dihydrohaloperidol[J]. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2001, 24(6): 612-617.
[4] Halim N D, Weickert C S, McClintock B W, et al. Effects of chronic haloperidol and clozapine treatment on neurogenesis in the adult rat hippocampus[J]. Neuropsychopharmacology, 2004, 29(6): 1063-1069.
[5] Toru M, Takashima M. Haloperidol in large doses reduces the cataleptic response and increases noradrenaline metabolism in the brain of the rat[J]. Neuropharmacology, 1985, 24(3): 231-236.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | U87とU251細胞株 |
準備方法 | U87とU251細胞株は増える濃度のハロペリドールに72時間暴露し、細胞の生存率はMTTアッセイを使い測った。 |
反応条件 | 5、10、20、50と100μM、72時間 |
アプリケーション | ハロペリドールはU87とU251細胞の生存率を阻害し、IC50値はそれぞれ23μMと38μMである。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 成体した雌のLong-Evansラット |
準備方法 | ハロペリドールの腹腔内注射の後、ラットを斬首して、凍結切片のため脳組織を除去した。 |
投与形態 | 1, 2.5, 5, 7.5または10 mg/kg、2時間、腹腔内注射 |
アプリケーション | 大量のハロペリドールはラットの脳内で強硬症反応を減らし、ノルアドレナリン代謝を増やす。 |
References: | |
| Cas No. | 52-86-8 | SDF | |
| 同義語 | McNJR 1625, NSC 170973, NSC 615296, R 1625 | ||
| Chemical Name | 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one | ||
| Canonical SMILES | C1CN(CCC1(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)CCCC(=O)C3=CC=C(C=C3)F | ||
| Formula | C21H23ClFNO2 | M.Wt | 375.86 |
| 溶解度 | 100mg/mL in DMSO（ultrasonic and warming and heat to 60°C) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6606 mL | 13.3028 mL | 26.6057 mL |
| 5 mM | 532.1 μL | 2.6606 mL | 5.3211 mL |
| 10 mM | 266.1 μL | 1.3303 mL | 2.6606 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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