P450
Products for P450
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC47367 Fluvastatin (sodium salt hydrate) An HMG-CoA reductase inhibitor
- GC38623 Fraxinol Le fraxinol est isolé de Lobelia chinensis.
- GC60169 Friedelin Friedelin est isolé À partir des feuilles de Maytenus ilicifolia (Mart).
- GC32855 Furafylline La furafylline est un inhibiteur puissant et sélectif du cytochrome humain P450IA2 avec une IC50 de 0,07 μM.
- GC14915 Gemfibrozil Le gemfibrozil est un activateur du PPAR-α, utilisé comme médicament hypolipémiant ; Le gemfibrozil est également un inhibiteur non sélectif de plusieurs isoformes de P450, avec des valeurs Ki pour CYP2C9, 2C19, 2C8 et 1A2 de 5,8, 24, 69 et 82 μM, respectivement.
- GC43743 Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, un métabolite du Gemfibrozil, est un inhibiteur puissant et compétitif de l'isoforme CYP2C8 du P450 (CYP) avec une IC50 de 4,07 μM.
- GC39168 GSK2945 hydrochloride Le chlorhydrate de GSK2945 est une classe d'amine tertiaire et est un antagoniste hautement spécifique de Rev-erbα/REV-ERBα (virus de l'érythroblastose inverse de souris/humain α) avec des CE50 de 21,5 μM et 20,8 μM, respectivement.
- GC11540 HET0016 HET0016 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'acide 20-hydroxyeicosatétraénoÏque (20-HETE), avec des valeurs IC50 de 17,7 nM, 12,1 nM et 20,6 nM pour la synthèse de 20-HETE catalysée par CYP4A1, CYP4A2 et CYP4A3, respectivement.
- GC43879 Hydroxy Ebastine Hydroxy Ebastine is an ebastine metabolite.
- GC49559 Hydroxymethyl Tolperisone (hydrochloride) A metabolite of tolperisone
- GC49195 Indapamide-13C-d3 An internal standard for the quantification of indapamide
- GC60202 Inz-1 Inz-1 est un inhibiteur puissant et sélectif du cytochrome mitochondrial bc1 pour la levure (IC50 = 8,092 μ ; M) par rapport aux humains (IC50 = 45,320 μ ; M).
- GC16707 Isavuconazole L'isavuconazole (BAL-4815) est un promédicament triazole ayant une activité antifongique contre les levures, les moisissures et les champignons dimorphes.
- GC36335 Isoglycycoumarin L'isoglycycoumarine est un flavonoÏde isolé des racines de Glycyrrhiza uralensis.
- GC60212 K777 K777 est un puissant inhibiteur de la cystéine protéase oralement actif et irréversible.
- GC44033 Lansoprazole sulfone Lansoprazole sulfone is a phase I metabolite of lansoprazole.
- GC38554 Liarozole dihydrochloride Le dichlorhydrate de liarazole (R75251) est un dérivé de l'imidazole et un agent bloquant le métabolisme de l'acide rétinoÏque (AR) actif par voie orale (RAMBA).
- GC67933 LKY-047
- GC31422 MCH-1 antagonist 1 L'antagoniste 1 de MCH-1 est un puissant antagoniste de l'hormone de concentration de la mélanine (MCH-1) avec un Ki de 2,6 nM.
- GC45508 MEGX (hydrochloride)
- GC10198 Memantine hydrochloride NMDA receptor antagonist
- GC50038 Mephenytoin La méphénytoÏne, un anticonvulsivant, est le substrat du CYP2C19 et du CYP2B6.
- GC41373 Methysticin La méthysticine est une kavalactone isolée des racines de kava.
- GC30985 Methysticin (DL-Methysticin)
- GC17411 Metyrapone La métyrapone (Su-4885) est un inhibiteur de la 11β-hydroxylase puissant et actif par voie orale et un activateur de l'autophagie, inhibe également la production d'aldostérone.
- GC49185 Mirtazapine N-oxide A metabolite of mirtazapine
- GC16423 Monoacetylphloroglucinol Le monoacétylphloroglucinol (2,4,6-trihydroxyacétophénone) est la partie aglycone du glycoside d'acétophénone obtenu À partir de Curcuma comosa Roxb, avec une activité hypocholestérolémiante.
- GC19483 MS-PPOH Le MS-PPOH est un inhibiteur puissant et sélectif de l'époxygénase du cytochrome P450 (CYP).
- GC44299 N-Acetyl-4-benzoquinone imine La N-acétyl-4-benzoquinone imine est le métabolite toxique de l'acétaminophène.
- GC49399 N-Desbutyl Dronedarone (hydrochloride) Le chlorhydrate de débutyldronédarone (SR35021), principal métabolite de la dronédarone, est un inhibiteur sélectif du récepteur de l'hormone thyroÏdienne α1 (TRα1).
- GC44345 N-Desethyl Vardenafil N-Desethyl vardenafil is a metabolite of vardenafil , a phosphodiesterase 5 inhibitor, that is formed by the action of cytochrome P450 (CYP)3A4 and CYP3A5.
- GC52045 N-desmethyl Azelastine La N-desméthyl azélastine est un métabolite actif principal de l'azélastine qui est métabolisé par voie oxydative par le système enzymatique du cytochrome P450 avec un taux de liaison aux protéines de 97 % et une demi-vie d'élimination de 54 heures.
- GC44348 N-desmethyl Bendamustine N-desmethyl Bendamustine is an active metabolite of the DNA alkylating agent bendamustine.
- GC52132 N-desmethyl Diltiazem (hydrochloride)
- GC48804 N-desmethyl Olanzapine A major metabolite of olanzapine
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC41380 N-desmethyl Rosiglitazone N-desmethyl Rosiglitazone is a major metabolite of rosiglitazone, a potent and selective PPARγ ligand present in formulations that have been used to treat type 2 diabetes.
- GC47756 N-desmethyl Rosuvastatin (sodium salt hydrate) An active metabolite of rosuvastatin
- GC49583 N-desmethyl Sertraline (hydrochloride) A metabolite of sertraline
- GC44350 N-Desmethyl Sildenafil Le N-Desmethyl Sildenafil (Desmethylsildenafil) est un métabolite majeur du Sildenafil.
- GC44351 N-Desmethyl Sildenafil (citrate) N-Desmethyl sildenafil is a major metabolite of sildenafil.
- GC49133 N-hydroxy Riluzole A metabolite of riluzole
- GC52007 N-hydroxylamine Dapsone An active metabolite of dapsone
- GC36754 N-Nornuciferine La N-nornuciférine est un alcaloÏde aporphine présent dans la feuille de lotus qui inhibe de manière significative le CYP2D6 avec une IC50 et un Ki de 3,76 et 2,34 μM, respectivement.
- GC62476 Nampt-IN-5 Nampt-IN-5 est un puissant inhibiteur de la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT). Nampt-IN-5 inhibe également l'activité du CYP3A4 et a des IC50 cellulaires de 0,7 nM et 3,9 nM contre A2780 et COR-L23, respectivement.
- GC49501 Nirvanol An active metabolite of mephenytoin
- GC44451 Norfluoxetine (hydrochloride) La norfluoxétine (chlorhydrate) est un métabolite actif N-déméthylé de la fluoxétine.
- GC49355 Norfluoxetine-d5 (hydrochloride) An internal standard for the quantification of norfluoxetine
- GC52019 Norpropranolol (hydrochloride) An active metabolite of propranolol
- GC44492 O-Desmethyl Metoprolol O-Desmethyl metoprolol is the major active metabolite of the β1-adrenergic receptor blocker metoprolol.
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GC69602
Obtusifoliol
Obtusifoliol est un inhibiteur spécifique de CYP51, avec une affinité Kd de 1,2 µM pour Trypanosoma brucei (TB) et de 1,4 µM pour CYP51 humain.
- GC30966 Olivetol L'olivétol est un phénol naturellement présent dans les lichens et produit par certains insectes, agissant comme un inhibiteur compétitif des récepteurs cannabinoÏdes CB1 et CB2.
- GC11155 Omeprazole sulfone L'oméprazole sulfone est un métabolite de l'oméprazole, qui est un inhibiteur de la pompe À protons.
- GC36822 Oteseconazole L'otéséconazole (VT-1161) est un agent antifongique actif par voie orale, se lie puissamment et inhibe le CYP51 de Candida albicans (Kd, <39 nM), ne montre aucun effet évident sur le CYP51 humain .
- GC44554 Pantoprazole Sulfide Pantoprazole sulfide is a metabolite of the gastric H+/K+ ATPase pump inhibitor pantoprazole.
- GC44555 Pantoprazole sulfone Pantoprazole sulfone is a metabolite of the gastric H+/K+ ATPase pump inhibitor pantoprazole.
- GC47923 Paraxanthine-d6 An internal standard for the quantification of paraxanthine
- GC48493 PCI 45227 Le PCI 45227 (PCI-45227) est un métabolite dihydrodiolactif de l'ibrutinib, a une activité inhibitrice vis-À-vis de la BTK environ 15 fois inférieure À celle de l'ibrutinib.
- GC38421 Phillyrin (Forsythin) La phillyrine (Forsythin) est isolée de Forsythia suspensa Vahl (Oleaceae), a des activités antibactériennes et anti-inflammatoires.
- GC41339 Pioglitazone Ketone Pioglitazone ketone is an active metabolite of the PPARγ agonist pioglitazone.
- GC61191 Piperonylic acid L'acide pipéronylique est une molécule naturelle portant une fonction méthylènedioxy qui imite étroitement la structure de l'acide trans-cinnamique.
- GC19301 Pradefovir mesylate Le mésylate de pradefovir est un bon substrat pour le CYP3A4 hépatique.
- GC47979 Propiconazole-d7 An internal standard for the quantification of propiconazole
- GC18791 Prostaglandin H1 Prostaglandin H1 (PGH1) is a COX metabolite of DGLA and is the precursor to all 1-series PGs and thromboxanes.
- GC33862 Pyributicarb (TSH-888) Le pyributicarbe (TSH-888), un herbicide de type carbamate, est un puissant activateur du gène CYP3A4 et du récepteur humain du prégnane X (hPXR).
- GC37061 Quilseconazole Le quilséconazole (VT-1129) est un puissant inhibiteur fongique Cyp51 (lanosterol 14-α-déméthylase) actif par voie orale, se lie étroitement au CYP51 cryptococcique, mais inhibe faiblement les enzymes CYP450 humaines .
- GC44799 Quinidine N-oxide Quinidine N-oxide is a pharmacologically inactive quinidine metabolite.
- GC49627 Rabeprazole sulfone A metabolite of rabeprazole
- GC49291 rac-N-desmethyl Ivabradine-d6 (hydrochloride) An internal standard for the quantification of N-desmethyl ivabradine
- GC48461 rac-trans-4-hydroxy Glyburide An active metabolite of glyburide
- GC44819 Resorufin benzyl ether Resorufin benzyl ether is a fluorometric probe that acts as a substrate for cytochrome P450 (CYP)3A4.
- GC30681 Revexepride Revexepride est un agoniste hautement sélectif des récepteurs 5-HT4 et un inducteur potentiel de l'enzyme CYP3A4, utilisé pour le traitement du reflux gastro-œsophagien.
- GC33780 RG-12525 (NID 525) RG-12525 (NID 525) est un antagoniste spécifique, compétitif et efficace par voie orale des peptidoleucotriènes, LTC4, LTD4 et LTE4, inhibant les contractions des bandes parenchymateuses de cobaye induites par LTC4, LTD4 et LTE4, avec des IC50 de 2,6 nM, 2,5 nM et 7 nM, respectivement; RG-12525 (NID 525) est également un agoniste du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-gamma) avec une IC50 d'environ 60 nM et un puissant inhibiteur du CYP3A4, avec une valeur Ki de 0,5 μM.
- GC13470 Rhapontigenin La rhapontigénine est un analogue naturel du resvératrol aux activités anticancéreuses, antioxydantes, antifongiques et antibactériennes.
- GC18460 Roquefortine C La roquefortine C, un cyclopeptide fongique isolé de Penicillium roquefortii, active la P-gp et inhibe également P450-3A et d'autres hémoprotéines.
- GC49107 Rosuvastatin lactone The lactone form of rosuvastatin
- GC44907 S-NEPC Cytochrome P450 metabolites of arachidonic acid, such as 11(12)-EpETrE and 14(15)-EpETrE have been identified as endothelium derived hyperpolarizing factors with vasodilator activity.
- GC61465 SDZ285428 SDZ285428 est un inhibiteur du CYP51.
- GC30459 Senecionine (Senecionan-11,16-dione, 12-hydroxy-) La sénécionine (Senecionan-11,16-dione, 12-hydroxy-) (Senecionan-11,16-dione, 12-hydroxy-) est un alcaloÏde pyrrolizidine isolé de Senecio vulgaris.
- GC44882 Seneciphylline La sénéciphylline est un alcaloÏde pyrrolizidine toxique dans les plantes Senecio. La sénéciphylline augmente significativement les activités de l'époxyde hydrase et de la glutathion-S-transférase, mais provoque une réduction des activités du cytochrome P-450 et des monooxygénases associées.
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GC37631
Seviteronel
Seviteronel (VT-464) est un puissant inhibiteur de la lyase CYP17 (IC50 h-Lyase = 69 nM) qui a démontré à la fois une sélectivité exceptionnelle in vitro pour la lyase/hydroxylase (~10 fois) et une activité orale dans un modèle de hamster d'inhibition de la biosynthèse des androgènes.
- GC37632 Seviteronel racemate Le racémate de sévitéronel (racémate de VT-464) est la forme racémique du sévitéronel (VT-464), qui est un puissant inhibiteur de la lyase CYP17 (h-lyase IC50 = nM).
- GC16259 SKF 525A (hydrochloride) SKF 525A (chlorhydrate) est un inhibiteur du cytochrome P450 (IC50 = 19μM).
- GC44917 Sorafenib N-oxide Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib, an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases.
- GC63199 Soticlestat Soticlestat (TAK-935; OV935) est un inhibiteur de la cholestérol 24-hydroxylase (CH24H) de premier ordre, puissant, sélectif et actif par voie orale.
- GC49281 SPA70 SPA70 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur humain du prégnane X (hPXR), avec une IC50 de 540 nM (Ki = 390 nM). SPA70 peut améliorer la chimiosensibilité des cellules cancéreuses.
- GC18706 SR 9186 Le SR 9186 (ML368) est un puissant inhibiteur du CYP3A4 avec des CI50 pour l'inhibition du midazolam → 1′hydroxymidazolam, de la testostérone → 6β-hydroxytestostérone et de la vincristine → vincristine M1 de 9, 4 et 38 nM, respectivement.
- GC16951 Stiripentol Stiripentol (STP) est un agent anticonvulsivant, qui peut inhiber la N-déméthylation du CLB en NCLB médiée par le CYP3A4 (de manière non compétitive) et le CYP2C19 (de manière compétitive) avec Ki de 1,59 ± 0,07 et 0,516 ± 0,065 μM et IC50 de 1,58 et 3,29 μM, respectivement .
- GC11638 Sulfaphenazole Le sulfaphénazole est un inhibiteur spécifique du CYP2C9 qui bloque les effets athérogènes et pro-inflammatoires de l'acide linoléique (augmentation du stress oxydatif et activation de l'AP-1) médiés par le CYP2C9.
- GC44975 SW203668 (trifluoroacetate salt) SW203668 is an irreversible inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (IC50 = 54 nM).
- GC37727 Talarozole R enantiomer L'énantiomère Talarozole R est un inhibiteur puissant et sélectif de la dégradation médiée par le cytochrome P450 26 de l'acide rétinoïque tout-trans endogène pour le traitement du psoriasis et de l'acné.
- GC40301 Tamoxifen N-oxide Tamoxifen is a selective estrogen receptor modulator that evokes tissue-dependent effects.
- GC32160 Tebuconazole Le tébuconazole est un fongicide azolé agricole qui peut également inhiber le CYP51 avec des IC50 de 0,9 et 1,3 μM pour Candida albicans CYP51 (CaCYP51) et Homo sapiens CYP51 (δ60HsCYP51), respectivement.
- GC49055 Tebuconazole-d9 An internal standard for the quantification of tebuconazole
- GC40341 Tetrahydro-11-deoxy Cortisol Tetrahydro-11-deoxy cortisol (THS) is the primary urinary metabolite of 11-deoxycortisol.
- GC33833 Tetrahydrocurcumin (HZIV 81-2) La tétrahydrocurcumine (HZIV 81-2) est un curcuminoÏde trouvé dans le curcuma (Curcuma longa) qui est produit par la réduction de la curcumine.
- GC40258 Tetrahydropiperine La tétrahydropipérine , un analogue cyclohexyle de la pipérine , est le premier aryl pentanamide naturel de Piper longum . La tétrahydropipérine (composé 14) inhibe l'isoforme du cytochrome P450 (CYP) CYP1A1/arylhydrocarbon hydroxylase (AHH; IC50=23 μM).
- GC45023 tetranor-12(R)-HETE Metabolism of 12(R)-HETE in corneal tissue produces predominantly the compound resulting from the loss of four carbon atoms through β-oxidation from C-1.
- GC15244 Thienyldecyl Isothiocyanate cytochrome P450 inhibitor
- GC49503 Thujopsene A sesquiterpene with diverse biological activities