P450
製品は P450
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC47367
Fluvastatin (sodium salt hydrate)
HMG-CoA還元酵素阻害剤
- GC38623 Fraxinol フラキシノールは、ロベリア キネンシスから分離されます。
- GC60169 Friedelin フリーデリンは、Maytenus ilicifolia(Mart)の葉から分離されたものから分離されます。
- GC32855 Furafylline フラフィリンは、IC50 が 0.07 μM のヒト シトクロム P450IA2 の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC14915 Gemfibrozil ゲムフィブロジルは、脂質低下薬として使用される PPAR-α の活性化剤です。ゲムフィブロジルは、いくつかの P450 アイソフォームの非選択的阻害剤でもあり、CYP2C9、2C19、2C8、および 1A2 の Ki 値は、それぞれ 5.8、24、69、および 82 μM です。
- GC43743 Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide ゲムフィブロジル 1-O-β-ゲムフィブロジルの代謝産物であるグルクロニドは、強力で競合的な P450 (CYP) アイソフォーム CYP2C8 阻害剤であり、IC50 は 4.07 μM.
- GC39168 GSK2945 hydrochloride GSK2945 塩酸塩は 3 級アミンのクラスであり、それぞれ 21.5 μM および 20.8 μM の EC50 を持つ非常に特異的な Rev-erbα/REV-ERBα (マウス/ヒト逆赤芽球症ウイルス α) アンタゴニストです。
- GC11540 HET0016 HET0016 は、強力かつ選択的な 20-ヒドロキシエイコサテトラエン酸 (20-HETE) シンターゼ阻害剤であり、組換え CYP4A1、CYP4A2、および CYP4A3 触媒による 20-HETE 合成に対する IC50 値は、それぞれ 17.7 nM、12.1 nM、および 20.6 nM です。
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GC43879
Hydroxy Ebastine
ヒドロキシエバスチンは、エバスチンの代謝物です。
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GC49559
Hydroxymethyl Tolperisone (hydrochloride)
トルペリゾンの代謝物
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GC49195
Indapamide-13C-d3
インダパミドの定量化のための内部標準
- GC60202 Inz-1 Inz-1 は、ヒト (IC50=45.320 μM) よりも酵母に対する強力かつ選択的なミトコンドリア シトクロム bc1 阻害剤です (IC50=8.092 μM)。
- GC16707 Isavuconazole イサブコナゾール (BAL-4815) は、酵母、カビ、二形菌に対する抗真菌活性を持つトリアゾール プロドラッグです。
- GC36335 Isoglycycoumarin イソグリシクロマリンは、ウラルカンゾウの根から分離されたフラボノイドです。
- GC60212 K777 K777 は強力な経口活性の不可逆的なシステインプロテアーゼ阻害剤です。
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GC44033
Lansoprazole sulfone
ランソプラゾールスルホンは、ランソプラゾールの第I相代謝物です。
- GC38554 Liarozole dihydrochloride Liarozole dihydrochlorideは、P-450阻害剤およびレチノイン酸(RA)代謝阻害剤であり、RAの代謝を阻害し、したがってRAを活発に産生する細胞内のRAレベルを増加させる。
- GC67933 LKY-047
- GC31422 MCH-1 antagonist 1 MCH-1 アンタゴニスト 1 は、2.6 nM の Ki を持つ強力なメラニン濃縮ホルモン (MCH-1) アンタゴニストです。
- GC45508 MEGX (hydrochloride)
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GC10198
Memantine hydrochloride
NMDA受容体拮抗薬
- GC50038 Mephenytoin 抗けいれん薬であるメフェニトインは、CYP2C19 および CYP2B6 の基質です 。
- GC41373 Methysticin メチスチシンは、カバの根から分離されたカバラクトンです。
- GC30985 Methysticin (DL-Methysticin)
- GC17411 Metyrapone メチラポン (Su-4885) は、強力な経口活性 11β-ヒドロキシラーゼ阻害剤であり、オートファジー活性化剤であり、アルドステロンの産生も阻害します。
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GC49185
Mirtazapine N-oxide
ミルタザピンの代謝物
- GC16423 Monoacetylphloroglucinol モノアセチルフロログルシノール (2,4,6-トリヒドロキシアセトフェノン) は、Curcuma comosa Roxb から得られるアセトフェノングリコシドのアグリコン部分であり、コレステロール低下活性があります。
- GC19483 MS-PPOH MS-PPOH は、強力で選択的なシトクロム P450 (CYP) エポキシゲナーゼ阻害剤です。
- GC44299 N-Acetyl-4-benzoquinone imine N-アセチル-4-ベンゾキノン イミンは、アセトアミノフェンの毒性代謝物です。
- GC49399 N-Desbutyl Dronedarone (hydrochloride) ドロネダロンの主な代謝産物である塩酸デブチルドロネダロン (SR35021) は、選択的甲状腺ホルモン受容体 α1 (TRα1) 阻害剤です。
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GC44345
N-Desethyl Vardenafil
N-デセチルバルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ5阻害剤であるバルデナフィルの代謝物であり、シトクロムP450(CYP)3A4およびCYP3A5の作用によって形成されます。
- GC52045 N-desmethyl Azelastine N-デスメチル アゼラスチンは、シトクロム P450 酵素系によって酸化的に代謝されるアゼラスチンの主な活性代謝物であり、タンパク質結合率は 97%、消失半減期は 54 時間です。
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GC44348
N-desmethyl Bendamustine
N-デスメチルベンダムスチンは、DNAアルキル化剤であるベンダムスチンの有効な代謝物です。
- GC52132 N-desmethyl Diltiazem (hydrochloride)
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GC48804
N-desmethyl Olanzapine
オランザピンの主要な代謝物質
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GC49686
N-desmethyl Regorafenib N-oxide
レゴラフェニブの活性代謝物
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GC41380
N-desmethyl Rosiglitazone
N-デスメチルロシグリタゾンは、2型糖尿病の治療に使用されてきた配合物中に存在する強力で選択的なPPARγリガンドであるロシグリタゾンの主要代謝産物です。
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GC47756
N-desmethyl Rosuvastatin (sodium salt hydrate)
ロスバスタチンの活性代謝物
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GC49583
N-desmethyl Sertraline (hydrochloride)
セルトラリンの代謝物
- GC44350 N-Desmethyl Sildenafil N-デスメチル シルデナフィル (Desmethylsildenafil) は、シルデナフィルの主要な代謝産物です。
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GC44351
N-Desmethyl Sildenafil (citrate)
N-デスメチルシルデナフィルは、シルデナフィルの主要な代謝物です。
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GC49133
N-hydroxy Riluzole
リルゾールの代謝物
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GC52007
N-hydroxylamine Dapsone
ダプソンの活性代謝物質
- GC36754 N-Nornuciferine N-ノルヌシフェリンはハスの葉に含まれるアポルフィン アルカロイドで、CYP2D6 を有意に阻害します。IC50 と Ki はそれぞれ 3.76 μM と 2.34 μM です。
- GC62476 Nampt-IN-5 Nampt-IN-5 は強力なニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ (NAMPT) 阻害剤です。 Nampt-IN-5 は CYP3A4 活性も阻害し、A2780 および COR-L23 に対してそれぞれ 0.7 nM および 3.9 nM の細胞 IC50 を有します。
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GC49501
Nirvanol
メフェニトインの活性代謝物
- GC44451 Norfluoxetine (hydrochloride) ノルフルオキセチン (塩酸塩) は、フルオキセチンの活性 N-脱メチル化代謝物です。
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GC49355
Norfluoxetine-d5 (hydrochloride)
ノルフルオキセチンの定量化のための内部標準
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GC52019
Norpropranolol (hydrochloride)
プロプラノロールの活性代謝物質
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GC44492
O-Desmethyl Metoprolol
オデスメチルメトプロロールは、β1アドレナリン受容体ブロッカーであるメトプロロールの主要な活性代謝物です。
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GC69602
Obtusifoliol
Obtusifoliolは、特異的なCYP51阻害剤であり、ブルース菌(TB)および人間のCYP51に対する親和力のKd値はそれぞれ1.2μMと1.4μMです。
- GC30966 Olivetol Olivetol は、地衣類に見られる天然のフェノールで、特定の昆虫によって生成され、カンナビノイド受容体 CB1 および CB2 の競合的阻害剤として作用します 。
- GC11155 Omeprazole sulfone オメプラゾールスルホンは、プロトンポンプ阻害剤であるオメプラゾールの代謝産物です。
- GC36822 Oteseconazole オテセコナゾール (VT-1161) は、経口活性抗真菌剤であり、Candida albicans CYP51 (Kd、<39 nM) に強力に結合して阻害しますが、ヒト CYP51 には明らかな影響を示しません 。
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GC44554
Pantoprazole Sulfide
パントプラゾールスルフィドは、胃のH+/K+ ATPaseポンプ阻害剤であるパントプラゾールの代謝物です。
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GC44555
Pantoprazole sulfone
パントプラゾールスルホンは、胃のH+/K+ ATPaseポンプ阻害剤であるパントプラゾールの代謝物です。
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GC47923
Paraxanthine-d6
パラキサンチンの定量化のための内部標準
- GC48493 PCI 45227 PCI 45227 (PCI-45227) は、イブルチニブのジヒドロジオール活性代謝物であり、イブルチニブよりも約 15 倍低い BTK に対する阻害活性を持っています。
- GC38421 Phillyrin (Forsythin) フィリリン (Forsythin) は Forsythia suspensa Vahl (モクセイ科) から分離され、抗菌作用と抗炎症作用があります。
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GC41339
Pioglitazone Ketone
ピオグリタゾンケトンは、PPARγアゴニストであるピオグリタゾンの活性代謝物質です。
- GC61191 Piperonylic acid ピペロニル酸は、トランス桂皮酸の構造を厳密に模倣したメチレンジオキシ機能を持つ天然分子です。
- GC19301 Pradefovir mesylate メシル酸プラデフォビルは、肝臓 CYP3A4 の優れた基質です。
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GC47979
Propiconazole-d7
プロピコナゾールの定量化のための内部標準
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GC18791
Prostaglandin H1
プロスタグランジンH1(PGH1)は、DGLAのCOX代謝物であり、すべての1シリーズPGおよびトロンボキサンの前駆体です。
- GC33862 Pyributicarb (TSH-888) カーバメート系除草剤であるピリブチカルブ (TSH-888) は、CYP3A4 遺伝子とヒトプレグナン X 受容体 (hPXR) の両方の強力な活性化剤です。
- GC37061 Quilseconazole キルセコナゾール (VT-1129) は強力な経口活性真菌 Cyp51 (ラノステロール 14-α-デメチラーゼ) 阻害剤であり、クリプトコッカス CYP51 にしっかりと結合しますが、ヒト CYP450 酵素を弱く阻害します 。
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GC44799
Quinidine N-oxide
キニジンN-オキシドは、薬理学的に不活性なキニジン代謝物です。
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GC49627
Rabeprazole sulfone
ラベプラゾールの代謝物
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GC49291
rac-N-desmethyl Ivabradine-d6 (hydrochloride)
N-デスメチルイバブラジンの定量化のための内部標準
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GC48461
rac-trans-4-hydroxy Glyburide
グリブライドの活性代謝物質
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GC44819
Resorufin benzyl ether
レゾルフィンベンジルエーテルは、シトクロムP450(CYP)3A4の基質として機能する蛍光プローブです。
- GC30681 Revexepride Revexepride は、高度に選択的な 5-HT4 受容体アゴニストであり、胃食道逆流症の治療に使用される CYP3A4 酵素の潜在的なインデューサーです。
- GC33780 RG-12525 (NID 525) RG-12525 (NID 525) は、ペプチドロイコトリエン、LTC4、LTD4、および LTE4 の特異的で競合的かつ経口的に有効なアンタゴニストであり、LTC4、LTD4、および LTE4 が誘発するモルモットの実質ストリップの収縮を阻害し、IC50 は 2.6 nM、2.5 nM です。それぞれ7 nM。 RG-12525 (NID 525) は、約 60 nM の IC50 を持つペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ (PPAR-ガンマ) アゴニストでもあり、CYP3A4 の強力な阻害剤であり、Ki 値は 0.5 μM です。
- GC13470 Rhapontigenin ラポンチゲニンは、抗がん、抗酸化、抗真菌、抗菌作用を持つレスベラトロールの天然類似体です。
- GC18460 Roquefortine C Penicillium roquefortii から分離された菌類シクロペプチドである Roquefortine C は、P-gp を活性化し、P450-3A および他のヘモプロテインも阻害します。
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GC49107
Rosuvastatin lactone
ロスバスタチンのラクトン形式
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GC44907
S-NEPC
アラキドン酸のシトクロムP450代謝物である11(12)-EpETrEおよび14(15)-EpETrEは、血管拡張作用を持つ内皮由来の過分極因子として同定されています。
- GC61465 SDZ285428 SDZ285428 は CYP51 阻害剤です。
- GC30459 Senecionine (Senecionan-11,16-dione, 12-hydroxy-) セネシオニン (Senecionan-11,16-dione, 12-hydroxy-) (Senecionan-11,16-dione, 12-hydroxy-) は、Senecio vulgaris から分離されたピロリジジン アルカロイドです。
- GC44882 Seneciphylline セネシフィリンは、セネシオ植物の有毒なピロリジジン アルカロイドです。セネシフィリンは、エポキシドヒドラーゼおよびグルタチオン-S-トランスフェラーゼの活性を大幅に増加させますが、シトクロム P-450 および関連するモノオキシゲナーゼ活性の低下を引き起こします。
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GC37631
Seviteronel
セビテロネル(VT-464)は、CYP17ライアーゼ阻害剤であり(h-Lyase IC50 = 69 nM)、優れたin vitroライアーゼ/ヒドロキシラーゼ選択性(約10倍)と、アンドロゲン生合成阻害のハムスターモデルにおける経口活性を示しました。
- GC37632 Seviteronel racemate セビトロネル ラセミ体 (VT-464 ラセミ体) は、強力な CYP17 リアーゼ阻害剤 (h-リアーゼ IC50=nM) であるセビトロネル (VT-464) のラセミ体です。
- GC16259 SKF 525A (hydrochloride) SKF 525A (塩酸塩) はチトクローム P450 阻害剤です (IC50 = 19μM)。
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GC44917
Sorafenib N-oxide
ソラフェニブN-オキシドは、Raf-1、B-RAF、および受容体チロシンキナーゼの阻害剤であるソラフェニブの活性代謝物質です。
- GC63199 Soticlestat Soticlestat (TAK-935; OV935) は、クラス初の強力な選択的経口活性コレステロール 24-ヒドロキシラーゼ (CH24H) 阻害剤です。
- GC49281 SPA70 SPA70 は、540 nM (Ki=390 nM) の IC50 を持つ、ヒト プレグナン X 受容体 (hPXR) の強力かつ選択的なアンタゴニストです。 SPA70 は、がん細胞の化学感受性を高めることができます。
- GC18706 SR 9186 SR 9186 (ML368) は、ミダゾラム → 1'ヒドロキシミダゾラム、テストステロン → 6β-ヒドロキシテストステロン、およびビンクリスチン → ビンクリスチン M1 の阻害に対する IC50 がそれぞれ 9、4、および 38 nM である強力な CYP3A4 阻害剤です。
- GC16951 Stiripentol Stiripentol (STP) は抗けいれん薬であり、CYP3A4 (非競合的) および CYP2C19 (競合的) によって媒介される CLB から NCLB への N-脱メチル化を阻害できます。 .
- GC11638 Sulfaphenazole スルファフェナゾールはCYP2C9の特異的阻害剤であり、CYP2C9によって媒介されるリノール酸のアテローム発生および炎症促進効果(酸化ストレスの増加およびAP-1の活性化)をブロックします。
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GC44975
SW203668 (trifluoroacetate salt)
SW203668はステアロイル-CoAデサチュラーゼの不可逆的阻害剤です(IC50 = 54 nM)。
- GC37727 Talarozole R enantiomer タラロゾール R エナンチオマーは、乾癬およびざ瘡の治療のための内因性オールトランスレチノイン酸のシトクロム P450 26 媒介分解の強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC40301
Tamoxifen N-oxide
タモキシフェンは、組織に依存した効果を引き起こす選択的エストロゲン受容体修飾剤です。
- GC32160 Tebuconazole テブコナゾールは、Candida albicans CYP51 (CaCYP51) および切断された Homo sapiens CYP51 (δ60HsCYP51) に対してそれぞれ 0.9 および 1.3 μM の IC50 で CYP51 を阻害できる農業用アゾール殺菌剤です。
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GC49055
Tebuconazole-d9
テブコナゾールの定量化のための内部標準
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GC40341
Tetrahydro-11-deoxy Cortisol
テトラヒドロ-11-デオキシコルチゾール(THS)は、11-デオキシコルチゾールの主要な尿中代謝物です。
- GC33833 Tetrahydrocurcumin (HZIV 81-2) テトラヒドロクルクミン (HZIV 81-2) は、ウコン (Curcuma longa) に含まれるクルクミノイドで、クルクミンの還元によって生成されます。
- GC40258 Tetrahydropiperine ピペリンのシクロヘキシル類似体であるテトラヒドロピペリンは、Piper longum からの最初の天然アリール ペンタンアミドです。テトラヒドロピペリン (化合物 14) は、シトクロム P450 (CYP) アイソフォーム CYP1A1/アリールヒドロカーボンヒドロキシラーゼ (AHH; IC50=23 μM) を阻害します。
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GC45023
tetranor-12(R)-HETE
角膜組織における12(R)-HETEの代謝は、主にC-1からβ酸化による4つの炭素原子の喪失によって生成された化合物を生じます。
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GC15244
Thienyldecyl Isothiocyanate
シトクロムP450阻害剤
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GC49503
Thujopsene
多様な生物学的活性を持つセスキテルペン