M40 |
Catalog No.GC13801
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M40, un antagoniste peptidergique de la galanine, est un neuropeptide de 29 acides aminés largement distribué dans le système nerveux central tant des rats que des humains.
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Cas No.: 143896-17-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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M40, un antagoniste peptidergique de la galanine, est un neuropeptide de 29 acides aminés largement distribué dans le système nerveux central tant des rats que des humains[1]. M40 a significativement bloqué l'alimentation galanine-induite chez les rats rassasiés[2]. M40, un ligand à haute affinité pour les récepteurs de la galanine de la moelle épinière, caractérisé par des valeurs de Kd de 6.8±2.2nM[3].
M40 (10μM; 3h) a augmenté la libération d'insuline à partir de cellules RIN5AH en absence de galanine[4]. M40 (100nM; 5min) a significativement inversé l'effet inhibiteur galanine-induite (100nM; 5min) dans les neurones du noyau du tractus solitaire (NTS)[5].
M40 (1.0nmol; 50 min; injection intracisternale) peut provoquer une augmentation significative de la pression artérielle moyenne chez le rat[6]. M40 (0.02-2.0nmol; microinjections bilarérales; 15min) dans le septum latéral (LS) a réduit de manière dose-dépendante le comportement de nidification défensive dans les rats[7].
References:
[1] MCDONALD M P, CRAWLEY J N. Galanin receptor antagonist M40 blocks galanin-induced choice accuracy deficits on a delayed-nonmatching-to-position task [J]. Behavioral neuroscience, 1996, 110(5): 1025-32.
[2] CRAWLEY J N, ROBINSON J K, LANGEL U, et al. Galanin receptor antagonists M40 and C7 block galanin-induced feeding [J]. Brain research, 1993, 600(2): 268-72.
[3] XU X J, WIESENFELD-HALLIN Z, LANGEL U, et al. New high affinity peptide antagonists to the spinal galanin receptor [J]. Br J Pharmacol, 1995, 116(3): 2076-80.
[4] WANG Z L, KULKARNI R N, WANG R M, et al. Possible evidence for endogenous production of a novel galanin-like peptide [J]. J Clin Invest, 1997, 100(1): 189-96.
[5] YUAN C S, DEY L, XIE J T, et al. Gastric effects of galanin and its interaction with leptin on brainstem neuronal activity [J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2002, 301(2): 488-93.
[6] KHOSHBOUEI H, CECCHI M, DOVE S, et al. Behavioral reactivity to stress: amplification of stress-induced noradrenergic activation elicits a galanin-mediated anxiolytic effect in central amygdala [J]. Pharmacol Biochem Behav, 2002, 71(3): 407-17.
[7] ECHEVARRIA D J, HERNANDEZ A, DIOGENES A, et al. Administration of the galanin antagonist M40 into lateral septum attenuates shock probe defensive burying behavior in rats [J]. Neuropeptides, 2005, 39(5): 445-51.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Neurones du noyau du tractus solitaire |
Méthode de préparation | Après avoir profondément anesthésié des rats néonatales, une craniotomie a été réalis, et le prosencéphale a été ablaté à la frontière caudale du pont par transection. Le tronc cérébral caudal et la moelle épinière cervicale ont été isolés par dissection dans une solution de krebs non-modifiée contenant 128.0mM NaCl, 3.0mM KCl, 0.5mM NaH2PO4, 1.5mM CaCl2, 1.0mM MgSO4, 21mM NaHCO3, 1.0mM mannitol, 30.0mM glucose, et 10.0mM HEPES. L'estomac, relié à l'oesophage par les nerfs vagos reliant celui-ci au tronc cérébral, a été conservé, et tous les autres organes internes ont été enlevés. La préparation a été ensuite isolée et épinquée, avec la surface dorsale vers le haut, sur une couche de résine Sylgard dans une chambre d'enregistrement. Une incision a été faite sur la surface latérale de la paroi gastrique pour minimiser les lésions éventuels aux fibres vagales gastriques. L'estomac a été ouvert et son contenu a été enlevé. Ensuite, l'estomac a été épinglé, et à la fois la muqueuse et la sérosa ont été exposées à la solution de Krebs dans le compartiment gastrique. La préparation a été perfusée à flux continu avec la solution de Krebs à 23±1℃. La solution de bain a été constamment aérée avec un mélange de 95% O2 et 5% CO2 et ajustée à pH de 7.35 à 7.45. Les décharges unitaires toniques isolées ont été enregistrées de manière extracellulaire dans le sous-noyau médian de NTS au moyen de microélectrodes en verre remplies de NaCI 3M, avec une impédance de 10 à 20 MΩ . Un test de collision a été appliqué pour identifier les entrées orthodromiques afin de s'assurer qu'il n'y avait que des neurones de NTS de seconde ordre ou d'ordre supérieur dans le système afférent vagal gastrique. Les concentrations de galanine et de M40 utilisées dans l'expérience sont 100nM. Chaque composé testé a été d'abord dissous dans un petit volume de solution de Krebs. Ensuite, la solution concentrée a été appliqué au compartiment gastrique. La concentration finale du médicament dans le compartiment gastrique a été calculée en fonction de la quantité de solution concentrée et du volume total de Krebs dans le compartiment gastrique. La solution de médicament a été appliquée 5 minutes avant toute observation pharmacologique pour fournir suffisamment de temps pour que la livraison du médicament atteigne un niveau d'état stationnaire. Après chaque observation, le médicament a été éliminé du compartiment. Les réponses neuronales de NTS observées pendant l'essai préliminaire ou le pré-traitement (témoin) ont été comparées à celles post-essai (élimination) pour confirmer que l'activité neuronale du tronc cérébral revenait au niveau du témoin après élimination. |
Conditions de réaction | 100nM; 5min |
Domaines d'application | M40 a significativement inversé l'effet inhibiteur galanine-induit dans les neurones du noyau du tractus solitaire. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles de Sprague-Dawley sans pathogènes spécifiques |
Méthode de préparation | Les animaux ont été anesthésiés avec de l'uréthane (1.1g/kg) et immédiatement trachéotomisés. L'artère fémorale a été canulée avec un cathéter en plastique contenant de l'héparine (50IU/ml, 0.9% NaCl w/v) pour enregistrer la pression artérielle et la fréquence cardiaque, et l'animal a été placé dans un support stétéotaxique. La tête a été fléchie à 45°, les muscles du cou ont été disséqués avec un scalpel électrique pour éviter les saigenements et la membrane atlanto-occipitale a été exposée. La procédure chirurgicale a duré 8 - 10 minutes. Tout au long de l'expérience, la température corporelle a été maintenue à 37.5±0.5℃ au moyen d'une couverture thermostatique. Pour étudier si M40 seul exerce un effet sur les paramètres cardiovasculaires centraux, des groupes de rats ont été injectés par voie intracisternale avec M40 à des doses de 1,0 nmol. |
Forme de dosage | 1.0nmol; 50 min; injection intracisternale |
Domaines d'application | L'injection seule de M40 produit une augmentation significative de la pression artérielle moyenne du rat. |
References: | |
| Cas No. | 143896-17-7 | SDF | |
| Chemical Name | (S,Z)-2-((Z)-((S)-2-((Z)-((2S,3R)-2-((Z)-((S)-2-((Z)-(2-amino-1-hydroxyethylidene)amino)-1-hydroxy-3-(1H-indol-3-yl)propylidene)amino)-1,3-dihydroxybutylidene)amino)-1-hydroxy-4-methylpentylidene)amino)-N'1-((3Z,5S,6Z,8S,9Z,11S,12Z,15Z,17S,18Z,20S)-1-((S) | ||
| Canonical SMILES | CC(C[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/CN)([H])CC1=CNC2=CC=CC=C12)([H])[C@@](O)([H])C)([H])CC(C)C)([H])CC(O)=N)([H])CO)([H])C)([H])CC3=CC=C(O)C=C3)([H])CC(C)C)([H] | ||
| Formula | C94H145N23O24 | M.Wt | 1981.33 |
| Solubility | Soluble to 1 mg/ml in sterile water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 504.7 μL | 2.5236 mL | 5.0471 mL |
| 5 mM | 100.9 μL | 504.7 μL | 1.0094 mL |
| 10 mM | 50.5 μL | 252.4 μL | 504.7 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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