M40 |
Catalog No.GC13801
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M40은 펩티더기 글리세린 펩타이드 길항제로 29개의 아미노산으로 구성된 신경펩티드이고 쥐과 인간의 중추신경계에서 널리 분포되어 있다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 143896-17-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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M40은 펩티더기 글리세린 펩타이드 길항제로 29개의 아미노산으로 구성된 신경펩티드이고 쥐과 인간의 중추신경계에서 널리 분포되어 있다. M40은 포만감이 있는 쥐에서 글리세린 펩타이드 유도된 섭식을 현저하게 차단했다[2]. M40은 척수 글리세린 펩타이드 수용체의 고친화력 리간드로 6.8±2.2nM의 Kd 값을 특징지어졌다[3].
M40 (10μM; 3시간)은 글리세린 펩타이드이 없는 상태에서 RIN5AH 세포의 인슐린 분비를 증가시켰다[4]. M40 (100nM; 5분)은 단독핵핵 (NTS) 신경세포에서 글리세린 펩타이드 (100nM; 5분)이 유도한 억제 효과를 현저하게 반전시켰다[5].
M40 (1.0nmol; 50분; 뇌실내 주사)은 쥐의 평균 동맥압을 현저하게 증가시킬 수 있다[6]. M40 (0.02-2.0nmol; 양측 미세주사; 15분)은 측격핵 (LS)에서 방어적인 매몰 행동을 용량 의존적으로 감소시켰다[7].
References:
[1] MCDONALD M P, CRAWLEY J N. Galanin receptor antagonist M40 blocks galanin-induced choice accuracy deficits on a delayed-nonmatching-to-position task [J]. Behavioral neuroscience, 1996, 110(5): 1025-32.
[2] CRAWLEY J N, ROBINSON J K, LANGEL U, et al. Galanin receptor antagonists M40 and C7 block galanin-induced feeding [J]. Brain research, 1993, 600(2): 268-72.
[3] XU X J, WIESENFELD-HALLIN Z, LANGEL U, et al. New high affinity peptide antagonists to the spinal galanin receptor [J]. Br J Pharmacol, 1995, 116(3): 2076-80.
[4] WANG Z L, KULKARNI R N, WANG R M, et al. Possible evidence for endogenous production of a novel galanin-like peptide [J]. J Clin Invest, 1997, 100(1): 189-96.
[5] YUAN C S, DEY L, XIE J T, et al. Gastric effects of galanin and its interaction with leptin on brainstem neuronal activity [J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2002, 301(2): 488-93.
[6] KHOSHBOUEI H, CECCHI M, DOVE S, et al. Behavioral reactivity to stress: amplification of stress-induced noradrenergic activation elicits a galanin-mediated anxiolytic effect in central amygdala [J]. Pharmacol Biochem Behav, 2002, 71(3): 407-17.
[7] ECHEVARRIA D J, HERNANDEZ A, DIOGENES A, et al. Administration of the galanin antagonist M40 into lateral septum attenuates shock probe defensive burying behavior in rats [J]. Neuropeptides, 2005, 39(5): 445-51.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 단독핵핵 (NTS) 신경세포 |
제조 방법 | Sprague-Dawley 신생 쥐를 할로탄으로 깊이 마취한 후 두개골 절개술을 실시하고 뇌간의 후두 경계에서 전뇌를 절단하고 제거했습니다. 후두 뇌간과 경추 수추는 128.0mM NaCl, 3.0mM KCl, 0.5mM NaH₂PO₄, 1.5mM CaCl₂, 1.0mM MgSO₄, 21mM NaHCO₃, 1.0mM 맨니톨, 30.0mM 포도당 그리고 10.0mM HEPES가 포함된 수정된 Krebs' 용액에서 해부하고 분리했습니다. 식도와 연결되어 있고 뇌간에 미주 신경이 연결된 위가 보존되었고 모든 다른 내장 기관은 제거되었습니다. 이 후에 준비물은 분리되었고 기록실의 Sylgard 수지층 위에 등쪽이 위로 향하도록 고정되었습니다. 위벽의 측면에 절개를 하고 위 미로 신경섬유 손상을 최소화했습니다. 위를 열고 그 내용물을 제거했습니다. 그 다음 위를 고정하고 위 점막과 장막이 위강 내의 Krebs' 용액에 노출되었습니다. 준비물은 23±1℃의 Krebs' 용액으로 초합되었습니다. 목욕용액은 95% O₂와 5% CO₂의 혼합기체로 지속적으로 공급되었고 pH는 7.35에서 7.45로 조정되었습니다. 3M NaCl로 채워진 유리 미세전극을 사용하고 NTS의 내측 소핵에서 세포 외부로 단일 톤릭 유닛 방전을 기록했습니다. 충돌 테스트를 적용하고 순행 입력을 식별해서 위 미로 신경 유입 시스템에서 2차 또는 그 이상의 NTS 신경세포만을 대상으로 했습니다. 실험에서 사용된 글리세린 펩타이드과 M40의 농도는 100nM이었습니다. 각 테스트 화합물은 먼저 Krebs' 용액의 작은 부피에 녹였습니다.이 후에 농축된 용액을 위강에 적용했습니다. 위강 내 최종 약물 농도는 농축된 용액의 양과 위강 내 Krebs' 용액의 총 부피를 기준으로 계산되었습니다. 약리학적 관찰을 위해 약물 용액은 5분 전에 적용되었고 약물 전달이 정상 수준에 도달하기 위해 충분한 시간을 제공했습니다. 각 관찰 후 약물은 방에서 씻겨냈습니다. 시험 전 또는 사전 처리 (대조) 동안 관찰된 NTS 신경세포 반응은 시험 후 (세척)와 비교하고 세척 후 뇌간 신경세포 활동이 대조 수준으로 돌아왔음을 확인했습니다. |
반응 조건 | 100nM; 5분 동안 |
응용 분야 | M40은 단독핵핵 (NTS) 신경세포에서 글리세린 펩타이드이 유도한 억제 효과를 현저하게 반전시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 특이병원균이 없는 Sprague-Dawley 쥐 |
제조 방법 | 동물들은 우레탄 (1.1g/kg)으로 마취되었고 즉시 기관 절개술을 받았습니다. 대퇴 동맥은 헤파린 (50IU/ml, 0.9% NaCl w/v)을 포함하는 플라스틱 카테터로 관류되었고 혈압과 심박수를 기록하기 위해 사용되었습니다. 동물은 입체정위기구에 놓였습니다. 머리는 45°로 구부렸고 전기 칼로 목 근육을 해부해서 출혈을 피하고 대추-후두 막이 노출되었습니다. 수술 과정은 8-10분이 소요되었고 동물들은 최소 30분 동안 안정화되도록 허용되었습니다. 전체 실험 동안 온도조절 담요를 통해 체온은 37.5±0.5℃로 유지되었습니다. M40 단독이 중추 심혈관 매개 변수에 어떤 영향을 미치는지 알아보기 위해 쥐 그룹은 1.0nmol의 뇌실내 주사를 받았습니다. |
제형 | 1.0nmol; 50분; 뇌실내 주사 |
응용 분야 | 단독으로 주사된 M40은 쥐의 평균 동맥압을 현저하게 증가시킵니다. |
References: | |
| Cas No. | 143896-17-7 | SDF | |
| Chemical Name | (S,Z)-2-((Z)-((S)-2-((Z)-((2S,3R)-2-((Z)-((S)-2-((Z)-(2-amino-1-hydroxyethylidene)amino)-1-hydroxy-3-(1H-indol-3-yl)propylidene)amino)-1,3-dihydroxybutylidene)amino)-1-hydroxy-4-methylpentylidene)amino)-N'1-((3Z,5S,6Z,8S,9Z,11S,12Z,15Z,17S,18Z,20S)-1-((S) | ||
| Canonical SMILES | CC(C[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/CN)([H])CC1=CNC2=CC=CC=C12)([H])[C@@](O)([H])C)([H])CC(C)C)([H])CC(O)=N)([H])CO)([H])C)([H])CC3=CC=C(O)C=C3)([H])CC(C)C)([H] | ||
| Formula | C94H145N23O24 | M.Wt | 1981.33 |
| Solubility | Soluble to 1 mg/ml in sterile water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 504.7 μL | 2.5236 mL | 5.0471 mL |
| 5 mM | 100.9 μL | 504.7 μL | 1.0094 mL |
| 10 mM | 50.5 μL | 252.4 μL | 504.7 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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