M40 |
カタログ番号GC13801
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M40はペプチド性ガラニン拮抗剤であり、29のアミノ酸ニューロペプチドであり、ラットとヒトの中枢神経系で広く分布している。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 143896-17-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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M40はペプチド性ガラニン拮抗剤であり、29のアミノ酸ニューロペプチドであり、ラットとヒトの中枢神経系で広く分布している[1]。M40は満腹のラットで、ガラニン誘発の飼育を著しく遮断した[2]。M40は脊髄ガラニン受容体では高親和性のリガンドであり、Kd値は6.8±2.2nMである[3]。
M40 (10μM；3時間)はガラニンの不在で、RIN5AH細胞からのインスリン放出を増やした[4]。孤立束核(NTS)ニューロンでは、M40 (100nM；5分間)はガラニン（100nM；5分間）誘発の阻害効果を著しく逆転させた[5]。
M40 (1.0nmol；50分間；嚢内注射)は、ラットの平均動脈圧を著しく増やせる[6]。外側中隔(LS)におけるM40 (0.02-2.0nmol；両側マイクロインジェクション；15分間)はラットにおける防御的な埋葬行動を用量依存的に減らした[7]。
References:
[1] MCDONALD M P, CRAWLEY J N. Galanin receptor antagonist M40 blocks galanin-induced choice accuracy deficits on a delayed-nonmatching-to-position task [J]. Behavioral neuroscience, 1996, 110(5): 1025-32.
[2] CRAWLEY J N, ROBINSON J K, LANGEL U, et al. Galanin receptor antagonists M40 and C7 block galanin-induced feeding [J]. Brain research, 1993, 600(2): 268-72.
[3] XU X J, WIESENFELD-HALLIN Z, LANGEL U, et al. New high affinity peptide antagonists to the spinal galanin receptor [J]. Br J Pharmacol, 1995, 116(3): 2076-80.
[4] WANG Z L, KULKARNI R N, WANG R M, et al. Possible evidence for endogenous production of a novel galanin-like peptide [J]. J Clin Invest, 1997, 100(1): 189-96.
[5] YUAN C S, DEY L, XIE J T, et al. Gastric effects of galanin and its interaction with leptin on brainstem neuronal activity [J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2002, 301(2): 488-93.
[6] KHOSHBOUEI H, CECCHI M, DOVE S, et al. Behavioral reactivity to stress: amplification of stress-induced noradrenergic activation elicits a galanin-mediated anxiolytic effect in central amygdala [J]. Pharmacol Biochem Behav, 2002, 71(3): 407-17.
[7] ECHEVARRIA D J, HERNANDEZ A, DIOGENES A, et al. Administration of the galanin antagonist M40 into lateral septum attenuates shock probe defensive burying behavior in rats [J]. Neuropeptides, 2005, 39(5): 445-51.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 孤立束核(NTS)ニューロン |
準備方法 | 新生のSprague-Dawleyラットがハロタンで深く麻酔された後、開頭手術を行い、橋尾側縁で前脳を切断により切除した。128.0mM NaCl, 3.0mM KCl, 0.5mM NaH2PO4, 1.5mM CaCl2, 1.0mM MgSO4, 21mM NaHCO3, 1.0mMのマンニトール、30.0mMのグルコースと10.0mM HEPESを含有する改変Kreb溶液で解剖することで、尾側脳幹と頸部脊髄を単離した。迷走神経で脳幹に連結し、食道と繋がる胃を残し、その他の全ての内蔵を除去した。標本をその後単離し、背面を上にし、記録チャンバー内のSylgard樹脂の層の上に固定した。胃迷走神経線維の損傷を最小限に抑えるために、胃壁の側面に切開を行った。胃を開け、その内在物を除去した。その後、胃を固定し、胃粘膜と漿膜の両方を胃区画内のKrebs溶液に晒した。標本を23±1℃で、Kreb溶液で潅流した。95% O2と5% CO2の混合物で入浴液に持続的に空気を入れ、7.35から7.45のpHに調整した。10から20MΩのインピーダンスで、3M NaClで満たされたガラス微小電極で、NTSの内側亜核で、細胞外で単一の持続性単位放電を記録した。衝突テストを応用し、順行性入力を識別し、胃迷走神経求心性システムでは第二または高次のNTSニューロンだけが存在するのを確保する。実験に使われたガラニンとM40の濃度は100nMである。各テスト化合物を、最初は少量のKreb溶液で溶解された。濃縮溶液をその後、胃の部分に応用した。胃の部分における最終の薬物濃度を、胃における濃縮溶液の量と総Kreb量に基づき計算した。全ての薬理観察の5分前に、薬物溶液を応用し、安定したレベルに達するまでの薬物運輸に十分な時間を与える。各観察後、薬物を成分から洗い落とした。試行前または治療前（対照）に観察されたNTSニューロン反応を、試行後（洗い落とし）のと比較し、よって洗い落とした後、脳幹ニューロン活性は対照のレベルに戻ったことを確保する。 |
反応条件 | 100nM；5分間 |
アプリケーション | M40は、孤立束核(NTS)ニューロンで、ガラニン誘発の阻害作用を著しく逆転させた。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄の特異性無病原体Sprague-Dawleyラット |
準備方法 | 動物をウレタン(1.1g/kg)で麻酔し、速やかに気管切開した。ヘパリン（50IU/ml、0.9% NaCl w/v）を含むプラスチックカテーテルを大腿動脈に挿入し、よって血圧と心拍数を記録し、動物を固定位置に装着した。動物の頭部を45°屈曲させ、頸の筋肉を電気メスで切断し、よって流血を避け、環椎後頭膜を露出させた。手術は8-10分間かかり、動物を最短30分間安定させた。実験の間、サーモスタットブランケットを使い、動物の体温を37.5±0.5℃に維持した。M40のみが中枢11心血管パラメータに効果を発揮したかどうかを研究するため、複数のグループのラットに、用量が1.0nmolのM40を嚢内注射した。 |
投与形態 | 1.0nmol；50分間；嚢内注射 |
アプリケーション | M40のみ注射した結果、ラットの平均動脈圧を著しく増やした。 |
References: | |
| Cas No. | 143896-17-7 | SDF | |
| Chemical Name | (S,Z)-2-((Z)-((S)-2-((Z)-((2S,3R)-2-((Z)-((S)-2-((Z)-(2-amino-1-hydroxyethylidene)amino)-1-hydroxy-3-(1H-indol-3-yl)propylidene)amino)-1,3-dihydroxybutylidene)amino)-1-hydroxy-4-methylpentylidene)amino)-N'1-((3Z,5S,6Z,8S,9Z,11S,12Z,15Z,17S,18Z,20S)-1-((S) | ||
| Canonical SMILES | CC(C[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/CN)([H])CC1=CNC2=CC=CC=C12)([H])[C@@](O)([H])C)([H])CC(C)C)([H])CC(O)=N)([H])CO)([H])C)([H])CC3=CC=C(O)C=C3)([H])CC(C)C)([H] | ||
| Formula | C94H145N23O24 | M.Wt | 1981.33 |
| 溶解度 | Soluble to 1 mg/ml in sterile water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 504.7 μL | 2.5236 mL | 5.0471 mL |
| 5 mM | 100.9 μL | 504.7 μL | 1.0094 mL |
| 10 mM | 50.5 μL | 252.4 μL | 504.7 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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