Signaling Pathways
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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Research Areas
- Proteases(4533)
- Apoptosis(3030)
- Chromatin/Epigenetics(1791)
- Metabolism(2997)
- MAPK Signaling(660)
- Tyrosine Kinase(1478)
- DNA Damage/DNA Repair(1968)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(719)
- Microbiology & Virology(3723)
- Cell Cycle/Checkpoint(1447)
- Ubiquitination/ Proteasome(1333)
- JAK/STAT Signaling(493)
- TGF-β / Smad Signaling(358)
- Angiogenesis(378)
- GPCR/G protein(3538)
- Stem Cell(471)
- Membrane Transporter/Ion Channel(2345)
- Cancer Biology(588)
- Endocrinology and Hormones(972)
- Neuroscience(4199)
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- Others(4260)
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- Toxins(85)
- Drug Derivative(156)
- OGA(1)
- Anti-infection(6)
- Metabolic Enzyme/Protease(19)
Products Related to Signaling Pathways(38391)
- GC11343Propranolol HClCAS: 318-98-9Purity: >99.50%
Le chlorhydrate de propranolol est un antagoniste non sélectif des récepteurs β-adrénergiques (βAR), a une forte affinité pour les β1AR et β2AR avec des valeurs Ki de 1,8 nM et 0,8 nM, respectivement.
- GC11576Tranylcypromine (2-PCPA) HClCAS: 4548-34-9Purity: >98%
Le chlorhydrate de (1S,2R)-tranylcypromine ((1S,2R)-SKF 385) est un puissant antidépresseur.
- GC11848[D-Ala2]-Deltorphin IICAS: 122752-16-3Purity: >98%
La [D-Ala2]-Deltorphine II est un agoniste peptidique sélectif pour le δ ; récepteur opioÏde.
- GC12080AS-604850CAS: 648449-76-7Purity: >99.50%
L'AS-604850 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP avec une valeur IC50 de 0,25 μM et une valeur Ki de 0,18 μM. AS-604850 montre un inhibiteur sélectif d'isoforme de PI3Kγ avec une sélectivité de plus de 30 fois pour PI3Kδ et β, et une sélectivité de 18 fois sur PI3Kα, respectivement.
- GC12143Deltorphin ICAS: 122752-15-2Purity: >98%
La deltorphine I est un agoniste des récepteurs δ-opioÏdes avec une affinité et une sélectivité élevées.
- GC12534ICI 199,441 hydrochlorideCAS: 115199-84-3Purity: >97.00%
Le chlorhydrate d'ICI 199,441 est un agoniste puissant et sélectif des récepteurs κ-opioÏdes.
- GC12724Phenoxybenzamine HClCAS: 63-92-3Purity: >98.00%
Le chlorhydrate de phénoxybenzamine est un antagoniste des récepteurs adrénergiques non sélectif, irréversible, actif par voie orale, couramment utilisé pour la recherche de l'hypertension, spécifiquement causée par un phéochromocytome.
- GC13103AZ505 ditrifluoroacetateCAS: 1035227-44-1Purity: >99.50%
Le ditrifluoroacétate d'AZ505 est un inhibiteur puissant et sélectif de SMYD2 avec une IC50 de 0,12 μM.
- GC13546Dynorphin ACAS: 80448-90-4Purity: >98.50%
Dynorphin A est un peptide opioïde endogène qui active le canal potassique du récepteur orphelin XOR1-K + avec une valeur d'EC 50 de 45nM.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC11343 | Propranolol HCl | 318-98-9 | >99.50% | |
Le chlorhydrate de propranolol est un antagoniste non sélectif des récepteurs β-adrénergiques (βAR), a une forte affinité pour les β1AR et β2AR avec des valeurs Ki de 1,8 nM et 0,8 nM, respectivement. | ||||
| GC11355 | SNC 80 | 156727-74-1 | >98.00% | |
SNC 80 (NIH 10815) est un agoniste des récepteurs δ-opioïdes puissant, hautement sélectif et non peptidique avec un Ki de 1,78 nM et une IC50 de 2,73 nM. | ||||
| GC11535 | CTAP | 103429-32-9 | >98.00% | |
Le CTAP est un antagoniste des récepteurs opioÏdes μ puissant, hautement sélectif et pénétrant dans la BBB, avec une IC50 de 3,5 nM. | ||||
| GC11576 | Tranylcypromine (2-PCPA) HCl | 4548-34-9 | >98% | |
Le chlorhydrate de (1S,2R)-tranylcypromine ((1S,2R)-SKF 385) est un puissant antidépresseur. | ||||
| GC11639 | ICI 154,129 | 83420-94-4 | >98% | |
Selective δ opioid antagonist | ||||
| GC11696 | 1-NM-PP1 | 221244-14-0 | >99.50% | |
1-NM-PP1, un analogue de PP1 perméable aux cellules, est un puissant inhibiteur des kinases de la famille Src avec des IC50 de 4,3 nM et 3,2 nM pour v-Src-as1 et c-Fyn-as1, respectivement. | ||||
| GC11848 | [D-Ala2]-Deltorphin II | 122752-16-3 | >98% | |
La [D-Ala2]-Deltorphine II est un agoniste peptidique sélectif pour le δ ; récepteur opioÏde. | ||||
| GC11868 | CH5132799 | 1007207-67-1 | >98.50% | |
CH5132799 est un inhibiteur sélectif de PI3K de classe I. CH5132799 inhibe les PI3K de classe I, en particulier PI3Kα, avec une IC50 de 14 nM. | ||||
| GC12080 | AS-604850 | 648449-76-7 | >99.50% | |
L'AS-604850 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP avec une valeur IC50 de 0,25 μM et une valeur Ki de 0,18 μM. AS-604850 montre un inhibiteur sélectif d'isoforme de PI3Kγ avec une sélectivité de plus de 30 fois pour PI3Kδ et β, et une sélectivité de 18 fois sur PI3Kα, respectivement. | ||||
| GC12126 | Flutamide | 13311-84-7 | >99.50% | |
Le flutamide est un médicament anti-androgène, avec son métabolite actif se liant au récepteur des androgènes avec des valeurs de Ki de 55 nM, et principalement utilisé pour traiter le cancer de la prostate. | ||||
| GC12141 | RO4987655 | 874101-00-5 | >99.00% | |
RO4987655 est un inhibiteur de MEK actif par voie orale et hautement sélectif avec une IC50 de 5,2 nM pour l'inhibition de MEK1/MEK2. | ||||
| GC12143 | Deltorphin I | 122752-15-2 | >98% | |
La deltorphine I est un agoniste des récepteurs δ-opioÏdes avec une affinité et une sélectivité élevées. | ||||
| GC12372 | SC-514 | 354812-17-2 | >99.50% | |
Le SC-514 est un inhibiteur sélectif de l'IKK-2 (IC50=11,2 μM), qui n'inhibe pas les autres isoformes de l'IKK ni les autres sérine-thréonine et tyrosine kinases. | ||||
| GC12534 | ICI 199,441 hydrochloride | 115199-84-3 | >97.00% | |
Le chlorhydrate d'ICI 199,441 est un agoniste puissant et sélectif des récepteurs κ-opioÏdes. | ||||
| GC12548 | UNC 0631 | 1320288-19-4 | >99.00% | |
L'UNC 0631 est un puissant inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a avec une IC50 de 4 nM. L'UNC 0631 réduit puissamment les niveaux de H3K9me2 dans les cellules MDA-MB-231 avec une IC50 de 25 nM. | ||||
| GC12663 | N-Benzylnaltrindole hydrochloride | 1206487-81-1 | >98% | |
δ2 opioid receptor antagonist | ||||
| GC12688 | (+)-U-50488 hydrochloride | 114528-81-3 | >98% | |
Selective κ-opioid agonist | ||||
| GC12724 | Phenoxybenzamine HCl | 63-92-3 | >98.00% | |
Le chlorhydrate de phénoxybenzamine est un antagoniste des récepteurs adrénergiques non sélectif, irréversible, actif par voie orale, couramment utilisé pour la recherche de l'hypertension, spécifiquement causée par un phéochromocytome. | ||||
| GC13097 | ICI 204,448 hydrochloride | 121264-04-8 | >98% | |
κ opioid receptor agonist | ||||
| GC13103 | AZ505 ditrifluoroacetate | 1035227-44-1 | >99.50% | |
Le ditrifluoroacétate d'AZ505 est un inhibiteur puissant et sélectif de SMYD2 avec une IC50 de 0,12 μM. | ||||
| GC13189 | Cyprodime hydrochloride | 118111-54-9 | - | |
μ-opioid receptor antagonist | ||||
| GC13393 | Epinephrine Bitartrate | 51-42-3 | >98% | |
Adrenergic receptor agonist | ||||
| GC13529 | CC-401 | 395104-30-0 | >98% | |
Le CC-401 est un puissant inhibiteur des trois formes de JNK avec un Ki de 25 À 50 nM. | ||||
| GC13546 | Dynorphin A | 80448-90-4 | >98.50% | |
Dynorphin A est un peptide opioïde endogène qui active le canal potassique du récepteur orphelin XOR1-K + avec une valeur d'EC 50 de 45nM. | ||||