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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(38391)

  • GP10146 structure
    GP10146ferritin heavy chain fragment [Multiple species]
    Purity: >98%
  • GP22044 structure
    GP22044PAFAH2 Human
    Purity: >98%

    Platelet-Activating Factor Acetylhydrolase 2 Human Recombinant

  • GP23419 structure
    GP23419ESAT6
    Purity: Greater than 90.0% as determined by SDS-PAGE.

    Early Secretory Target Mycobacterium Tuberculosis Recombinant

  • GP23504 structure
    GP23504FLRT3 Human
    Purity: Greaterthan 90.0% as determined by SDS-PAGE.

    Fibronectin Leucine Rich Transmembrane Protein 3 Human Recombinant

  • GC15431 structure
    GC15431GF 109203X (Bisindolylmaleimide I)
    CAS: 133052-90-1
    Purity: >99.00%

    GF 109203X est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C, sélectif pour les isoformes α et β1, ses valeurs d'IC 50 sont 0.0084, 0.0180, 0.210, 0.132, et 5.8μM pour les isoformes α, β1, δ, ε et ζ , respectivement.

  • GC15520 structure
    GC15520Sotrastaurin (AEB071)
    CAS: 425637-18-9
    Purity: >99.50%

    Sotrastaurin (AEB071) est un inhibiteur pan-protéine kinase C (PKC) puissant et oralement actif, avec des valeurs Ki de 0.22nM, 0.64nM, 0.95nM, 1.8nM, 2.1nM et 3.2nM respectivement pour PKCθ, PKCβ, PKCα, PKCη, PKCδ et PKCε.

  • GC16907 structure
    GC16907Go 6983
    CAS: 133053-19-7
    Purity: >99.00%

    Go 6983 (GÖ 6983) est l'un des composés d'inhibition de PKC du groupe de bisindolymalémide, Go 6983 (GÖ 6983) est capable de différencier entre PKC mu et les autres isoenzymes de PKC.

  • GC13655 structure
    GC13655LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
    CAS: 956697-53-3
    Purity: >99.50%

    LDE225 (NVP-LDE225, Erismodegib) (Erismodegib) est un antagoniste puissant et sélectif de Smo avec une IC50 de 1,3 nM et 2,5 nM pour la souris et la Smo humaine dans le test de liaison, respectivement.

  • GC16388 structure
    GC16388Odanacatib (MK-0822)
    CAS: 603139-19-1
    Purity: >98.00%

    Odanacatib (MK-0822) est un inhibiteur actif par voie orale de la cathepsine K.

  • GC12407 structure
    GC12407Z-IETD-FMK
    CAS: 210344-98-2
    Purity: >98.00%

    Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) est un inhibiteur sélectif et perméable aux cellules de la caspase-8.

  • GC15963 structure
    GC15963Nu 6027
    CAS: 220036-08-8
    Purity: >99.00%

    Nu 6027 est un inhibiteur puissant et compétitif pour l'ATP de CDK1 et CDK2, avec Kis de 2,5 µM et 1,3 µM, respectivement. Nu 6027 est également un puissant inhibiteur de l'ATR et améliore la cytotoxicité de l'hydroxyurée et du cisplatine de manière dépendante de l'ATR.

  • GC16990 structure
    GC16990Z-LEHD-FMK
    CAS: 210345-04-3
    Purity: >98.00%

    Z-LEHD-FMK est un inhibiteur irréversible de la caspase-9.

  • GC17052 structure
    GC17052MK-4827 Racemate
    CAS: 1038915-75-1
    Purity: >98%

    selective inhibitor of PARP1/PARP2

  • GC10011 structure
    GC10011SDM25N hydrochloride
    CAS: 342884-71-3
    Purity: >98%

    δ receptor antagonist

  • GC10050 structure
    GC10050Almorexant hydrochloride
    CAS: 913358-93-7
    Purity: >99.00%

    Le chlorhydrate d'almorexant (ACT 078573) est un antagoniste double des récepteurs de l'orexine actif par voie orale, puissant et compétitif, avec des valeurs de Kd de 1,3 nM (OX1) et 0,17 nM (OX2), respectivement.

  • GC10059 structure
    GC10059Endomorphin-2
    CAS: 141801-26-5
    Purity: >98%

    Endomorphin-2 est un agoniste de haute affinité et hautement sélectif du récepteur μ-opioïde (K i = 0.69nM).

  • GC10209 structure
    GC10209TAK-733
    CAS: 1035555-63-5
    Purity: >99.00%

    TAK-733 est un inhibiteur puissant et sélectif du site allostérique MEK avec une IC50 de 3,2 nM.

  • GC10333 structure
    GC10333DPDPE
    CAS: 88373-73-3
    Purity: >98%

    DPDPE est un agoniste sélectif et anticonsulsivant du récepteur δ-opioïde (DOR).

  • GC10583 structure
    GC10583WAY-600
    CAS: 1062159-35-6
    Purity: >98%

    WAY-600 est un inhibiteur mTOR puissant, compétitif pour l'ATP et sélectif avec une IC50 de 9 nM pour l'enzyme mTOR recombinante.

  • GC10717 structure
    GC10717Almorexant
    CAS: 871224-64-5
    Purity: >99.00%

    L'almorexant (ACT 078573) est un antagoniste double des récepteurs de l'orexine actif par voie orale, puissant et compétitif, avec des valeurs de Kd de 1,3 nM (OX1) et 0,17 nM (OX2), respectivement.

  • GC10803 structure
    GC10803DAMGO
    CAS: 78123-71-4
    Purity: >99.50%

    DAMGO est un agoniste peptidique hautement sélectif du récepteur μ-opioïde (MOR), sa valeur de Kd est 3,46nM.

  • GC10807 structure
    GC10807PL 017
    CAS: 83397-56-2
    Purity: >98%

    PL 017 est un agoniste puissant et sélectif des récepteurs opioïdes μ avec une IC50 de 5,5 nM pour la liaison de 125I-FK 33 824 au site μ.

  • GC10924 structure
    GC10924Btk inhibitor 1 R enantiomer
    CAS: 1022150-12-4
    Purity: >99.00%

    L'énantiomère 1 R de l'inhibiteur de Btk est une impureté de l'ibrutinib. L'énantiomère de l'inhibiteur de Btk 1 R peut être utilisé dans la synthèse de l'énantiomère de l'inhibiteur de Btk 1 R dimère Ibrutinib et de l'adduit de l'énantiomère de l'inhibiteur de Btk 1 R. L'ibrutinib est un inhibiteur sélectif et irréversible de la Btk avec une IC50 de 0,5 nM.

  • GC11211 structure
    GC11211Terbutaline Sulfate
    CAS: 23031-32-5
    Purity: >99.50%

    Le sulfate de terbutaline est un agoniste des récepteurs β2-adrénergiques actif par voie orale et un métabolite actif du bambutérol .