GLPBio

Signaling Pathways

Research Area, Signaling Pathways | GlpBio Life Science Products Suppliers

Read More about this category

The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(38391)

  • GC15914 structure
    GC15914CDK7-IN-1
    CAS: 1604810-84-5

    potent and selective CDK7 inhibitor

  • GC15921 structure
    GC15921A939572
    CAS: 1032229-33-6
    Purity: >99.50%

    A939572 est un inhibiteur oral efficace et spécifique de la stéaroyl-CoA désaturase 1 (SCD1), dont la valeur d'IC50 rapportée est 6,3nM.

  • GC16038 structure
    GC16038CZC-25146
    CAS: 1191911-26-8
    Purity: >98.50%

    CZC-25146 est un inhibiteur LRRK2 puissant et actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 4,76 nM et 6,87 nM pour LRRK2 de type sauvage et G2019S LRRK2, respectivement.

  • GC16074 structure
    GC16074Misoprostol
    CAS: 59122-46-2
    Purity: >98%

    Misoprostol est un analogue orale du prostaglandine E1 (PGE1) qui est utilisé pour prévernir les ulcères gastriques, pour traiter l'avortement retardé, pour induire l'accouchement et pour induire l'avortement spontané.

  • GC16189 structure
    GC16189BTS
    CAS: 1576-37-0
    Purity: >99.50%

    Le BTS (N-Benzyl-p-toluènesulfonamide) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activité ATPase du sous-fragment 1 (S1) de la myosine II du muscle squelettique, avec une CI50 d'environ 5 μM pour l'actine et la myosine S1 stimulée par Ca2+-.

  • GC16640 structure
    GC16640iCRT 14
    CAS: 677331-12-3
    Purity: >99.50%

    iCRT 14 est un nouvel inhibiteur puissant de la transcription sensible À la β-caténine (CRT), avec une IC50 de 40,3 nM contre la luciférase STF16 sensible À Wnt.

  • GC16645 structure
    GC16645Rabeprazole
    CAS: 117976-89-3
    Purity: >98%

    Le rabéprazole (LY307640) est un inhibiteur de la pompe À protons (IPP) de deuxième génération qui inactive de manière irréversible la H+/K+-ATPase gastrique.

  • GC17377 structure
    GC17377Clofibrate
    CAS: 637-07-0
    Purity: >98.00%

    Le clofibrate est un agoniste du PPAR, avec des EC50 de 50 μM, ~500 μM pour les PPARα et PPARγ murins, et 55 μM, ~500 μM pour les PPARα et PPARγ humains, respectivement.

  • GC17469 structure
    GC174694-Aminopyridine
    CAS: 504-24-5
    Purity: >98.00%

    4-Aminopyridine is a non‑selective K⁺ channel blocker.

  • GC17517 structure
    GC17517Alcaftadine
    CAS: 147084-10-4
    Purity: >99.00%

    L'alcaftadine (R89674) est un antagoniste des récepteurs de l'histamine H1, qui est utilisé pour prévenir l'irritation des yeux provoquée par la conjonctivite allergique.

  • GC17571 structure
    GC17571Ciclesonide
    CAS: 126544-47-6
    Purity: >99.00%

    Le ciclésonide (RPR251526) est un glucocorticoÏde doté d'une puissante activité anti-inflammatoire.

  • GC17625 structure
    GC17625Lercanidipine
    CAS: 100427-26-7
    Purity: >98%

    La lercanidipine est un inhibiteur lipophile des canaux dihydropyridine-calcique de troisième génération (DHP-CCB).

  • GC17643 structure
    GC17643Bilastine
    CAS: 202189-78-4
    Purity: >99.50%

    La bilastine est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'histamine H1 utilisé pour le traitement de la rhinoconjonctivite allergique et de l'urticaire.

  • GC17945 structure
    GC17945Metoprolol Succinate
    CAS: 98418-47-4
    Purity: >99.50%

    Le succinate de métoprolol est un antagoniste sélectif des récepteurs β1-adrénergiques actif par voie orale.

  • GC12305 structure
    GC12305GSK2141795
    CAS: 1047634-65-0
    Purity: >98.50%

    GSK2141795 (GSK2141795) est un inhibiteur pan-Akt puissant et sélectif avec des valeurs IC50 de 180/328/38 nM pour Akt1/Akt2/Akt3, respectivement.