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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(38391)

  • GC13581 structure
    GC13581SB 205607 dihydrobromide
    CAS: 148545-09-9
    Purity: >98%

    non-peptide δ1 opioid receptor agonist

  • GC13612 structure
    GC13612PIK-294
    CAS: 900185-02-6
    Purity: >99.50%

    PIK-294 est un puissant inhibiteur sélectif de p110δ avec une IC50 de 10 nM.

  • GC13645 structure
    GC13645nor-Binaltorphimine dihydrochloride
    CAS: 113158-34-2
    Purity: >99.50%

    nor-Binaltorphimine dihydrochloride est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur opioïde κ(KOR).

  • GC13688 structure
    GC13688Naltrindole hydrochloride
    CAS: 111469-81-9
    Purity: >98%

    Le chlorhydrate de naltrindole est un antagoniste des récepteurs opioÏdes non peptidiques δ très puissant et sélectif avec un Ki de 0,02 nM.

  • GC13738 structure
    GC13738SKLB1002
    CAS: 1225451-84-2
    Purity: >98%

    VEGFR2 inhibitor,potent and ATP-competitve

  • GC13744 structure
    GC13744AZ505
    CAS: 1035227-43-0
    Purity: >99.50%

    AZ505 est un inhibiteur puissant et sélectif de SMYD2 avec une IC50 de 0,12 μM.

  • GC13815 structure
    GC13815Vinflunine Tartrate
    CAS: 1201898-17-0
    Purity: >98%

    Etanercept is an inhibitor of the inflammatory factor TNF-α and is mainly used for the clinical treatment of rheumatoid arthritis .

  • GC13868 structure
    GC13868GNE-9605
    CAS: 1536200-31-3
    Purity: >99.50%

    Le GNE-9605 est un puissant inhibiteur sélectif de la kinase de répétition riche en leucine 2 (LRRK2) actif par voie orale avec une valeur IC50 de 18,7 nM.

  • GC13901 structure
    GC13901AS-252424
    CAS: 900515-16-4
    Purity: >99.00%

    L'AS-252424 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant et sélectif avec une IC50 de 30 ± 10 nM.

  • GC13910 structure
    GC13910Salvinorin A
    CAS: 83729-01-5
    Purity: >95.00%

    Non-nitrogenous κ-opioid selective agonist

  • GC14310 structure
    GC14310NVP-ADW742
    CAS: 475488-23-4
    Purity: >99.00%

    NVP-ADW742 (ADW742) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase IGF-1R actif par voie orale avec une IC50 de 0,17 μM.

  • GC14318 structure
    GC14318CAY10505
    CAS: 1218777-13-9
    Purity: >99.50%

    CAY10505 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kγ avec une IC50 de 30 nM dans les neurones.

  • GC14525 structure
    GC14525ML 190
    CAS: 1355244-02-8
    Purity: >98%

    Le ML 190 est un antagoniste sélectif des récepteurs opioÏdes κ (KOR) avec une CI50 de 120 nM et une CE50 de 129 nM, respectivement.

  • GC14739 structure
    GC14739GR 89696 fumarate
    CAS: 126766-32-3
    Purity: >98%

    κ-opioid agonist

  • GC14774 structure
    GC14774DSLET
    CAS: 75644-90-5
    Purity: >98%

    δ Opioid receptor agonist

  • GC14868 structure
    GC14868Milrinone
    CAS: 78415-72-2
    Purity: >99.50%

    La milrinone est un inhibiteur de la PDE3, ainsi qu'un inotrope et un vasodilatateur.

  • GC14979 structure
    GC14979N-MPPP Hydrochloride
    CAS: 207452-97-9
    Purity: >98%

    High affinity κ agonist

  • GC15035 structure
    GC15035PM00104
    CAS: 308359-57-1
    Purity: >98%

    Potent antimyeloma agent

  • GC15062 structure
    GC15062Ki16198
    CAS: 355025-13-7
    Purity: >98.50%

    Ki16198 est un antagoniste des récepteurs LPA puissant et actif par voie orale, l'ester méthylique de Ki16425. Ki16198 inhibe la production d'inositol phosphate induite par LPA1 et LPA3 avec des valeurs de Ki de 0,34μM et 0,93μM, respectivement. Ki16198 est efficace pour la tumorigenèse et les métastases du cancer du pancréas in vivo.

  • GC15078 structure
    GC15078Dynorphin B
    CAS: 83335-41-5
    Purity: >98%

    endogenous agonist for the kappa opioid receptor

  • GC15179 structure
    GC15179Ketorolac
    CAS: 74103-06-3
    Purity: >98%

    Le kétorolac (RS37619) est un anti-inflammatoire non stéroÏdien (AINS), agissant comme un inhibiteur non sélectif de la COX, avec des IC50 de 20 nM pour la COX-1 et de 120 nM pour la COX-2.

  • GC15313 structure
    GC15313BRL 52537 hydrochloride
    CAS: 112282-24-3
    Purity: >98%

    κ/μ opioid receptor agonist,potent and selective

  • GC15480 structure
    GC15480Marinopyrrole A
    CAS: 1227962-62-0
    Purity: >99.50%

    Marinopyrrole A (Marinopyrrole A) est un nouvel inhibiteur Mcl-1 spécifique avec une valeur IC50 de 10,1 μM, et montre une sélectivité> 8 fois supérieure À celle de BCL-xl (IC50> 80 μM).

  • GC15715 structure
    GC15715AZD3839
    CAS: 1227163-56-5

    BACE1 inhibitor,potent and selective