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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40698)

  • GC92132 structure
    GC92132SAR441255 (sodium salt)
    Purity: >95.00%

    SAR441255 (sodium salt) est un triple agoniste peptidique du récepteur GLP - 1R du peptide Glucagon - like 1, du récepteur GIPR du polypeptide insulinotrope Glucose - dépendant et du récepteur gcgr du Glucagon - like.

  • GC92133 structure
    GC92133Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (1-42) (porcine) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (1-42) (porcine) (trifluoroacetate salt) est une hormone entéro - insulinotrope peptidique de 42 acides aminés endogènes qui induit la sécrétion d'insuline.

  • GC92134 structure
    GC92134Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (human) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (human) (trifluoroacetate salt) est une hormone endogène d’incrétine de peptide d’acide 42-aminé qui induit la sécrétion d’insuline en réponse au glucose.

  • GD01599 structure
    GD01599Azocasein
    CAS: 102110-74-7

    Azocasein est une molécule traceur utile à caractériser la perméabilité du revêtement supérieur des fils de polyester multicouches.

  • GD09670 structure
    GD096703,3-Dimethyl-1-butanol
    CAS: 624-95-3
    Purity: >99.50%

    3,3-Dimethyl-1-butanol est un inhibiteur oral qui réduit la production de triméthylamine (TMA) par les micro-organismes en supprimant l'activité de différentes TMA lyases microbiennes.

  • GD10507 structure
    GD10507Diamide
    CAS: 10465-78-8
    Purity: >99.50%

    Diamide est un oxydant thiol couramment utilisé, également reconnu comme un réactif hautement perméable à la cellule capable d'oxyder le glutathion réduit (GSH) en glutathion oxydé (GSSG) sans générer d'espèces réactives de l'oxygène (ERO).

  • GD11710 structure
    GD11710DL-Ethionine
    CAS: 67-21-0
    Purity: >98.00%

    DL-Ethionine, un antagoniste de la méthionine, est toxique et carcinogène.

  • GD13954 structure
    GD13954Gentisuric Acid
    CAS: 25351-24-0
    Purity: >98.00%

    Gentisuric Acid a la formule moléculaire C₉H₉NO₅, un poids moléculaire de 211.17, et son nom chimique est N-(2,5-dihydroxybenzoyl) glycine. Gentisuric acid est un métabolite de l'acide salicylique ou de l'aspirine et sert de substrat pour α-amidomonooxygénase (PAM), Gentisuric acid possède la capacité d'atténuer les lésions à DNA induits par la mitomycine C.

  • GD13990 structure
    GD13990β-Glucan
    CAS: 9012-72-0

    β-Glucan est un polysaccharide composé de monomères de D-glucose liés par des liaisons β-glycosidique. β-Glucan possède des fonctions hypocholestérolémiques, hypoglycémiques, immunomodulatrice, antitumorales, antioxidantes et anti-inflammatoires.

  • GD14338 structure
    GD143381,7-Heptanediol
    CAS: 629-30-1
    Purity: >99.50%

    1,7-Heptanediol est utilisé comme jonction PROTAC à connecter les ligands d'E3 ubiquitine ligase et les ligands des protéines cibles.

  • GD20392 structure
    GD20392Potassium Hyaluronate from Cockscomb
    CAS: 31799-91-4
    Purity: >98.00%

    Potassium Hyaluronate from Cockscomb est une macromolécule constitués d'unités disaccharidiques répétées. Il est utilisé comme agent de soin pour la peau en cosmétique et peut pénétrer dans le derme.

  • GD20509 structure
    GD20509Polyglycolide
    CAS: 26124-68-5

    Polyglycolide est un polymère biodégradable thermoplastique et très cristallin issu de l'acide glycolique.

  • GD20803 structure
    GD20803ROS fluorescent probe DHE
    CAS: 38483-26-0
    Purity: >98.00%

    ROS fluorescent probe DHE est un colorant fluorescent couramment utilisé pour mesurer ROS dans les cellules et les tissus, avec une excitation à une longueur d'onde de 480nm et une émission à 610nm.

  • GD20995 structure
    GD20995(S,S)-(+)-2,3-Butanediol
    CAS: 19132-06-0
    Purity: >97.00%

    (S,S)-(+)-2,3-Butanediol est un important produit chimique de plate-forme et un bloc en forme de chiralité.

  • GD21201 structure
    GD21201Sulfo-SANPAH
    CAS: 102568-43-4
    Purity: >99.50%

    Sulfo-SANPAH est un agent de réticulation azide de phényl-aminé primaire.

  • GD21338 structure
    GD21338Stigmastanol
    CAS: 19466-47-8
    Purity: >98.00%

    Stigmastanol est une forme saturée de phytostérols naturels, appartenant à la classe des composés phytostérols, avec une structure chimique similaire au cholestérol.

  • GD23102 structure
    GD23102γ-Tocotrienol
    CAS: 14101-61-2
    Purity: >98.00%

    γ-Tocotrienol (γ-T3) est un sous-type de tocotriénol et un type majeur de vitamine E avec 2 groupes méthyles substitués.

  • GD93434 structure
    GD93434Thiomorpholine-3-carboxylic acid ethyl ester hydrochloride
    CAS: 159381-07-4
    Purity: >95.00%

    Thiomorpholine-3-carboxylic acid ethyl ester hydrochloride est un intermédiaire de synthèse organique. On l'utilise surtout comme matière première pour fabriquer des agents réducteurs et des catalyseurs dans le domaine de la synthèse organique.

  • GD96632 structure
    GD96632JY-2
    CAS: 339103-05-8
    Purity: >99.75%

    JY-2 est un inhibiteur sélectif modérément de FoxO1 qu'une IC 50 est 22μM, JY-2 a également l"effet inhibiteur modéré pour FoxO3a et FoxO4.

  • GE10003 structure
    GE10003RNase R

    RNase R est une exoribonucléase d’ E.coli qui présente une activité exonucléase 3’-à-5’, tout en digérant efficacement presque toutes les espèces de RNA linéaire.

  • GF04054 structure
    GF04054PROTAC CDK9 degrader-4
    CAS: 2411021-01-5
    Purity: >95.00%

    PROTAC CDK9 degrader-4 is a PROTAC protein degrader that targets CDK9 (cyclin-dependent kinase 9).

  • GF04703 structure
    GF04703Phosphocreatine di-tris salt
    CAS: 108321-17-1
    Purity: >97.00%

    Phosphocreatine di-tris salt est une molécule de créatine phosphorylée qui sert de réserve de phosphate à forte énergie dans muscles des vertébrés et de certains invertébrés, fournissant du phosphate pour la conversion de ADP en ATP.

  • GF04826 structure
    GF04826Peptidoglycan
    CAS: 27814-48-8

    Peptidoglycan de Bacillus subtilis(Peptidoglycan) est un composant majeur de la paroi bactérienne et est un polymère composé de sucres et d'acides aminés. Peptidoglycan forme la couche en maille à l'extérieur de la membrane cellulaire bactérienne, fournit l'intensité et la rigidité structuelles à la bactérie. Peptidoglycan peut agit également en tant qu'une molécule bioactive pour réguler le développement, la physiologie et la pathologie des cellules eucaryotes.

  • GF04904 structure
    GF04904PC DBCO-PEG4-NHS ester
    CAS: 2055025-02-8
    Purity: >98.00%

    PC DBCO-PEG4-NHS ester est un liant PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé en tant qu'un liant en chimie de click pour la synthèse de molécules PROTAC.