Signaling Pathways
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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Research Areas
- Proteases(4878)
- Apoptosis(3359)
- Chromatin/Epigenetics(1939)
- Metabolism(3154)
- MAPK Signaling(731)
- Tyrosine Kinase(1628)
- DNA Damage/DNA Repair(2183)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(782)
- Microbiology & Virology(3916)
- Cell Cycle/Checkpoint(1536)
- Ubiquitination/ Proteasome(1412)
- JAK/STAT Signaling(573)
- TGF-β / Smad Signaling(394)
- Angiogenesis(415)
- GPCR/G protein(3732)
- Stem Cell(512)
- Membrane Transporter/Ion Channel(2486)
- Cancer Biology(589)
- Endocrinology and Hormones(1007)
- Neuroscience(4366)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(354)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(131)
- Immunology/Inflammation(4922)
- Cardiovascular(821)
- Vitamin D Related(78)
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- Ox Stress Reagents(514)
- Others(4277)
- Antiparasitics(145)
- Toxins(85)
- Drug Derivative(182)
- OGA(1)
- Anti-infection(9)
- Metabolic Enzyme/Protease(21)
Products Related to Signaling Pathways(40698)
- GC92132SAR441255 (sodium salt)Purity: >95.00%
SAR441255 (sodium salt) est un triple agoniste peptidique du récepteur GLP - 1R du peptide Glucagon - like 1, du récepteur GIPR du polypeptide insulinotrope Glucose - dépendant et du récepteur gcgr du Glucagon - like.
- GC92133Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (1-42) (porcine) (trifluoroacetate salt)Purity: >98.00%
Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (1-42) (porcine) (trifluoroacetate salt) est une hormone entéro - insulinotrope peptidique de 42 acides aminés endogènes qui induit la sécrétion d'insuline.
- GC92134Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (human) (trifluoroacetate salt)Purity: >95.00%
Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (human) (trifluoroacetate salt) est une hormone endogène d’incrétine de peptide d’acide 42-aminé qui induit la sécrétion d’insuline en réponse au glucose.
- GD096703,3-Dimethyl-1-butanolCAS: 624-95-3Purity: >99.50%
3,3-Dimethyl-1-butanol est un inhibiteur oral qui réduit la production de triméthylamine (TMA) par les micro-organismes en supprimant l'activité de différentes TMA lyases microbiennes.
- GD10507DiamideCAS: 10465-78-8Purity: >99.50%
Diamide est un oxydant thiol couramment utilisé, également reconnu comme un réactif hautement perméable à la cellule capable d'oxyder le glutathion réduit (GSH) en glutathion oxydé (GSSG) sans générer d'espèces réactives de l'oxygène (ERO).
- GD11710DL-EthionineCAS: 67-21-0Purity: >98.00%
DL-Ethionine, un antagoniste de la méthionine, est toxique et carcinogène.
- GD13954Gentisuric AcidCAS: 25351-24-0Purity: >98.00%
Gentisuric Acid a la formule moléculaire C₉H₉NO₅, un poids moléculaire de 211.17, et son nom chimique est N-(2,5-dihydroxybenzoyl) glycine. Gentisuric acid est un métabolite de l'acide salicylique ou de l'aspirine et sert de substrat pour α-amidomonooxygénase (PAM), Gentisuric acid possède la capacité d'atténuer les lésions à DNA induits par la mitomycine C.
- GD13990β-GlucanCAS: 9012-72-0
β-Glucan est un polysaccharide composé de monomères de D-glucose liés par des liaisons β-glycosidique. β-Glucan possède des fonctions hypocholestérolémiques, hypoglycémiques, immunomodulatrice, antitumorales, antioxidantes et anti-inflammatoires.
- GD143381,7-HeptanediolCAS: 629-30-1Purity: >99.50%
1,7-Heptanediol est utilisé comme jonction PROTAC à connecter les ligands d'E3 ubiquitine ligase et les ligands des protéines cibles.
- GD20392Potassium Hyaluronate from CockscombCAS: 31799-91-4Purity: >98.00%
Potassium Hyaluronate from Cockscomb est une macromolécule constitués d'unités disaccharidiques répétées. Il est utilisé comme agent de soin pour la peau en cosmétique et peut pénétrer dans le derme.
- GD20509PolyglycolideCAS: 26124-68-5
Polyglycolide est un polymère biodégradable thermoplastique et très cristallin issu de l'acide glycolique.
- GD20803ROS fluorescent probe DHECAS: 38483-26-0Purity: >98.00%
ROS fluorescent probe DHE est un colorant fluorescent couramment utilisé pour mesurer ROS dans les cellules et les tissus, avec une excitation à une longueur d'onde de 480nm et une émission à 610nm.
- GD20995(S,S)-(+)-2,3-ButanediolCAS: 19132-06-0Purity: >97.00%
(S,S)-(+)-2,3-Butanediol est un important produit chimique de plate-forme et un bloc en forme de chiralité.
- GD21201Sulfo-SANPAHCAS: 102568-43-4Purity: >99.50%
Sulfo-SANPAH est un agent de réticulation azide de phényl-aminé primaire.
- GD21338StigmastanolCAS: 19466-47-8Purity: >98.00%
Stigmastanol est une forme saturée de phytostérols naturels, appartenant à la classe des composés phytostérols, avec une structure chimique similaire au cholestérol.
- GD23102γ-TocotrienolCAS: 14101-61-2Purity: >98.00%
γ-Tocotrienol (γ-T3) est un sous-type de tocotriénol et un type majeur de vitamine E avec 2 groupes méthyles substitués.
- GD93434Thiomorpholine-3-carboxylic acid ethyl ester hydrochlorideCAS: 159381-07-4Purity: >95.00%
Thiomorpholine-3-carboxylic acid ethyl ester hydrochloride est un intermédiaire de synthèse organique. On l'utilise surtout comme matière première pour fabriquer des agents réducteurs et des catalyseurs dans le domaine de la synthèse organique.
- GF04054PROTAC CDK9 degrader-4CAS: 2411021-01-5Purity: >95.00%
PROTAC CDK9 degrader-4 is a PROTAC protein degrader that targets CDK9 (cyclin-dependent kinase 9).
- GF04703Phosphocreatine di-tris saltCAS: 108321-17-1Purity: >97.00%
Phosphocreatine di-tris salt est une molécule de créatine phosphorylée qui sert de réserve de phosphate à forte énergie dans muscles des vertébrés et de certains invertébrés, fournissant du phosphate pour la conversion de ADP en ATP.
- GF04826PeptidoglycanCAS: 27814-48-8
Peptidoglycan de Bacillus subtilis(Peptidoglycan) est un composant majeur de la paroi bactérienne et est un polymère composé de sucres et d'acides aminés. Peptidoglycan forme la couche en maille à l'extérieur de la membrane cellulaire bactérienne, fournit l'intensité et la rigidité structuelles à la bactérie. Peptidoglycan peut agit également en tant qu'une molécule bioactive pour réguler le développement, la physiologie et la pathologie des cellules eucaryotes.
- GF04904PC DBCO-PEG4-NHS esterCAS: 2055025-02-8Purity: >98.00%
PC DBCO-PEG4-NHS ester est un liant PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé en tant qu'un liant en chimie de click pour la synthèse de molécules PROTAC.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC92132 | SAR441255 (sodium salt) | - | >95.00% | |
SAR441255 (sodium salt) est un triple agoniste peptidique du récepteur GLP - 1R du peptide Glucagon - like 1, du récepteur GIPR du polypeptide insulinotrope Glucose - dépendant et du récepteur gcgr du Glucagon - like. | ||||
| GC92133 | Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (1-42) (porcine) (trifluoroacetate salt) | - | >98.00% | |
Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (1-42) (porcine) (trifluoroacetate salt) est une hormone entéro - insulinotrope peptidique de 42 acides aminés endogènes qui induit la sécrétion d'insuline. | ||||
| GC92134 | Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (human) (trifluoroacetate salt) | - | >95.00% | |
Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (human) (trifluoroacetate salt) est une hormone endogène d’incrétine de peptide d’acide 42-aminé qui induit la sécrétion d’insuline en réponse au glucose. | ||||
| GD01599 | Azocasein | 102110-74-7 | - | |
Azocasein est une molécule traceur utile à caractériser la perméabilité du revêtement supérieur des fils de polyester multicouches. | ||||
| GD09670 | 3,3-Dimethyl-1-butanol | 624-95-3 | >99.50% | |
3,3-Dimethyl-1-butanol est un inhibiteur oral qui réduit la production de triméthylamine (TMA) par les micro-organismes en supprimant l'activité de différentes TMA lyases microbiennes. | ||||
| GD10507 | Diamide | 10465-78-8 | >99.50% | |
Diamide est un oxydant thiol couramment utilisé, également reconnu comme un réactif hautement perméable à la cellule capable d'oxyder le glutathion réduit (GSH) en glutathion oxydé (GSSG) sans générer d'espèces réactives de l'oxygène (ERO). | ||||
| GD11710 | DL-Ethionine | 67-21-0 | >98.00% | |
DL-Ethionine, un antagoniste de la méthionine, est toxique et carcinogène. | ||||
| GD13954 | Gentisuric Acid | 25351-24-0 | >98.00% | |
Gentisuric Acid a la formule moléculaire C₉H₉NO₅, un poids moléculaire de 211.17, et son nom chimique est N-(2,5-dihydroxybenzoyl) glycine. Gentisuric acid est un métabolite de l'acide salicylique ou de l'aspirine et sert de substrat pour α-amidomonooxygénase (PAM), Gentisuric acid possède la capacité d'atténuer les lésions à DNA induits par la mitomycine C. | ||||
| GD13990 | β-Glucan | 9012-72-0 | - | |
β-Glucan est un polysaccharide composé de monomères de D-glucose liés par des liaisons β-glycosidique. β-Glucan possède des fonctions hypocholestérolémiques, hypoglycémiques, immunomodulatrice, antitumorales, antioxidantes et anti-inflammatoires. | ||||
| GD14338 | 1,7-Heptanediol | 629-30-1 | >99.50% | |
1,7-Heptanediol est utilisé comme jonction PROTAC à connecter les ligands d'E3 ubiquitine ligase et les ligands des protéines cibles. | ||||
| GD20392 | Potassium Hyaluronate from Cockscomb | 31799-91-4 | >98.00% | |
Potassium Hyaluronate from Cockscomb est une macromolécule constitués d'unités disaccharidiques répétées. Il est utilisé comme agent de soin pour la peau en cosmétique et peut pénétrer dans le derme. | ||||
| GD20509 | Polyglycolide | 26124-68-5 | - | |
Polyglycolide est un polymère biodégradable thermoplastique et très cristallin issu de l'acide glycolique. | ||||
| GD20803 | ROS fluorescent probe DHE | 38483-26-0 | >98.00% | |
ROS fluorescent probe DHE est un colorant fluorescent couramment utilisé pour mesurer ROS dans les cellules et les tissus, avec une excitation à une longueur d'onde de 480nm et une émission à 610nm. | ||||
| GD20995 | (S,S)-(+)-2,3-Butanediol | 19132-06-0 | >97.00% | |
(S,S)-(+)-2,3-Butanediol est un important produit chimique de plate-forme et un bloc en forme de chiralité. | ||||
| GD21201 | Sulfo-SANPAH | 102568-43-4 | >99.50% | |
Sulfo-SANPAH est un agent de réticulation azide de phényl-aminé primaire. | ||||
| GD21338 | Stigmastanol | 19466-47-8 | >98.00% | |
Stigmastanol est une forme saturée de phytostérols naturels, appartenant à la classe des composés phytostérols, avec une structure chimique similaire au cholestérol. | ||||
| GD23102 | γ-Tocotrienol | 14101-61-2 | >98.00% | |
γ-Tocotrienol (γ-T3) est un sous-type de tocotriénol et un type majeur de vitamine E avec 2 groupes méthyles substitués. | ||||
| GD93434 | Thiomorpholine-3-carboxylic acid ethyl ester hydrochloride | 159381-07-4 | >95.00% | |
Thiomorpholine-3-carboxylic acid ethyl ester hydrochloride est un intermédiaire de synthèse organique. On l'utilise surtout comme matière première pour fabriquer des agents réducteurs et des catalyseurs dans le domaine de la synthèse organique. | ||||
| GD96632 | JY-2 | 339103-05-8 | >99.75% | |
JY-2 est un inhibiteur sélectif modérément de FoxO1 qu'une IC 50 est 22μM, JY-2 a également l"effet inhibiteur modéré pour FoxO3a et FoxO4. | ||||
| GE10003 | RNase R | - | - | |
RNase R est une exoribonucléase d’ E.coli qui présente une activité exonucléase 3’-à-5’, tout en digérant efficacement presque toutes les espèces de RNA linéaire. | ||||
| GF04054 | PROTAC CDK9 degrader-4 | 2411021-01-5 | >95.00% | |
PROTAC CDK9 degrader-4 is a PROTAC protein degrader that targets CDK9 (cyclin-dependent kinase 9). | ||||
| GF04703 | Phosphocreatine di-tris salt | 108321-17-1 | >97.00% | |
Phosphocreatine di-tris salt est une molécule de créatine phosphorylée qui sert de réserve de phosphate à forte énergie dans muscles des vertébrés et de certains invertébrés, fournissant du phosphate pour la conversion de ADP en ATP. | ||||
| GF04826 | Peptidoglycan | 27814-48-8 | - | |
Peptidoglycan de Bacillus subtilis(Peptidoglycan) est un composant majeur de la paroi bactérienne et est un polymère composé de sucres et d'acides aminés. Peptidoglycan forme la couche en maille à l'extérieur de la membrane cellulaire bactérienne, fournit l'intensité et la rigidité structuelles à la bactérie. Peptidoglycan peut agit également en tant qu'une molécule bioactive pour réguler le développement, la physiologie et la pathologie des cellules eucaryotes. | ||||
| GF04904 | PC DBCO-PEG4-NHS ester | 2055025-02-8 | >98.00% | |
PC DBCO-PEG4-NHS ester est un liant PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé en tant qu'un liant en chimie de click pour la synthèse de molécules PROTAC. | ||||
