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Accueil >> Signaling Pathways >> PI3K/Akt/mTOR Signaling >> PI3K

PI3K

PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.

Products for  PI3K

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC13725 NVP-BAG956 A dual PDK1 and class I PI3K inhibitor NVP-BAG956 Chemical Structure
  3. GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) est un PI3K (avec des IC50 de 4 nM, 63 nM et 38 nM pour PI3Kα, PI3Kβ et PI3Kγ) /mTOR double inhibiteur qui affiche une puissante activité inhibitrice de croissance contre le cancer de la tête et du cou humain cellules. NVP-BGT226 Chemical Structure
  4. GC14504 NVP-BKM120 Hydrochloride An inhibitor of class I PI3K isoforms NVP-BKM120 Hydrochloride Chemical Structure
  5. GC36786 NVP-QAV-572 NVP-QAV-572 est un inhibiteur de PI3K extrait du brevet US7998990B2, exemple de composé 8, a une IC50 de 10 nM. NVP-QAV-572 Chemical Structure
  6. GC62141 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4 est un inhibiteur spécifique de PI3Kγ. NVS-PI3-4 Chemical Structure
  7. GC36807 ON 146040 ON 146040 est un puissant inhibiteur de PI3Kα et PI3Kδ (IC50≈14 et 20 nM, respectivement). ON 146040 inhibe également Abl1 (IC50<150 nM). ON 146040 Chemical Structure
  8. GN10732 Oroxin B Oroxin B Chemical Structure
  9. GC36832 P110δ-IN-1 P110δ-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de P110δ extrait du brevet WO 2014055647 A1, avec une IC50 de 8,4 nM. P110δ-IN-1 Chemical Structure
  10. GC32916 Parsaclisib (INCB050465) Le parsaclisib (INCB050465) (INCB050465) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de PI3Kδ, avec une IC50 de 1 nM À 1 mM d'ATP. Le parsaclisib (INCB050465) présente une sélectivité d'environ 20 000 fois par rapport aux autres isoformes de PI3K de classe I. Le parsaclisib (INCB050465) peut être utilisé pour la recherche de tumeurs malignes À cellules B récidivantes ou réfractaires. Parsaclisib (INCB050465) Chemical Structure
  11. GC62593 Parsaclisib hydrochloride Le chlorhydrate de parsaclisib (chlorhydrate INCB050465) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de PI3Kδ, avec une CI50 de 1 nM À 1 mM d'ATP. Le chlorhydrate de parsaclisib présente une sélectivité d'environ 20 000 fois par rapport aux autres isoformes de PI3K de classe I. Le chlorhydrate de parsaclisib peut être utilisé pour la recherche de tumeurs malignes À cellules B récidivantes ou réfractaires. Parsaclisib hydrochloride Chemical Structure
  12. GC16417 PF-04691502 PF-04691502 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3K et mTOR. PF-04691502 se lie aux PI3Kα, β, δ, γ et mTOR humains avec Kis de 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 et 16 nM, respectivement. PF-04691502 Chemical Structure
  13. GC19283 PF-04979064 PF-04979064 est un inhibiteur double de la kinase PI3K/mTOR puissant et sélectif avec Kis de 0,13 nM et 1,42 nM pour PI3Kα et mTOR, respectivement. PF-04979064 Chemical Structure
  14. GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) est un double inhibiteur très puissant de PI3Kα, PI3Kγ, et mTOR avec des IC50 de 0,4 nM, 5,4 nM et 1,6 nM, respectivement. PF-05212384 (PKI-587) est également efficace dans les deux complexes de mTOR, mTORC1 et mTORC2. PF-05212384 (PKI-587) Chemical Structure
  15. GC62556 PF-06843195 PF-06843195 est un inhibiteur de PI3Kα hautement sélectif avec une IC50 de 18 nM dans les fibroblastes Rat1. Les Kis de PF-06843195 pour PI3Kα et PI3Kδ dans le dosage biochimique de la kinase sont inférieurs À 0,018 nM et 0,28 nM, respectivement. PF-06843195 a une grande suppression de la voie de signalisation PI3K/mTOR et une efficacité antitumorale durable. PF-06843195 Chemical Structure
  16. GC12375 PF-4989216 Le PF-4989216 est un inhibiteur de PI3Kα puissant et sélectif avec un Ki de 0,6 nM. PF-4989216 Chemical Structure
  17. GC10386 PI 828 Le PI 828 est un inhibiteur double de PI3K et de la caséine kinase 2 (CK2) avec des CI50 de 173 nM, 149 nM et 1127 nM pour p110α, CK2 et CK2α2 dans le dosage de la lipide kinase, respectivement. PI 828 Chemical Structure
  18. GC11165 PI-103 Le PI-103 est un puissant inhibiteur de PI3K et de mTOR avec des IC50 de 8 nM, 88 nM, 48 nM, 150 nM, 20 nM et 83 nM pour p110α, p110β, p110δ, p110γ, mTORC1 et mTORC2. Le PI-103 inhibe également l'ADN-PK avec une IC50 de 2 nM. PI-103 induit l'autophagie. PI-103 Chemical Structure
  19. GC16379 PI-103 Hydrochloride A potent, cell-permeable PI3K inhibitor PI-103 Hydrochloride Chemical Structure
  20. GC15310 PI-3065 PI-3065 est un puissant inhibiteur de PI3K p110δ, avec des valeurs IC50 et Ki de 5 nM et 1,5 nM, et présente une activité moins puissante contre p110α, p110β, p110γ avec des IC50 de 910, 600, > 10 000 nM. PI-3065 Chemical Structure
  21. GC38578 PI-828 A PI3K inhibitor PI-828 Chemical Structure
  22. GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de PI3Kα, avec une IC50 de 1,8 nM. PI3Kα-IN-4 a une activité antitumorale. PI3Kα-IN-4 Chemical Structure
  23. GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα/mTOR-IN-1 est un puissant inhibiteur double PI3Kα/mTOR, avec une IC50 de 7 nM pour PI3Kα dans un test cellulaire, et Kis de 10,6 nM et 12,5 nM pour mTOR et PI3Kα ; dans un essai acellulaire, respectivement. PI3Kα/mTOR-IN-1 Chemical Structure
  24. GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ ; l'inhibiteur 1 est un inhibiteur de PI3Kδ et PI3Kγ extrait du brevet WO2014004470A1, composé 168 dans le tableau 4, a des IC50 \u003c 100 nM. PI3Kγ inhibitor 1 Chemical Structure
  25. GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδ ; l'inhibiteur 1 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kδ avec une IC50 de 3,8 nM. PI3kδ inhibitor 1 Chemical Structure
  26. GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1 est un inhibiteur de PI3Kδ puissant, sélectif et efficace avec une IC50 de 1,7 nM. PI3Kδ-IN-1 Chemical Structure
  27. GC31751 PI3Kδ-IN-2 PI3Kδ-IN-2 (YY-20394) est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de PI3Kδ extrait du brevet WO 2015055071 A1, composé 10 ; a une IC50 de 6,4 nM. PI3Kδ-IN-2 Chemical Structure
  28. GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (composé 10) est un inhibiteur de PI3Kβ/δ (IC50 = 7,1/8,6 nM) puissant et actif par voie orale avec une excellente sélectivité par rapport À PI3Kσ et PI3Kγ (IC50 = 13/190 nM, respectivement). PI3K-IN-2 Chemical Structure
  29. GC69707 PI3K-IN-30

    PI3K-IN-30 (composé 6d) est un inhibiteur efficace de PI3K, avec des IC50 respectifs de 5,1 nM, 136 nM, 30,7 nM et 8,9 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ et PI3Kδ.

     PI3K-IN-30 Chemical Structure
  30. GC69708 PI3K-IN-31

    PI3K-IN-31 (Composé 6b) est un inhibiteur efficace de PI3K, avec des IC50 respectifs de 3,7 nM, 74 nM, 14,6 nM et 9,9 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ et PI3Kδ. PI3K-IN-31 a une action anticancéreuse.

     PI3K-IN-31 Chemical Structure
  31. GC67954 PI3K-IN-36 PI3K-IN-36 Chemical Structure
  32. GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (composé 20a) est un inhibiteur oral actif et hautement sélectif de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) β/δ, avec des valeurs IC50 de 7,8 nM/5,3 nM pour PI3K β/δ, respectivement. PI3K-IN-6 (composé 20a) a des tumeurs potentiellement efficaces pour le traitement de la phosphatase et de l'homologue de la tensine (PTEN). PI3K-IN-6 Chemical Structure
  33. GC69706 PI3K/AKT-IN-1

    PI3K/AKT-IN-1 est un inhibiteur doublement efficace de PI3K / AKT (les IC50 de PI3Kγ, PI3Kδ et AKT sont respectivement de 6,99 μM, 4,01 μM et 3,36 μM). PI3K/AKT-IN-1 a une activité anticancéreuse en inhibant la voie PI3K / AKT et en induisant l'apoptose dépendante de caspase 3.

     PI3K/AKT-IN-1 Chemical Structure
  34. GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 est un inhibiteur de la voie PI3K/AKT/mTOR. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 possèdent des effets anticancéreux et une sélectivité contre les cellules MDA-MB-231 avec une valeur IC50 de 2,29 μM. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 peut induire l'arrêt du cycle cellulaire cancéreux et l'apoptose. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 Chemical Structure
  35. GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 est un double inhibiteur puissant de PI3K/HDAC, inhibe puissamment PI3Kδ et HDAC1 avec des IC50 de 8,1 nM et 1,4 nM, respectivement. PI3K/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  36. GC69709 PI3K/mTOR Inhibitor-11

    PI3K/mTOR Inhibitor-11 est un inhibiteur de PI3K/mTOR actif par voie orale (avec des IC50 respectifs de 3,5, 4,6 et 21,3 nM pour PI3Kα, PI3Kδ et mTOR). Il régule la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR en inhibant la phosphorylation des protéines AKT et S6. Le PI3K/mTOR Inhibitor-11 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

     PI3K/mTOR Inhibitor-11 Chemical Structure
  37. GC69710 PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium

    PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium est un inhibiteur double de la kinase de l'inositol 3-phosphate (PI3K) et de la kinase mTOR, ayant une activité orale. PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium a des applications potentielles dans les maladies sexuelles, les tumeurs solides et la fibrose pulmonaire idiopathique (IPF).

     PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium Chemical Structure
  38. GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 est un inhibiteur de PI3K/mTOR de classe I actif par voie orale. PI3K/mTOR Inhibitor-4 a une activité d'inhibition enzymatique pour PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ et mTOR avec des valeurs IC50 de 0,63 nM, 22 nM, 9,2 nM et 13,85 nM, respectivement. PI3K/mTOR Inhibitor-4 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. PI3K/mTOR Inhibitor-4 Chemical Structure
  39. GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 L'inhibiteur de PI3Kdelta 1 (composé 5d) est un inhibiteur de PI3Kδ puissant, sélectif et disponible par voie orale avec une IC50 de 1,3 nM. PI3Kdelta inhibitor 1 Chemical Structure
  40. GC32847 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9 est un puissant inhibiteur de PI4KIIIβ avec une IC50 de 7 nM. PI4KIIIbeta-IN-9 inhibe également PI3Kδ et PI3Kγ avec des IC50 de 152 nM et 1046 nM, respectivement. PI4KIIIbeta-IN-9 Chemical Structure
  41. GC62340 PIK-108 PIK-108 est un inhibiteur allostérique sélectif p110β/p110δ non compétitif pour l'ATP. PIK-108 Chemical Structure
  42. GC15982 PIK-293 PIK-293, un analogue de IC87114, est un inhibiteur de PI3K, avec des valeurs IC50 de 0,24 μM, 10 μM, 25 μM et 100 μM pour p110δ, p110β, p110γ et p110α, respectivement. PIK-293 Chemical Structure
  43. GC13612 PIK-294 PIK-294 est un puissant inhibiteur sélectif de p110δ avec une IC50 de 10 nM. PIK-294 Chemical Structure
  44. GC16904 PIK-75 PIK-75 est un ADN-PK réversible et un inhibiteur sélectif de p110α, qui inhibe l'ADN-PK, p110α et p110γ ; avec des IC50 de 2, 5,8 et 76 nM, respectivement. PIK-75 inhibe p110α ; > 200 fois plus puissant que p110β ; (CI50 = 1,3 μM). PIK-75 induit l'apoptose. PIK-75 Chemical Structure
  45. GC17199 PIK-90 PIK-90 est un inhibiteur de DNA-PK et PI3K, qui inhibe p110α, p110γ et DNA-PK avec des IC50 de 11, 18 et 13 nM, respectivement. PIK-90 Chemical Structure
  46. GC13089 PIK-93 PIK-93 est le premier puissant inhibiteur synthétique de PI4K (PI4KIIIβ) avec une IC50 de 19 nM, et inhibe également PI3Kγ et PI3Kα avec une IC50 de 16 nM et 39 nM, respectivement. PIK-93 Chemical Structure
  47. GC14679 PIK-III PIK-III est un inhibiteur puissant et sélectif de VPS34 avec une IC50 de 18 nM. PIK-III Chemical Structure
  48. GC36917 Pilaralisib Le pilaralisib (XL147; SAR245408) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif des PI3K de classeI avec des CI50 de 39nM, 383nM, 23nM et 36nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ et PI3Kδ. Pilaralisib Chemical Structure
  49. GC62140 PKI-179 Le PKI-179 est un inhibiteur double PI3K/mTOR puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM et 0,42 nM pour PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ et mTOR, respectivement. PKI-179 présente également une activité sur E545K et H1047R, avec des IC50 de 14 nM et 11 nM, respectivement. PKI-179 présente une activité anti-tumorale in vivo. PKI-179 Chemical Structure
  50. GC17104 PKI-402 PKI-402 est un inhibiteur sélectif, réversible et compétitif de l'ATP de PI3K, y compris les mutants PI3K-α et mTOR (IC50 = 2, 3, 7,14 et 16 nM pour PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ et PI3Kγ). PKI-402 Chemical Structure
  51. GN10312 Polygalasaponin F Polygalasaponin F Chemical Structure
  52. GC11003 PP121 PP121 est un inhibiteur de kinase multi-ciblé avec des IC50 de 10, 60, 12, 14, 2 nM pour mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectivement. PP121 Chemical Structure
  53. GC33385 PQR-530 Le PQR-530 est un inhibiteur double pan-PI3K/mTORC1/2 puissant, compétitif pour l'ATP, biodisponible par voie orale et pénétrant dans le cerveau, avec un Kd sous-nanomolaire vers PI3Kα et mTOR (0,84 et 0,33 nM, respectivement). Activité antitumorale. PQR-530 Chemical Structure
  54. GC19300 PQR309 PQR309 (PQR309) est un puissant inhibiteur PI3K/mTOR de classe I, pénétrant dans le cerveau, biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 33 nM, 451 nM, 661 nM, 708 nM et 89 nM pour PI3Kα ;, PI3Kδ ;, PI3Kγ ; et mTOR, respectivement. PQR309 est un inhibiteur de mTORC1 et mTORC2. PQR309 Chemical Structure
  55. GC12889 PX 866 PX 866 (PX-866), un analogue amélioré de la Wortmannine, est un inhibiteur oral, irréversible et pan-isoforme de PI3K (IC50 = 0,1 nM (p110α), 1,0 nM (p120γ), 2,9 nM (p110δ)) . Activité antitumorale. PX 866 Chemical Structure
  56. GN10266 Quercetin

    La quercétine est un flavonoïde alimentaire important, présent dans les légumes, les fruits, les graines, les noix, le thé et le vin rouge.

     Quercetin Chemical Structure
  57. GC61227 Quercetin D5 La quercétine D5 est une quercétine marquée au deutérium. La quercétine, un flavonoïde naturel, est un stimulateur de SIRT1 recombinant et également un inhibiteur de PI3K avec des IC50 de 2,4 μM, 3,0 μM et 5,4 μM pour PI3K γ, PI3K δ et PI3K β, respectivement. Quercetin D5 Chemical Structure
  58. GC15665 Quercetin dihydrate La quercétine dihydratée, un flavonoÏde naturel, est un stimulateur de SIRT1 recombinant et un inhibiteur de PI3K avec des IC50 de 2,4 μM, 3,0 μM et 5,4 μM pour PI3K γ, PI3K δ et PI3K β, respectivement . Quercetin dihydrate Chemical Structure
  59. GC38401 rac-AZD 6482 rac-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) est le racémate de l'AZD 6482. L'AZD 6482 est un inhibiteur puissant et sélectif de p110β avec une IC50 de 0,69 nM. rac-AZD 6482 Chemical Structure
  60. GC33130 Recilisib (Ex-RAD) Recilisib (Ex-RAD) (ON 01210) est un radioprotecteur, qui peut activer les activités AKT, PI3K dans les cellules. Recilisib (Ex-RAD) Chemical Structure
  61. GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) est un inhibiteur multi-kinase et un agent anticancéreux sélectif, qui induit l'apoptose en inhibant la voie PI3 kinase/Akt, favorise la phosphorylation de l'histone H2AX et induit l'arrêt G2/M dans le cycle cellulaire. Le rigosertib est un inhibiteur sélectif et non compétitif de l'ATP de PLK1 avec une IC50 de 9 nM. Rigosertib Chemical Structure
  62. GC13580 Rigosertib sodium Le rigosertib sodium (ON-01910 sodium) est un inhibiteur multi-kinase et un agent anticancéreux sélectif, qui induit l'apoptose par inhibition de la voie PI3K/Akt, favorise la phosphorylation de l'histone H2AX et induit l'arrêt G2/M dans le cycle cellulaire. Le rigosertib sodique est un inhibiteur sélectif et non compétitif de l'ATP de PLK1 avec une IC50 de 9 nM. Rigosertib sodium Chemical Structure
  63. GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409 (XL765) (dérivé XL-147 1) est un puissant inhibiteur de PI3K. SAR245409 (XL765) (25 μM) bloque les voies de signalisation PI3K/Akt. SAR245409 (XL765) Chemical Structure
  64. GC18479 SAR260301 SAR260301 est un inhibiteur de PI3Kβ disponible par voie orale et sélectif avec une IC50 de 23 nM. SAR260301 Chemical Structure
  65. GC11471 SAR405 SAR405 est un inhibiteur de l'isoforme Vps34 PI3K de classe III (PIK3C3) premier de sa classe, sélectif et compétitif pour l'ATP (IC50 = 1,2 nM; Kd = 1,5 nM). SAR405 inhibe l'autophagie induite soit par la famine, soit par l'inhibition de mTOR. Activité anticancéreuse. SAR405 Chemical Structure
  66. GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM]. Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Chemical Structure
  67. GC31666 Seletalisib (UCB5857) Le seletalisib (UCB5857) (UCB5857) est puissant et sélectif PI3Kδ ; inhibiteur avec une CI50 de 12 nM. Seletalisib (UCB5857) Chemical Structure
  68. GC37633 SF1126 Le SF1126 est un inhibiteur pan et double PI3K/BRD4 pertinent, possède une activité antitumorale et anti-angiogénique. Le SF1126 est un promédicament LY294002 conjugué au RGDS, qui est conÇu pour présenter une solubilité accrue et se lier À des intégrines spécifiques dans le compartiment tumoral. SF1126 induit l'apoptose cellulaire. SF1126 Chemical Structure
  69. GC19328 SF2523 SF2523 est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de PI3K avec des IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM et 280 nM pour PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 et mTOR, respectivement. SF2523 Chemical Structure
  70. GC60339 SKI V SKI V est un inhibiteur non compétitif et puissant de la sphingosine kinase non lipidique (SPHK; SK) avec une IC50 de 2 μM pour GST-hSK. SKI V inhibe puissamment PI3K avec une IC50 de 6 μM pour hPI3k. SKI V diminue la formation du second messager mitogène sphingosine-1-phosphate (S1P). SKI V induit l'apoptose et possède une activité antitumorale. SKI V Chemical Structure
  71. GN10681 Sophocarpine Sophocarpine Chemical Structure
  72. GC64223 Sophocarpine monohydrate La sophocarpine (monohydrate) est l'un des alcaloÏdes importants extraits de la plante médicinale traditionnelle Sophora flavescens qui possède de nombreuses propriétés pharmacologiques telles qu'anti-virus, anti-tumorale, anti-inflammatoire. Sophocarpine monohydrate Chemical Structure
  73. GC62456 SRX3207 SRX3207 est un double inhibiteur Syk/PI3K actif par voie orale et premier de sa catégorie, avec des valeurs IC50 de 10,7 nM et 861 nM pour Syk et PI3Kα, respectivement. SRX3207 soulage l'immunosuppression tumorale. SRX3207 Chemical Structure
  74. GC62342 TASP0415914 TASP0415914 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 29 nM. TASP0415914 Chemical Structure
  75. GC50332 TC KHNS 11 Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable TC KHNS 11 Chemical Structure
  76. GC32828 Tenalisib (RP6530) Tenalisib (RP6530) (RP6530) est un PI3Kδ nouveau, puissant et sélectif ; et PI3Kγ ; inhibiteur avec des valeurs IC50 de 25 et 33 nM, respectivement. Tenalisib (RP6530) Chemical Structure
  77. GC15151 TG100-115 TG100-115 est un inhibiteur sélectif de PI3Kγ/PI3Kδ avec des IC50 de 83 et 235 nM, respectivement. TG100-115 Chemical Structure
  78. GC16231 TG100713 TG100713 est un inhibiteur de PI3K, avec des IC50 de 24, 50, 165 et 215 nM pour les isoformes PI3Kδ, γ, α et β respectivement. TG100713 Chemical Structure
  79. GC18164 UCB9608 UCB9608 est un inhibiteur de PI4KIIIβ puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 11 nM, sélectif sur les kinases lipidiques PI3KC2 α, β et γ. UCB9608 Chemical Structure
  80. GC19355 Umbralisib L'umbralisib (TGR-1202) est un inhibiteur double de la PI3Kδ et de la caséine kinase-1-ε (CK1ε) actif par voie orale, puissant et sélectif, avec une EC50 de 22,2 nM et 6,0 μM, respectivement. L'umbralisib présente des effets immunomodulateurs uniques sur les lymphocytes T de la leucémie lymphoÏde chronique (LLC). Umbralisib peut être utilisé pour la recherche sur les hémopathies malignes. Umbralisib Chemical Structure
  81. GC37854 Umbralisib hydrochloride Le chlorhydrate d'umbralisib (TGR-1202) est un inhibiteur double de la PI3Kδ et de la caséine kinase-1-ε (CK1ε) actif par voie orale, puissant et sélectif, avec une EC50 de 22,2 nM et 6,0 μM, respectivement. Le chlorhydrate d'umbralisib présente des effets immunomodulateurs uniques sur les lymphocytes T de la leucémie lymphoÏde chronique (LLC). Le chlorhydrate d'umbralisib peut être utilisé pour la recherche sur les hémopathies malignes. Umbralisib hydrochloride Chemical Structure
  82. GC37855 Umbralisib R-enantiomer L'énantiomère R de l'umbralisib (énantiomère R du TGR-1202) est un inhibiteur de PI3Kδ, qui est l'énantiomère le moins actif du TGR-1202. Umbralisib R-enantiomer Chemical Structure
  83. GC37922 Voxtalisib Le voxtalisib (XL765) est un puissant inhibiteur de PI3K, qui a une activité similaire vis-À-vis de la PI3K de classe I (IC50 = 39, 113, 9 et 43nM pour p110α, p110β, p110γ et p110δ, respectivement), inhibe également l'ADN-PK (IC50 = 150nM) et mTOR (IC50=157nM). Le voxtalisib (XL765) inhibe mTORC1 et mTORC2 avec des IC50 de 160 et 910 nM, respectivement. Voxtalisib Chemical Structure
  84. GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM. VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) Chemical Structure
  85. GC32932 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de Vps34 avec des IC50 de 2 et 82 nM sur le test enzymatique Vps34 et le test cellulaire GFP-FYVE, respectivement. Vps34-IN-2 montre une activité antivirale contre le SARS-CoV-2 (IC50 de 3,1 μM), HCoV-229E (IC50 de 0,7 μM) et HCoV-OC43. Vps34-IN-2 Chemical Structure
  86. GC10436 VPS34-IN1 VPS34-IN1 est un inhibiteur de Vps34 extrait du brevet WO2012085815A1, exemple composé 16a, avec une IC50 de 4 nM. VPS34-IN1 module l'autophagie. VPS34-IN1 Chemical Structure
  87. GC17771 VS-5584 (SB2343) A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor VS-5584 (SB2343) Chemical Structure
  88. GC70138 Vulolisib

    Vulolisib est un inhibiteur efficace et actif par voie orale de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K), avec des IC50 respectifs de 0,2 nM, 168 nM, 90 nM et 49 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ et PI3Kδ. Il a une activité anti-proliférative sur les cellules cancéreuses ainsi qu'une activité anti-tumorale.

     Vulolisib Chemical Structure
  89. GC12338 Wortmannin Le wortmannin est un inhibiteur direct très puissant de la spécificité de la PI3-kinase, initialement dérivé des champignons. Wortmannin Chemical Structure
  90. GC13321 WYE-687 WYE-687 est un inhibiteur de mTOR compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 7 nM. WYE-687 inhibe simultanément l'activation de mTORC1 et mTORC2. WYE-687 inhibe également PI3Kα et PI3Kγ avec des IC50 de 81 nM et 3,11 μM, respectivement. WYE-687 Chemical Structure
  91. GC38473 WYE-687 dihydrochloride Le dichlorhydrate de WYE-687 est un inhibiteur de mTOR compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 7 nM. Le dichlorhydrate de WYE-687 inhibe simultanément l'activation de mTORC1 et mTORC2. WYE-687 inhibe également PI3Kα et PI3Kγ avec des IC50 de 81 nM et 3,11 μM, respectivement. WYE-687 dihydrochloride Chemical Structure
  92. GC12709 XL147 XL147 (analogue XL147) est un PI3Kα représentatif et sélectif ; inhibiteur extrait du brevet WO2012006552A1, composé 147 dans le tableau 1. XL147 Chemical Structure
  93. GC12336 XL765 PI3K/mTOR inhibitor XL765 Chemical Structure
  94. GC64992 YH-306 YH-306 est un agent antitumoral. YH-306 supprime la croissance tumorale colorectale et les métastases via la voie FAK. YH-306 inhibe de manière significative la migration et l'invasion des cellules cancéreuses colorectales. YH-306 supprime puissamment la prolifération non inhibée et induit l'apoptose cellulaire. YH-306 supprime l'activation de FAK, c-Src, paxilline et PI3K, Rac1 et l'expression de MMP2 et MMP9. YH-306 inhibe également la polymérisation de l'actine médiée par le complexe de protéine liée À l'actine (Arp2/3). YH-306 Chemical Structure
  95. GC10982 YM201636 YM201636 est un inhibiteur puissant et sélectif de PIKfyve avec une IC50 de 33 nM. YM201636 Chemical Structure
  96. GC37954 YS-49 YS-49 est un activateur PI3K/Akt (une cible en aval de RhoA), pour réduire l'activation de RhoA/PTEN dans les cellules traitées au 3-méthylcholanthrène. YS-49 Chemical Structure
  97. GC37955 YS-49 monohydrate YS-49 (monohydrate) est un activateur PI3K/Akt (une cible en aval de RhoA), pour réduire l'activation de RhoA/PTEN dans les cellules traitées au 3-méthylcholanthrène. YS-49 monohydrate Chemical Structure
  98. GC62480 Zandelisib Le zandelisib (ME-401) est un inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) extrait du brevet WO2019183226 A1, exemple composé 1. Le zandelisib inhibe sélectivement p110δ avec une IC50 de 3,5 nM. Zandelisib fonctionne comme un antinéoplasique. Zandelisib Chemical Structure
  99. GC19540 α-Linolenic Acid

    Un acide gras essentiel trouvé dans les légumes verts feuillus.

     α-Linolenic Acid Chemical Structure

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