TD139 |
Catalog No.GC19350
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TD139 est un inhibiteur à haute affinité de la galectine-1 et de la galectine-3, ses valeurs de Kd sont respectivement 12nM et 14nM.
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Cas No.: 1450824-22-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
TD139 est un inhibiteur à haute affinité de la galectine-1 et de la galectine-3, ses valeurs de Kd sont respectivement 12nM et 14nM[1]. TD139 cible sélectivement la galectine-3 par voie de perturber sa capacité de jonction aux β-galactosides, favorise la polarisation des macrophages de type M2[2]. TD139 permet de limiter l'activation plaquettaire potentialisée par la galectine-3, d'inhiber la thrombose occlusive[3].
Le traitement in vitro avec TD139 (20μM) pendant 24h a significativement inhibé l'activation de l'inflammasome NLRP3 dans les cellules BV2, diminué le taux protéique d'IL-1β, IL-6, IL-18, et TNF-α[4]. Un traitement avec 100μM de TD139 pendant 72h a considérablement inhibé la prolifération des cellules FTC-133 et 8505C, réduit leur migration ainsi que l'expression de β-caténine et de MMP2[5]. Un traitement avec 10μM de TD139 pendant 24h atténue la réponse inflammatoire induite par TNF-α, bloque l'activation des voies de signaux ERK/JNK/p38 dans les tissus placentaires[6].
Le traitement in vivo avec TD139 via l'injection intra-péritonéale à une dose de 15mg/kg, une fois par 12h pendant 24h, réduit les lésions neuro-inflammatoires consécutives à une hémorragie sous-arachnoïdienne, améliore les dysfonctionnements neurologiques chez les rats[7]. Une injection intrathécale quotidienne de TD139 à 30µg/jour pendant 14 jours diminue la formation de cicatrice fibreuse après lésion de la moelle épinière (LME), favorise la récupération neurologique chez les rats[8].
| Expérience cellulaire [1] : | |
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Lignées cellulaires |
Cellules FTC-133 |
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Méthode de préparation |
Les cellules FTC-133 sont cultivées dans un milieu DMEM/F12 complété par 10% de sérum foetal bovin (FBS) inactivé par la chaleur et 1% de pénicilline-streptomycine, à 37°C dans un incubateur à 5% CO2. Les cellules sont ensemencées dans une plaque à 96 puits à une densité de 1×104cellules/puits pendant 24h. Elles sont traitées par TD139 à différentes concentrations (0, 1, 10 et 100μM). Après 72h de traitement, la viabilité cellulaire est mesurée. |
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Conditions de réaction |
0, 1, 10, et 100μM; 72h |
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Applications |
Le traitement avec TD139 a inhibé la viabilité des cellules FTC-133 de manière dose-dépendante. |
| Expérience animale [2] : | |
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Modèles animaux |
Rats femelles C57BL/6J |
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Méthode de préparation |
Les rats femelles C57BL/6J (âgés de 8 semaines) sont hébergés dans les installations exemptes d'agents pathogènes spécifiques, sous un cycle lumière-obscurité de 12h, à 24±1°C avec une humidité contrôlée, et disposent librement de nourriture et d'eau. Les rats sont anesthésiés par injection intra-péritonéale de pentobarbital sodique (50mg/kg), puis placées en décubitus ventral sur la table d'opération. La surface dorsale au niveau du segment T10 est rasée et la peau désinfectée à l'iodophore. La peau dorsale de T9-T11 est incisée et les muscles dorsaux sont écartés séquentiellement. Une laminectomie est réalisée pour exposer la moelle épinière au niveau T10, qui constitue le site de compression. Des lésions de la moelle épinière par écrasement sont réalisées sans entretoise, avec une extrémité de 0,5mm de large, afin de comprimer latéralement l'ensemble de la moelle épinière des deux côtés pendant 5s. La réussite de l'induction de la lésion médullaire est confirmée par l'apparition de spasmes transitoires des membres postérieurs et de la queue, associée à une marque de pince rouge physiologique. La plaie est ensuite suturée couche par couche. Après l'intervention, les rats bénéficient d'une aide à la miction deux fois par jour (matin et après midi) jusqu'à la récupération de la miction spontanée consécutive à la lésion médullaire. Après l'injection dans l'espace intervertébral L5-L6 des rats, la surface dorsale est rasée et la peau désinfectée à l'iodophore. La bonne insertion de l'aiguille dans l'espace intrathécal est validée par un mouvement brusque de la queue. 30mg de TD139 sont dissous dans 10mL de PBS contenant 3% de DMSO, et 10μL de cette solution sont injectés quotidiennement à l'aide d'une aiguille de micro-injection. Pour les rats présentant une lésion de la moelle épinière, TD139 est injecté quotidiennement pendant 14 jours après l'intervention. Les rats témoins reçoivent le même volume de 10µl de PBS contenant 3% de DMSO. Les moelles épinières lésées des rats sont prélevées pour analyse. |
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Forme posologique |
3µg/jour; 14 jours; i.t. |
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Applications |
Le traitement avec TD139 a réduit la formation de cicatrice fibreuse après lésion de la moelle épinière chez les rats. |
| Cas No. | 1450824-22-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O[C@H]([C@@H](N1N=NC(C2=CC=CC(F)=C2)=C1)[C@H]([C@@H](CO)O3)O)[C@@H]3S[C@H]4[C@@H]([C@@H](N5N=NC(C6=CC=CC(F)=C6)=C5)[C@H]([C@@H](CO)O4)O)O | ||
| Formula | C28H30F2N6O8S | M.Wt | 648.64 |
| Solubility | DMSO : 50 mg/mL (77.08 mM);Ethanol : ≥ 3.33 mg/mL (5.13 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5417 mL | 7.7084 mL | 15.4169 mL |
| 5 mM | 308.3 μL | 1.5417 mL | 3.0834 mL |
| 10 mM | 154.2 μL | 770.8 μL | 1.5417 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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