TD139 |
Katalog-Nr.GC19350
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TD139 ist ein hoch-affiner Inhibitor von Galectin-1 und Galectin-3 mit Kd-Werten von 12 nM bzw. 14 nM.
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Cas No.: 1450824-22-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
TD139 ist ein hoc h-affiner Inhibitor von Galectin-1 und Galectin-3 mit Kd-Werten von 12 nM bzw. 14 nM[1]. TD139 unterbindet die Bindungsaktivität für β-Galactosid und fördert die Polarisierung zu M2-ähnlichen Makrophagen. Dadurch wirkt TD139 selektiv auf Galectin-3[2]. TD139 wird eingesetzt, um die durch Galectin-3 verstärkte Thrombozyten-Aktivierung zu hemmen und eine okklusive Thrombose zu verhindern[3].
In vitro hemmte eine 24-stündige Behandlung mit TD139(20 μM) erheblich die Aktivierung des NLRP3 -Inflammasoms in BV2-Zellen. Die Behandlung reduzierte den Proteingehalt von IL-1β, IL-6, IL-18 und TNF-α[4]. Eine 72-stündige Behandlung mit 100μM TD139 bremste erheblich das Wachstum von FTC-133- und 8505C-Zellen. Zudem wurde die Zellmigration reduziert. Das Expressionsniveau von β-Catenin sowie MMP2 ging zurück[5]. Eine 24-stündige Behandlung mit 10 μM TD139 schwächt die durch TNF-α induzierte Entzündungsreaktion ab. Zudem blockiert die Behandlung die Aktivierung des ERK/JNK/p38-Signalwegs in Plazentagewebe[6].
In vivo milderte eine intraperitoneale Injektion von TD139(15 mg/kg, alle 12 Stunden über 24 Stunden) die neuroinflammatorischen Schäden nach einer Subarachnoidalblutung. Die neurologische Funktionsstörung bei Mäusen wurde gelindert[7]. Tägliche intrathekale Injektion von TD139(30 µg/Tag) über 14 Tage verringerte das Auftreten fibrotischer Narben nach SCI(Rückenmarksverletzungen). Die Behandlung unterstützte zudem die neurologische Erholung bei Mäusen[8].
| Zellversuch [1]: | |
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Zelllinien |
FTC-133-Zellen |
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Vorbereitungsmethode |
FTC-133-Zellen wurden in DMEM/F12-Medium kultiviert. Dem Medium wurden 10% Hitze-inaktiviertes Fötales Kälberserum(FBS) sowie 1% Penicillin-Streptomycin hinzugefügt. Die Inkubation erfolgte bei 37°C und 5% CO2. Die Zellen wurden 24 Stunden lang in eine 96-Well-Platte ausgesät. Die Dichte betrug 1×104 Zellen/Well. Dann wurden die Zellen mit TD139 in unterschiedlichen Konzentrationen(0, 1, 10 und 100μM) behandelt. Nach 72 Stunden Behandlung wurde die Lebensfähigkeit der Zellen ermittelt. |
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Reaktionsbedingungen |
0, 1, 10 und 100 μM; 72 Stunden |
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Anwendungen |
Die TD139-Behandlung senkte die Lebensfähigkeit von FTC-133-Zellen dosisabhängig. |
| Tierversuch [2]: | |
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Tiermodelle |
Weibliche C57BL/6J-Mäuse |
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Vorbereitungsmethode |
Weibliche C57BL/6J-Mäuse(8 Wochen alt) wurden in spezifisch Pathogen-freien Einrichtungen gehalten. Die Haltungsbedingungen: 12-Stunden-Licht-Dunkel-Zyklus, Temperatur 24±1°C und geregelte Luftfeuchtigkeit. Futter und Wasser standen frei zur Verfügung. Den Mäusen wurde intraperitoneal Natrium-Pentobarbital(50mg/kg) zur Narkose injiziert. Dann wurden die Mäuse bauchwärts auf den Operationstisch gelegt. Der Rückenbereich um das T10-Segment wurde rasiert und die Haut mit Iodophor desinfiziert. Die Haut zwischen T9 und T11 wurde eröffnet. Die Rückenmuskulatur wurde schrittenweise abgelöst. Es erfolgte eine Laminektomie, um das Rückenmark auf Höhe T10 freizulegen. An dieser Stelle wurde die Kompression vorgenommen. Mit einer Spitzenbreite von 0.5 mm wurde ohne Abstandshalter eine Druckverletzung am Rückenmark erzeugt. Das gesamte Rückenmark wurde von beiden Seiten seitlich 5 Sekunden lang vollständig zusammengedrückt. Eine erfolgreiche SCI(Rückenmarksverletzung) war erkennbar an vorübergehenden Krämpfen der Hinterbeine und des Schwanzes sowie einer dauerhaften roten Druckmarke nach Spülung mit Kochsalzlösung. Dann wurde die Wunde schichtweise vernähnt. Nach dem Eingriff erhielten die Mäuse zweimal täglich morgens und nachmittags Hilfe beim Wasserlassen. Die Maßnahme dauerte, bis das spontane Wasserlassen wieder einsetzte. Vor der Injektion in den Zwischenwirbelraum L5-6 wurde der Rücken rasiert und die Haut mit Iodophor desinfiziert. Ein plötzliches Wedeln des Schwanzes bestätigte das korrekte Einführen der Nadel in den intraduralen Raum. TD139(30 mg) wurde in 10ml PBS mit 3% DMSO gelöst. Täglich wurden 10 µl dieser Lösung mit einer Mikroinjektionsnadel intrathekal(i.t.) verabreicht. Bei den Mäusen mit SCI erfolgte die tägliche Injektion über 14 Tage ab dem Operationstag. Kontrollmäuse erhielten das gleiche Volumen von 10 µl PBS mit 3% DMSO. Am Versuchsende wurden die verletzten Rückenmarkabschnitte der Mäuse zur Analyse entnommen. |
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Darreichungsform |
3 µg/Tage; 14 Tage; i.t. |
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Anwendungen |
Die TD139-Behandlung verringerte das Auftreten fibrotischer Narben nach SCI bei Mäusen. |
| Cas No. | 1450824-22-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O[C@H]([C@@H](N1N=NC(C2=CC=CC(F)=C2)=C1)[C@H]([C@@H](CO)O3)O)[C@@H]3S[C@H]4[C@@H]([C@@H](N5N=NC(C6=CC=CC(F)=C6)=C5)[C@H]([C@@H](CO)O4)O)O | ||
| Formula | C28H30F2N6O8S | M.Wt | 648.64 |
| Löslichkeit | DMSO : 50 mg/mL (77.08 mM);Ethanol : ≥ 3.33 mg/mL (5.13 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5417 mL | 7.7084 mL | 15.4169 mL |
| 5 mM | 308.3 μL | 1.5417 mL | 3.0834 mL |
| 10 mM | 154.2 μL | 770.8 μL | 1.5417 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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