TD139 |
カタログ番号GC19350
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TD139はgalectin-1とgalectin-3の高親和性の阻害剤であり、Kd値はそれぞれ12nMと14nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1450824-22-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
TD139はgalectin-1とgalectin-3の高親和性の阻害剤であり、Kd値はそれぞれ12nMと14nMである[1]。TD139は、β-ガラクトシド結合活性を破壊することで、galectin-3を選択的に標的にし、M2様のマクロファージ分極を促進する[2]。TD139は、Galectin-3で促進された血小板活性化の抑制、閉塞性血栓症の阻害に使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、TD139（20μM）で24時間処理したところ、BV2細胞で、NLRP3インフラソームの活性化が著しく阻害され、IL-1β、IL-6、IL-18とTNF-αのタンパク質レベルが低下した[4]。100μM TD139で72時間処理したところ、FTC-133と8505C細胞の性腸が著しく阻害され、細胞の遊走、β-カテニンとMMP2の発現が減少した[5]。10μM TD139で24時間処理したところ、胎盤組織で、TNF-α誘発性の炎症反応が抑制され、ERK/JNK/p38シグナル伝達経路の活性化が阻害された[6]。
In vivo（体内）実験で、15mg/kgのTD139を24時間、12時間ごとに腹腔内注射したところ、マウスでくも膜下出血後の神経炎症損傷が軽減され、神経機能障害が改善された[7]。30µg/日のTD139を14日間、毎日髄腔内注射したところ、脊髄損傷（SCI）後の線維性瘢痕の形成が減少し、マウスの神経機能の回復が促進された[8]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
FTC-133細胞 |
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調製方法 |
37℃、5% CO2のインキュベーターで、10%の加熱不活性化のウシ胎児血清（FBS）、1%のペニシリン-ストレプトマイシンを添加したDMEM/F12培地でFTC-133細胞を培養した。1×104個の細胞/ウェルの密度で、細胞を96ウェルのプレートに24時間播種した。細胞を様々な濃度（0、1、10と100μM）のTD139で処理した。72時間の処理後、細胞の生存率を測定した。 |
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反応条件 |
0、1、10と100μM；72時間 |
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応用 |
TD139の処理により、FTC-133細胞の生存率が用量依存的に阻害された。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雌のC57BL/6Jマウス |
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調製方法 |
12時間の明暗周期、24±1°Cの室温、コントロールされた湿度の無特異性病原体の施設で雌のC57BL/6Jマウス（8週齢）を飼育し、飼料と水を摂取させた。ペントバルビタールナトリウム（50mg/kg）を腹腔内注射してマウスに麻酔をかけ、手術台で伏臥位で置いた。T10セグメント付近の背部表面を剃毛し、皮膚をヨードフォールで消毒した。T9-T11背部皮膚を切開し、順次に背部の筋肉を剥離した。椎弓切除術を行い、脊髄をT10レベルで露出させ、クランプ部位とした。スペーサーなしで、先端の幅が0.5mmで、両側から、脊髄全体を5秒間完全に圧迫することで、圧挫誘発性の脊髄損傷を作製した。成功したSCIの誘発を、生理食塩水の潅流後に、後肢と尾部で一過性の痙攣が観察され、持続的な赤いクランプマークがあることで確認した。その後、傷口を層ごとに縫合した。術後、SCI後に自発的な排尿が回復するまで、マウスに毎日二回（朝と午後）に補助排尿を行った。マウスの腰椎5-6椎間腔に注射する前に、背部表面を剃毛し、皮膚をヨードフォールで消毒した。硬膜内腔への針の成功した挿入を、突然の尾の振りで確認した。3% DMSOを含有する10ml PBSに30mg TD139を溶解し、微量注射針を使い、10µlで毎日腹腔内注射した。SCIマウスで、術後、TD139を14日間、毎日注射した。対照群のマウスに、3%のDMSOを含有する同量の10μlのPBSを投与した。マウスの損傷された脊髄を分析のために採取した。 |
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剤形 |
3µg/日；14日間；髄腔内注射 |
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応用 |
TD139処理により、マウスでSCI後の線維性瘢痕の形成が減少した。 |
| Cas No. | 1450824-22-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O[C@H]([C@@H](N1N=NC(C2=CC=CC(F)=C2)=C1)[C@H]([C@@H](CO)O3)O)[C@@H]3S[C@H]4[C@@H]([C@@H](N5N=NC(C6=CC=CC(F)=C6)=C5)[C@H]([C@@H](CO)O4)O)O | ||
| Formula | C28H30F2N6O8S | M.Wt | 648.64 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (77.08 mM);Ethanol : ≥ 3.33 mg/mL (5.13 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5417 mL | 7.7084 mL | 15.4169 mL |
| 5 mM | 308.3 μL | 1.5417 mL | 3.0834 mL |
| 10 mM | 154.2 μL | 770.8 μL | 1.5417 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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