AF38469 |
カタログ番号GC19023
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AF38469は経口活性Sortilin（SORT1；IC₅₀=330nM）受容体阻害剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1531634-31-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
AF38469は経口活性Sortilin（SORT1；IC₅₀=330nM）受容体阻害剤である[1-2]。AF38469は、抗酸化機能を持っている。AF38469は、神経変性疾患と癌に関連する研究に使える[3-4]。
In vitro（体外）実験で、膵臓癌細胞（PANC-1、MIA PaCa-2、PaCa-44）をAF38469（10μM）で6-24時間処理した。AF38469は、細胞の接着と浸潤を阻害し、細胞の遊走能力を低下させ、Tyr925で焦点接着キナーゼ（FAK）のリン酸化を減らした[5]。25mMの高グルコース条件下で培養したヒト初代Müller細胞とラットMüller細胞（rMC-1）をAF38469（20μM）で24時間処理した。AF38469は、sortilin、NOD様受容体タンパク質3（NLRP3）、腫瘍壊死因子α（TNFα）、P75神経栄養因子受容体（P75NTR）、リソソーム関連膜タンパク質2（LAMP2）と切断型caspase 3のタンパク質レベルを著しく低下させた[6]。
In vivo（体内）実験で、MDA-MB 231-luc異種移植片を持ち、GRN Aを反復注射したマウスに、飲用水を通じて、AF38469（5-10μg/日/マウス）を3週間投与した。AF38469は、GRN A誘発性の肺転移を著しく軽減し、皮膚の癌細胞浸潤を阻止した[7]。ウェスタン飲食を投与する雄C57BL/6Jマウスに、12週齢から、AF38469（約4mg/kg/日、飼料に混合、経口）を投与した。AF38469は、血漿コレステロールのレベルを著しく低下させ、肝臓VLDL分泌と炎症性サイトカインの発現を減らした[8]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
膵腺癌細胞株（PANC-1、MIA PaCa-2、PaCa-44） |
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調製方法 |
37°C、5% (v/v) CO₂の加湿インキュベーターで、10% (v/v)ウシ胎児血清と1% (v/v) GlutaMAX Supplementを添加したDulbecco's改変Eagle's培地（DMEM）で癌細胞株を培養した。細胞をAF38469（10μM）で24時間処理した。 |
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反応条件 |
10μM；24時間 |
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応用 |
AF38469は、細胞の生存期間と生存率を影響せずに、膵臓癌細胞の接着と浸潤を強く減らした。また、AF38469はTyr925で焦点接着キナーゼ（FAK）のリン酸化をも減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
MDA-MB 231-luc異種移植片を持つNOD SCIDγマウス |
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調製方法 |
MDA-MB 231-luc細胞をマウスに皮下注射した。マウスに、飲用水に混ぜたAF38469（5-10μg/日/マウス）を投与し、同時に活性プログラニュリンドメインGRN Aを3週間反復投与した。 |
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剤形 |
5-10μg/日/マウス；飲用水に；3週間、毎日 |
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応用 |
AF38469は、GRN A誘発の肺転移を著しく減らし、皮膚の癌細胞浸潤を完全に阻止した。 |
| Cas No. | 1531634-31-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NC1=CC=CC(C)=N1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2C(O)=O | ||
| Formula | C15H11F3N2O3 | M.Wt | 324.25 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 43 mg/mL (132.61 mM) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.084 mL | 15.4202 mL | 30.8404 mL |
| 5 mM | 616.8 μL | 3.084 mL | 6.1681 mL |
| 10 mM | 308.4 μL | 1.542 mL | 3.084 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 10 reference(s) in Google Scholar.)