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ホーム>>Signaling Pathways>> Tyrosine Kinase>> EGFR>>BLU-945

BLU-945

カタログ番号GC63910 Copy One-Click Copy Product Info

BLU-945は有力で、高選択性で、可逆的で経口活性な表皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤（TKI）である。

Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.

BLU-945 化学構造

Cas No.: 2660250-10-0

サイズ 価格 在庫数 個数
1mg
$86.00
在庫あり
5mg
$216.00
在庫あり
10mg
$335.00
在庫あり
25mg
$603.00
在庫あり

Tel：(909) 407-4943 Email: sales@glpbio.com


顧客レビュー

カスタマーレビューに基づきます。

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.


Description Protocol Chemical Properties Product Documents Related Products

Description of BLU-945

BLU-945は有力で、高選択性で、可逆的で経口活性な表皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤（TKI）である[1]。EGFRは、細胞の増殖、分化、生存と移動で重要な役割を果たし、その遺伝子変異は、非小細胞肺癌（NSCLC）の肝心な原因の一つである[2]。BLU-945は、L858Rと/またはエクソン19欠失変異、T790M変異とC797S変異のEGFRを効果的に阻害する[3]。EGFR L858R/C797Sに対するBLU-945のIC50値は28.9nMで、EGFR ex19del/C797Sに対しては108.8nMである[3]。BLU-945はよく、非小細胞肺癌（NSCLC）を含む肺癌の研究に使われる[4-7]。

体外で、BLU-945 (0-10mM；4時間)は、EGFR L858R/T790M/C797SとEGFR ex19del/T790M/C797S変異を持つ細胞株におけるEGFRリン酸化を阻害し、EGFR変異/オシメルチニブ耐性細胞株の細胞生存率と成長を阻害した[3]。

体外で、オシメルチニブ耐性のNSCLCモデル(オシメルチニブ第二選択薬：EGFR_L858R/C797Sと第三選択薬：EGFR_ex19del/T790M/C797SとL858R/T790M/C797S)で、BLU-945(経口；100mg/kg；1日に2回；30日間)の単独、またはオシメルチニブとの併用は、腫瘍の縮小とEGFR経路の阻害を示した[3]。

References:
[1] John Emmerson Campbell, et al. Inhibitors of mutant forms of egfr. Patent WO2021133809A1.
[2] Melosky, B., Kambartel, K., Häntschel, M., Bennetts, M., Nickens, D. J., Brinkmann, J., Kayser, A., Moran, M., & Cappuzzo, F. (2022). Worldwide Prevalence of Epidermal Growth Factor Receptor Mutations in Non-Small Cell Lung Cancer: A Meta-Analysis. Molecular diagnosis & therapy, 26(1), 7–18.
[3] Lim, S. M., Schalm, S. S., Lee, E. J., Park, S., Conti, C., Millet, Y. A., Woessner, R., Zhang, Z., Tavera-Mendoza, L. E., Stevison, F., Albayya, F., Dineen, T. A., Hsieh, J., Oh, S. Y., Zalutskaya, A., Rotow, J., Goto, K., Lee, D. H., Yun, M. R., & Cho, B. C. (2024). BLU-945, a potent and selective next-generation EGFR TKI, has antitumor activity in models of osimertinib-resistant non-small-cell lung cancer. Therapeutic advances in medical oncology, 16, 17588359241280689.
[4] Eno, M. S., Brubaker, J. D., Campbell, J. E., De Savi, C., Guzi, T. J., Williams, B. D., Wilson, D., Wilson, K., Brooijmans, N., Kim, J., Özen, A., Perola, E., Hsieh, J., Brown, V., Fetalvero, K., Garner, A., Zhang, Z., Stevison, F., Woessner, R., Singh, J., … Dineen, T. A. (2022). Discovery of BLU-945, a Reversible, Potent, and Wild-Type-Sparing Next-Generation EGFR Mutant Inhibitor for Treatment-Resistant Non-Small-Cell Lung Cancer. Journal of medicinal chemistry, 65(14), 9662–9677.
[5] Kannan, K., & Mohan, S. (2025). Targeting exon mutations in NSCLC: clinical insights into LAG-3, TIM-3 pathways, and advances in fourth-generation EGFR-TKIs. Medical oncology (Northwood, London, England), 42(6), 196.
[6] Shum E, Elamin Y, Piotrowska Z, Spigel DR, Reckamp KL, Rotow J, et al.(2022). EP08.02–045 phase 1/2 study of BLU-945 in patients with common activating EGFR-mutant non-small cell lung cancer. Journal of Thoracic Oncology. 2022;17(9):S418.
[7] Elamin Y, Nagasaka M, Shum E, Bazhenova L, Camidge D, Cho B, et al. BLU-945 monotherapy and in combination with osimertinib (OSI) in previously treated patients with advanced EGFR -mutant (EGFRm) NSCLC in the phase 1/2 SYMPHONY study. J Clin Oncol. 2023;41:9011–9011.

Protocol of BLU-945

細胞実験[1]:

細胞株

Ba/F3細胞、PC9, PC9_DC, YU-1182とYU-1097

準備方法

細胞を播種し、Ba/F3細胞、PC9, PC9_DC, YU-1182とYU-1097で3日間培養した。0.095から25,000nMの範囲の10の異なる濃度で、BLU-945、オシメルチニブまたはゲフィチニブで細胞を処理した。0.1%のジメチルスルホキシド（DMSO）と25,000nMのスタウロスポリンをそれぞれ陰性と陽性の対照物とした。4時間の処理後、メーカーの指示に従い、PhosphoEGFR (Tyr1068) AlphaLISA SureFire Ultra Detection Kitを使い、細胞を処理した。CellTiter-Glo®アッセイで生存率を測定した。

反応条件

0.095または25,000nM；4時間

アプリケーション

BLU-945はEGFRリン酸化、細胞の生存率と成長を阻害した。

動物実験 [1]:

動物モデル

雌のnu/nuマウス；雌のNOD-SCIDマウス

準備方法

YU-1097 PDC由来の腫瘍異種移植モデルを生成するために、細胞（100µLに5 × 106）を、6週齢の雌のnu/nuマウスの側腹に皮下移植した。EGFR_L858R/C797S発見のBa/F3同系注入モデルモデルで、細胞（200µLに3 × 106）を雌NOD-SCIDマウスの側腹に移植した。薬物処理の開始前、マウスの腫瘍サイズを測定し、腫瘍の体積(mm3)を式V=0.5 a×b2で計算し、aとbはそれぞれ、腫瘍の長径と短径である。腫瘍の体積が200mm3に達した時、マウスをランダムに、下記の処理群に分けた：溶媒、オシメルチニブ（25mg/kg、1日1回[QD]）、BLU-945（100mg/kg、1日2回[BID]）、オシメルチニブとBLU-945の併用群。BLU-945とオシメルチニブを、0.5%メチルセルロースを含む20%のSolutol HS 15で製剤化し、30日間経口投与した。腫瘍のサイズと体重を週に2回測定した。腫瘍のサンプルを採取し、後続する分析のために急速凍結した。

投与形態

100mg/kg/日、30日間；1日に二回；経口

アプリケーション

BLU-945の処理は、単独療法、そしてオシメルチニブの併用は、腫瘍の縮小とEGFR経路の阻害を示した。

References:
[1] Lim, S. M., Schalm, S. S., Lee, E. J., Park, S., Conti, C., Millet, Y. A., Woessner, R., Zhang, Z., Tavera-Mendoza, L. E., Stevison, F., Albayya, F., Dineen, T. A., Hsieh, J., Oh, S. Y., Zalutskaya, A., Rotow, J., Goto, K., Lee, D. H., Yun, M. R., & Cho, B. C. (2024). BLU-945, a potent and selective next-generation EGFR TKI, has antitumor activity in models of osimertinib-resistant non-small-cell lung cancer. Therapeutic advances in medical oncology, 16, 17588359241280689.

Chemical Properties of BLU-945

Cas No. 2660250-10-0 SDF
Formula C28H37FN6O3S M.Wt 556.7
溶解度 Storage Store at -20°C
General tips Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored at -20°C, please use it within 1 month.
To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time.
Shipping Condition Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request.

Complete Stock Solution Preparation Table of BLU-945

Prepare stock solution
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7963 mL 8.9815 mL 17.963 mL
5 mM 359.3 μL 1.7963 mL 3.5926 mL
10 mM 179.6 μL 898.1 μL 1.7963 mL

  • モルアリティ計算機

  • 希釈計算機

  • Molecular Weight Calculator

質量
=
濃度
x
容積
x
MW*
 
 
 
**ストックソリューションを準備する際には、常にバイアルラベルおよび MSDS/CoA（オンラインで利用可能）で掲載された製品のロット固有分子量を使用してください。

計算

In vivo Formulation Calculator (Clear solution) of BLU-945

Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)

mg/kg g μL

Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)

% DMSO % % Tween 80 % saline
%DMSO %

Calculation results:

Working concentration: mg/ml;

Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.

Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
 3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.

Product Documents

Quality Control & SDS

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レビュー

Review for BLU-945

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