Bortezomib (PS-341) (Synonyms: LDP-341, MG-341, MLN341, NSC 681239, PS-341) |
| カタログ番号GC17644 |
Bortezomib (PS-341)は抗腫瘍活性を備えたジペプチドボロン酸ポロテアソーム阻害剤としてスレオニン残基を標的とすることにより、0.6 nmのKiで20Sポロテアソームを強力に阻害できる。
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Cas No.: 179324-69-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Bortezomib (PS-341)は抗腫瘍活性を備えたジペプチドボロン酸ポロテアソーム阻害剤としてスレオニン残基を標的とすることにより、0.6 nmのKiで20Sポロテアソームを強力に阻害できる[1]。
体外では、Bortezomibは細胞質にNF-kappabを保持し、22.5 nmのIC50値で細胞増殖を阻害できる[2]。BortezomibはIC50値が3.4-5.0 nmであるPEL（原発性滲出リンパ腫）の細胞株の成長を阻害でき、アポトーシスを誘発できる[3]。
体外では、1 µmol/l-10 nmol/lBortezomibはSRC-3の増加（ステロイド受容体子アクチベーター-3）を介してAkt経路を活性化できる[4]。体外では、20 nmのBortezomibはアポトーシスを誘発でき、G0/G1の期間停止を促進できる[5]。
体内ではBALB/c鼠を1 mg/kgのBortezomib腹腔内で1週間に1回二週間処理し、JNK（C-JUN N末端キナーゼ）および脊髄の細胞外シグナル調節プロテインキナーゼ（ERK）のリン酸化をぞうかさせる[6]。
体内では、鼠を毎週4週間、1日目と4日目にBortezomib（2 mg/kg，i.v.）で治療する。Bortezomibが処理した鼠は機械的な痛覚過敏の増強、尾神経伝導の減少および坐骨神経脱髄を示す[7]。
References:
[1] Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.
[2] Galimberti S, et al. PS-341 (Bortezomib) inhibits proliferation and induces apoptosis of megakaryoblastic MO7-e cells. Leuk Res. 2008 Jan;32(1):103-12.
[3] An J, et al. Antitumor effects of bortezomib (PS-341) on primary effusion lymphomas. Leukemia. 2004 Oct;18(10):1699-704.
[4] Ayala G, et al. Bortezomib-mediated inhibition of steroid receptor coactivator-3 degradation leads to activated Akt. Clin Cancer Res. 2008 Nov 15;14(22):7511-8.
[5] Bao X, et al. Bortezomib induces apoptosis and suppresses cell growth and metastasis by inactivation of Stat3 signaling in chondrosarcoma. Int J Oncol. 2017 Feb;50(2):477-486.
[6] Tsubaki M., et al. Trametinib suppresses chemotherapy-induced cold and mechanical allodynia via inhibition of extracellular-regulated protein kinase 1/2 activation. Am. J. Cancer Res. 2018;8:1239-1248.
[7] Wu Z, et al. Lysosomal dysfunction in Schwann cells is involved in bortezomib-induced peripheral neurotoxicity. Arch Toxicol. 2023 May;97(5):1385-1396.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 骨髄（BM）細胞 |
準備方法 | 骨髄（BM）細胞におけるDCの増殖阻害分析を、それぞれ10 nm -50 nMBortezomibで24時間、48時間、72時間で処理する。 |
反応条件 | 10 nm -50 nm; 24時間、48時間72時間 |
アプリケーション | DCSの増殖は、コントロール細胞と比較して、10 nmのBortezomibで24時間治療する場合、有意に阻害される。この阻害は、Bortezomibの濃度が高いことで有意に増強される。未処理の細胞と比較して、40％未満の細胞が50 nmで24時間処理した場合に検出されました。BortezomibのDCSへの阻害は、用量依存と時間依存の両方である。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 6週齢のBALB/Cの雌アシミカルヌード鼠 |
準備方法 | HCS-2/8およびOUMS-27細胞をヌードBALB/C鼠の右脇の下に皮下注射した5日後、鼠をランダムに2つのグループに分割し、30日間、0.5 mg/kgの用量でDMSOまたはボテゾミブを腹腔内投与する。異種移植片の体積は、5日ごとに測定される（腫瘍体積=（長さ×幅2）/2）。 |
投与形態 | 0.5 mg/kg; S.C. |
アプリケーション | Bortezomibの投与は、治療の過程でin vivoでの腫瘍の成長を阻害するのに非常に効果的であり、腫瘍サイズの減少をもたらす。 |
References: | |
| Cas No. | 179324-69-7 | SDF | |
| 同義語 | LDP-341, MG-341, MLN341, NSC 681239, PS-341 | ||
| Chemical Name | [(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid | ||
| Canonical SMILES | B(C(CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O | ||
| Formula | C19H25BN4O4 | M.Wt | 384.24 |
| 溶解度 | ≥ 19.212mg/mL in DMSO | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6025 mL | 13.0127 mL | 26.0254 mL |
| 5 mM | 0.5205 mL | 2.6025 mL | 5.2051 mL |
| 10 mM | 0.2603 mL | 1.3013 mL | 2.6025 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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