- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC32889 MKC8866 (IRE-1α inhibitor 1) サリチルアルデヒド類似体である MKC8866 (IRE-1α 阻害剤 1) は、IC50 が 0.29μM の強力な選択的 IRE1 RNase 阻害剤です。 MKC8866 (IRE-1α インヒビター 1) は、0.52μM の EC50 でジチオスレイトール誘導 X ボックス結合タンパク質 1 スプライシング (XBP1s) 発現を強力に阻害し、0.14μM の IC50 で RPMI 8226 細胞のストレスを軽減します。 MKC8866 (IRE-1α インヒビター 1) は、乳癌細胞の IRE1 RNase を阻害して、腫瘍形成促進因子の産生を減少させ、前立腺癌 (PCa) の腫瘍増殖を阻害します。
- GC14683 Sunitinib malate A multi-kinase inhibitor
- GC50366 AMG 18 hydrochloride AMG 18 塩酸塩 (AMG-18 塩酸塩) は、モノ選択的 IRE1α です。 IRE1α をアロステリックに減衰させる阻害剤。 5.9 nM の IC50 を持つ RNase 活性。
- GC12937 STF 083010 STF 083010 は、特定の IRE1α 阻害剤です。 STF 083010 は、小胞体ストレスの後、そのキナーゼ活性に影響を与えることなく、Ire1 エンドヌクレアーゼ活性を阻害します。
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GC14493
4μ8C
IRE1 RNase阻害剤、強力で非毒性
- GC17651 Sunitinib スニチニブ (SU 11248) は、VEGFR2 と PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 80 nM と 2 nM の多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 ATP 競合阻害剤であるスニチニブは、自己リン酸化とそれに続く RNase 活性化を阻害することにより、Ire1α の自己リン酸化を効果的に阻害します。
- GC17139 APY29 ATP 競合阻害剤である APY29 は、280 nM の IC50 で ATP 結合ポケットに結合することにより、IRE1α の自己リン酸化を阻害する IRE1α のアロステリック モジュレーターです。 APY29 は、隣接する RNase ドメイン IRE1α をアロステリックに活性化するリガンドとして機能します。