- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC11439 MG 149 MG149 (Tip60 HAT 阻害剤) は、選択的で強力な Tip60 阻害剤であり、IC50 は 74 uM で、MOF と同様の効力 (IC50= 47 uM) です。 PCAF と p300 にはほとんど効果がありません (IC50 >200 uM)。
- GC12891 CCT007093 CCT007093 は効果的なプロテインホスファターゼ 1D (PPM1D Wip1) 阻害剤です。 Wip1 阻害は mTORC1 経路を活性化し、肝切除後の肝細胞増殖を促進します。
- GC14755 Inauhzin Inauhzin は SirT1/IMPDH2 二重阻害剤であり、癌の研究で使用される p53 活性化因子として機能します。
- GC14364 SGI-1027 SGI-1027 は DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤であり、ポリ (dI-dC) を基質とする DNMT3B、DNMT3A、および DNMT1 の IC50 は 7.5 μM、8 μM、および 12.5 μM です。
- GC11375 UNC1999 UNC1999 は、それぞれ <10 nM および 45 nM の IC50 を持つ EZH2/1 の SAM 競合的、強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC14652 MM-102 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) は強力な WDR5/MLL 相互作用阻害剤であり、ARA ペプチドよりも強力な推定 Ki200 倍で IC50 = 2.4 nM を達成します。
- GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) は、2 番目のブロモドメインに対する選択性を持つ BET 転写調節因子の阻害剤です。 IC50 は、BD1 と BD2 でそれぞれ 87 μM と 0.51 μM です。
- GC13419 ME0328 ME0328 は、IC50 が 0.89±0.28 μM の強力で選択的な ARTD3/PARP3 阻害剤です。
- GC10442 MK-8745 MK-8745 は、IC50 が 0.6 nM の aurora A キナーゼ阻害剤です。
- GC17703 TMP269 TMP269 は新規で選択的なクラス IIa ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤で、HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 の IC50 はそれぞれ 157 nM、97 nM、43 nM、23 nM です。
- GC14285 RGFP966 RGFP966 は、IC50 が 80 nM の高度に選択的な HDAC3 阻害剤であり、最大 15 μM の濃度で他の HDAC を阻害しません。 RGFP966 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。
- GC10322 Tubastatin A HCl ツバスタチン A HCl (ツバスタチン A HCl) は、無細胞アッセイで IC50 が 15 nM の強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、HDAC8 (57 倍以上) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的 (1000 倍以上) です。ツバスタチン A HCl は、HDAC10 およびメタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。
- GC16436 Tenovin-6 Tenovin-1 の類似体である Tenovin-6 は、p53 転写活性の活性化因子です。テノビン-6 は、精製されたヒト SIRT1、SIRT2、および SIRT3 のタンパク質デアセチラーゼ活性を、それぞれ 21 μM、10 μM、および 67 μM の IC50 で阻害します。テノビン-6 は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) も阻害します。