- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC66017 Mcl-1 inhibitor 6 Mcl-1 インヒビター 6 は、Kd が 0.23 nM、Ki が 0.02 μM の、経口的に活性な選択的骨髄細胞性白血病 1 (Mcl-1) タンパク質インヒビターです。 Mcl-1 インヒビター 6 は、他の Bcl-2 ファミリー メンバー (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL、および Bcl-w、Kd>10 μM) よりも優れた選択性を持っています。 Mcl-1 インヒビター 6 は強力な抗腫瘍剤です。
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GC17195
Bax inhibitor peptide V5
バックス阻害剤
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GC16695
Bax inhibitor peptide, negative control
ペプチドはBaxのミトコンドリアへの移行を抑制する。
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GC16023
Bax inhibitor peptide P5
Bax阻害剤
- GC38014 BT2 BT2 は、IC50 が 3.19 μM の BCKDC キナーゼ (BDK) 阻害剤です。
- GC33312 ML311 ML311 は、Mcl-1/Bim 相互作用の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC33247 AZD-5991 AZD-5991 は、FRET アッセイで 0.7 nM の IC50、表面プラズモン共鳴 (SPR) アッセイで 0.17 nM の Kd を持つ、強力かつ選択的な Mcl-1 阻害剤です。
- GC19452 AMG-176 AMG-176(Tapotoclax)は、強力で選択的かつ経口投与可能なMCL-1阻害剤であり、Ki値は0.13 nMである。
- GC17513 A-1331852 A-1331852 は経口投与可能な BCL-XL 選択的阻害剤で、Ki は 10 pM 未満です。
- GC17512 A-1155463 A-1155463 は、Molt-4 細胞で 70 nM の EC50 を持つ非常に強力で選択的な BCL-XL 阻害剤です。
- GC18136 BH3I-1 BH3I-1 は Bcl-2 ファミリーのアンタゴニストであり、FP アッセイで 2.4±0.2 μM の Ki で Bak BH3 ペプチドの Bcl-xL への結合を阻害します。 BH3I-1 は、p53/MDM2 ペアに対して 5.3 μM の Kd を持っています。
- GC12621 S63845 S63845 は、ヒト MCL1 に対する Kd が 0.19 nM の、強力かつ選択的な骨髄細胞性白血病 1 (MCL1) 阻害剤です。
- GC16278 A-1210477 A-1210477 は、MCL-1 の強力かつ選択的な阻害剤で、Ki は 0.45 nM です。 A-1210477 は MCL-1 に特異的に結合し、MCL-1 依存的に癌細胞のアポトーシスを促進します。
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GC11140
Radotinib(IY-5511)
Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤
- GC17008 (+)-Apogossypol (+)-アポゴシポールは汎 BCL-2 拮抗薬です。 (+)-アポゴシポールは、Mcl-1、Bcl-2、および Bcl-xL にそれぞれ 2.6、2.8、および 3.69 μM の EC50 で結合します。
- GC12902 Pyridoclax Pyridoclax は潜在的な Mcl-1 阻害剤です。
- GC15805 UMI-77 UMI-77 は選択的 Mcl-1 阻害剤であり、Mcl-1 に対して高い結合親和性を示します (IC50=0.31 μM)。 UMI-77 は Mcl-1 の BH3 結合溝に 490 nM の Ki で結合し、抗アポトーシス Bcl-2 メンバーの他のメンバーに対する選択性を示します。
- GC15480 Marinopyrrole A マリノピロール A (Marinopyrrole A) は、IC50 値が 10.1 μM の新規かつ特異的な Mcl-1 阻害剤であり、BCL-xl よりも >8 倍の選択性を示します (IC50 > 80 μM)。
- GC13317 WEHI-539 hydrochloride WEHI-539 塩酸塩は、Bcl-XL の選択的阻害剤であり、IC50 は 1.1 nM です。