- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、血液悪性腫瘍を治療するためのデュアル ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) およびラパマイシンの哺乳類標的 (mTOR) 標的阻害剤であり、HDAC1、HDAC6、mTOR およびそれぞれPI3Kα。 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、in vivo で低毒性で腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6 阻害剤は、強力で選択的な HDAC6 阻害剤です (IC50=36 nM)。 HDAC6 阻害剤は、他の HDAC アイソフォームを弱く阻害します。 HDAC6 阻害剤は、細胞内のアシルチューブリン蓄積を 210 nM の IC50 値で阻害します。
- GC41495 HDAC3 Inhibitor HDAC3 阻害剤 (化合物 5) は、強力で選択的な HDAC3 阻害剤であり、IC50 は 5.96 nM です。
- GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC13591 TC-H 106 A tight-binding inhibitor of class I HDACs
- GC13435 KD 5170 An inhibitor of class I and II HDACs
- GC13237 LMK 235 A selective inhibitor of HDAC4 and HDAC5
- GC12019 TCS HDAC6 20b An HDAC6 inhibitor
- GC11095 Pyroxamide A HDAC inhibitor
- GC48775 AES-350 AES-350 は、IC50 と Ki がそれぞれ 0.0244 μM と 0.035 μM の強力な経口活性 HDAC6 阻害剤です。 AES-350 は、それぞれ 0.187 μM および 0.245 μM の IC50 値を持つ酵素活性アッセイで、HDAC3、HDAC8 に対しても作用します。 AES-350 は、HDAC 阻害を介して AML 細胞のアポトーシスを引き起こし、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。
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GC48460
NR-160
HDAC6の阻害剤
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GC48408
TW9
BRD4とHDAC1の二重阻害剤
- GC46226 SS-208 SS-208 は選択的 HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 12 nM です。 SS-208 は黒色腫の抗腫瘍活性を持っています。
- GC38742 BRD-6929 BRD-6929 は、クラス I ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC1 および HDAC2 阻害剤の強力な選択的脳浸透阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1 nM および 8 nM です。
- GC45906 MC1742 MC1742 は強力な HDAC 阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10、HDAC11 の IC50 はそれぞれ 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM、0.1 μM です。 MC1742 は、アセチル-H3 とアセチル-チューブリンのレベルを上昇させ、がん幹細胞の増殖を阻害します。 MC1742 は、肉腫 CSC の成長停止、アポトーシス、および分化を誘導できます。
- GC45717 Chlamydocin 真菌の代謝産物であるクラミドシンは、IC50 が 1.3 nM の非常に強力な HDAC 阻害剤です。クラミドシンは、強力な抗増殖活性と抗癌活性を示します。クラミドシンは、カスパーゼ 3 を活性化することによってアポトーシスを誘導します。
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GC38137
Splitomicin
酵母のSir2p阻害剤
- GC37845 Tucidinostat ツシジノスタット (チダミド) は、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤であり、IC50 は 95、160、67、および 78 nM であり、HDAC8 および HDAC11 に対してはあまり活性がありません (IC50、それぞれ 733 nM、432 nM)、HDAC4/5/6/7/9 には影響を示しません。
- GC40923 BRD4884 BRD4884 は、HDAC1、2、3 に対してそれぞれ 29 nM、62 nM、1.09 μM の IC50 値を持つ強力な HDAC 阻害剤です 。
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GC40674
APHA Compound 8
クラスIおよびIIのHDAC阻害剤
- GC32964 NKL 22 NKL 22 (化合物 4b) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の強力かつ選択的な阻害剤であり、HDAC1 と HDAC3 の IC50 はそれぞれ 199 nM と 69 nM です。
- GC30782 ACY-775 ACY-775 は、ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7.5nM です。
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
ベンゼンブチル酸(4-フェニルブチル酸)(4-PBA)は、がんや感染症の研究に使用されるHDACおよび小胞体ストレスの阻害剤です。
- GC19406 TH34 それぞれ4.6μM、1.9μM、および7.7μMのIC50を有するHDAC6/8/10阻害剤であるTH34は、HDAC1/2/3よりも高い選択性を示す。
- GC19360 TMP195 TMP195は、HDAC4、HDAC5、HDAC7、およびHDAC9に対するIC50がそれぞれ59nM、60nM、26nM、および15nMであり、強力で選択的なクラスIIa HDAC阻害剤である。
- GC19337 SR-4370 SR-4370 は HDAC の阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、および HDAC6 の IC50 はそれぞれ 0.13 μM、0.58 μM、0.006 μM、2.3 μM、および 3.4 μM です。
- GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustine) は汎 HDAC 阻害剤です。 HDAC6、HDAC1、HDAC2、HDAC3 をそれぞれ 6 nM、9 nM、9 nM、25 nM の IC50 値で阻害します。
- GC19020 ACY-738 ACY-738 は、1.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な HDAC6 阻害剤です。 ACY-738 は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 も阻害し、IC50 は 94、128、および 218 nM です。
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 は、特許 WO/2008040934 A1 から抽出されたヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。
- GC11949 MI-192 MI-192 は、それぞれ 30 nM および 16 nM の IC50 を持つ選択的 HDAC2 および HDAC3 阻害剤です。
- GC13088 BRD6688 BRD6688 は選択的 HDAC2 阻害剤です。
- GC14058 CBHA CBHA は強力な HDAC 阻害剤であり、in vitro で HDAC1 および HDAC3 に対してそれぞれ 10 および 70 nM の ID50 値を示します。 CBHA はまた、アポトーシスを誘導し、腫瘍の増殖を抑制します。
- GC12334 HNHA HNHA は強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 HNHA は、p21 誘導を介して G1/S 期で細胞周期を停止させます。 HNHA は、腫瘍の増殖と腫瘍の血管新生を阻害します。 HNHA は、乳がんに対する強力な抗がん剤である可能性があります。
- GC17005 4-iodo-SAHA 4-Iodo-SAHA (1k) は、Skbr3、HT29、U937、JA16、および HL60 細胞株に対する EC50 が 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85、および 1.3 μM の経口活性クラス I およびクラス II ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 、 それぞれ。 4-Iodo-SAHA (1k) は、がんの研究に使用できます。
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GC13925
Nullscript
スクリプトエイド、HDAC阻害剤の負の制御
- GC17472 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) は、15.7 nM の IC50 を持つ強力な HDAC 阻害剤です。
- GC12976 Suberohydroxamic Acid スベロヒドロキサム酸 (スベロヒドロキサム酸; SBHA) は、ID50 値がそれぞれ 0.25 μM および 0.30 μM である競合的で細胞透過性の HDAC1 および HDAC3 阻害剤です。スベロヒドロキサム酸は、甲状腺髄様癌 (MTC) の研究に使用できます。
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GC11249
2-hexyl-4-Pentynoic Acid
強力で堅牢なHDAC阻害剤
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) は新規の HDAC 阻害剤であり、その作用機序は解明されていません。
- GC14367 UF 010 UF 010 は、HDAC 3、2、1、および 8 の IC50 がそれぞれ約 0.06 μM、0.1 μM、0.5 μM、および 1.5 μM である強力かつ選択的な HDAC 阻害剤です。
- GC12074 BG45 BG45 は、HDAC3 に対する選択性を持つ HDAC クラス I 阻害剤です (IC50 = 289 nM)。
- GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) は、2.6 nM の IC50 (HDAC1、HDAC2、HDAC3、および HDAC8 の IC50 はそれぞれ 35 nM、45 nM、46 nM、および 137 nM) を有する、強力な経口活性の高選択的 HDAC6 阻害剤です。 )。 ACY-241には抗がん効果があります。
- GC16042 Chidamide チダミド(チダミド不純物)は、チダミドの不純物です。チダミドは、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤です。
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GC11360
ORY-1001
KDM1Aの選択的阻害剤。
- GC12484 BRD73954 BRD73954 は強力な HDAC 阻害剤であり、HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1、HDAC3 の IC50 値がそれぞれ 0.0036、0.12、9、12、23 μM で、HDAC6 と HDAC8 の両方を選択的に阻害します。 BRD73954 は、Ac-チューブリンのアップレギュレーションに関連する HDAC6 のレベルを低下させます。
- GC11574 HPOB HPOB は、56 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な HDAC6 阻害剤です。 HPOB は、他の HDAC に対して >30 倍低い効力を示します。 HPOB は、形質転換細胞における DNA 損傷抗がん剤の有効性を高めますが、正常細胞ではそうではありません。 HPOB は、HDAC6 のユビキチン結合活性をブロックしません。
- GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) は強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 2 pM です。 CAY10603 (BML-281) は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC10 も阻害し、IC50 は 271、252、0.42、6851、90.7 nM です。
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) は、IC50 が 119 pM の強力で選択的な HDAC2 阻害剤です。
- GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541 (遊離塩基) は、IKK の触媒サブユニットの選択的阻害剤です (IKK-2 IC50=0.3 μM、IKK-1 IC50=4 μM)。 BMS-345541(遊離塩基)はIKKのアロステリック部位に結合します。
- GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 の IC50 がそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、および 0.57 μM の選択的クラス I HDAC 阻害剤です。また、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。
- GC13764 Nexturastat A Nexturastat A は、IC50 が 5 nM の強力な HDAC6 阻害剤です。 Nexturastat A は、HDAC10 およびメタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。
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GC15857
Sodium butyrate
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤
- GC15410 Bufexamac Bufexamac は、抗炎症剤として使用されるクラス IIB ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC6 および HDAC10) 阻害剤です。
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GC11424
Valproic acid
HDAC1阻害剤
- GC17703 TMP269 TMP269 は新規で選択的なクラス IIa ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤で、HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 の IC50 はそれぞれ 157 nM、97 nM、43 nM、23 nM です。
- GC14285 RGFP966 RGFP966 は、IC50 が 80 nM の高度に選択的な HDAC3 阻害剤であり、最大 15 μM の濃度で他の HDAC を阻害しません。 RGFP966 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。
- GC10322 Tubastatin A HCl ツバスタチン A HCl (ツバスタチン A HCl) は、無細胞アッセイで IC50 が 15 nM の強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、HDAC8 (57 倍以上) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的 (1000 倍以上) です。ツバスタチン A HCl は、HDAC10 およびメタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。