- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC44943 sPLA2 Inhibitor D-チロシン誘導体である sPLA2 阻害剤は、ヒト非膵臓分泌型 PLA2 アイソフォーム IIa (hnpsPLA2-IIa) に対して 29 nM の IC50 を有する経口活性の強力な分泌型ホスホリパーゼ A2 (sPLA2) 阻害剤です。
- GC11520 ST638 ST638 は、IC50 が 370 nM の強力なチロシンキナーゼ阻害剤です 。
- GC12420 MAFP MAFP (アラキドニル フルオロホスホン酸メチル) は、cPLA2 および iPLA2 の選択的、活性部位指向の不可逆的阻害剤です。
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GC47049
CAY10641
高い効力を持つcPLA2阻害剤の非活性アルコール誘導体
- GC60982 LEI-401 LEI-401 は、クラス初の選択的 CNS 活性 NAPE-PLD (N-アシルホスファチジルエタノールアミン ホスホリパーゼ D) 阻害剤であり、IC50 は 27 nM です。
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GC45995
DO264
ABHD12阻害剤
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GC45618
(±)-trans-GK563
GVIA iPLA2 阻害剤
- GC44794 Pyrrophenone ピロフェノンは、4.2 nM の IC50 値を持つ強力で特異的なサイトゾル ホスホリパーゼ A2α (cPLA2α) 阻害剤です 。
- GC44223 ML-299 ML-299 は、選択的アロステリック モジュレーターであり、ホスホリパーゼ D1 および D2 の二重阻害剤です (IC50 値はそれぞれ 6 および 12 nM)。 ML-299 は、U87-MG 神経膠芽腫細胞の浸潤性遊走を減少させます。
- GC43756 GK187 GK187 は、強力かつ選択的なグループ VIA カルシウム非依存性ホスホリパーゼ A2 (GVIA iPLA2) 阻害剤であり、XI(50) 値は 0.0001 です。
- GC43670 FKGK 11 FKGK 11 は、GVIA iPLA2 (グループ VIA カルシウム非依存性ホスホリパーゼ A2) の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC43179 CAY10590 CAY10590 (GK115) は、分泌型ホスホリパーゼ A2 (sPLA2) の阻害剤であり、慢性炎症性腎疾患の研究に使用できます。
- GC43161 CAY10502 CAY10502 は、強力なカルシウム依存性サイトゾル ホスホリパーゼ A2 α (cPLA2α) 阻害剤であり、分離酵素の IC50 は 4.3 nM です。
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GC42885
AX 048
第IVAグループのリン脂質加水分解酵素A2(PLA2)は、カルシウム依存性細胞質型PLA2(cPLA2)として知られており、膜リン脂質からアラキドン酸を選択的に放出し、プロスタグランジンやロイコトリエンの合成を開始する上で中心的な役割を果たします。
- GC42855 ARN19874 ARN19874 は、IC50 が約 34 μM の選択的で可逆的な非競合的 N-アシルホスファチジルエタノールアミン ホスホリパーゼ D (NAPE-PLD) 活性阻害剤です 。
- GC40679 (S)-Bromoenol lactone (S)-ブロモエノール ラクトン ((S)-BEL) は、カルシウム非依存性ホスホリパーゼ A2β (iPLA2β) の不可逆的キラル機構ベースの阻害剤であり、培養ラット大動脈平滑筋 (A10) からのバソプレシン誘発性アラキドン酸放出を阻害します。 IC50 が 2 μM の細胞。
- GC40678 (R)-Bromoenol lactone (R)-ブロモエノール ラクトン ((R)-BEL) は、カルシウム非依存性ホスホリパーゼ γ (iPLA2γ) の不可逆的なキラル機構に基づく阻害剤です。
- GC19186 GW4869 GW4869 is a noncompetitive neutral sphingomyelinase(N-SMase) inhibitor with an IC50 of 1 uM.
- GC18691 CAY10594 CAY10594は、リン脂質分解酵素D2(PLD2)の効果的な阻害剤である(試験管内でのIC50は140 nm、細胞内では110 nm)。
- GC18305 CAY10650 CAY10650 は、IC50 値が 12 nM の非常に強力なサイトゾル ホスホリパーゼ A2α (cPLA2α) 阻害剤です。
- GC14521 ONO-RS-082 ONO-RS-082 は、ホスホリパーゼ A (PLA) の阻害剤です 。
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GC10645
MJ33 (lithium salt)
Prdx6の酸性カルシウム非依存型(ai)PLA2活性の阻害剤
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GC18141
EA4
rPLA2阻害剤
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GC11116
Thioetheramide-PC
競争的、可逆的な分泌型リン脂質酵素A2(sPLA2)の阻害剤
- GC11243 Halopemide ハロペミドは強力なホスホリパーゼ D (PLD) 阻害剤であり、ヒト PLD1 と PLD2 の IC50 はそれぞれ 220 nM と 310 nM です。
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GC13276
Oleyloxyethyl Phosphorylcholine
PLA2阻害剤
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GC16770
Arachidonic Acid Leelamide
ホスホリパーゼA2阻害剤
- GC13351 VU0359595 VU0359595 (CID-53361951; ML-270) は、強力で選択的な薬理学的ホスホリパーゼ D1 (PLD1) 阻害剤であり、IC50 は 3.7 nM です。
- GC11021 Bromoenol lactone ブロモエノール ラクトン ((6E)-ブロモエノール ラクトン) は、約 7 μM の IC50 値を持つカルシウム非依存性ホスホリパーゼ A2 (iPLA2β) の自殺ベースの不可逆的、選択的、強力な阻害剤であり、Ca2 を遮断することなく抗原刺激性マスト細胞のエキソサイトーシスを阻害します。 +の流入。
- GC13930 N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid N-(p-アミルシンナモイル) アントラニル酸 (ACA) は、広範囲のホスホリパーゼ A2 (PLA2) 阻害剤であり、TRP チャネル ブロッカーです 。
- GC17889 ML 349 ML 349 は、120 nM の Ki を持つ強力で特異的なアシルタンパク質チオエステラーゼ 2 (APT2)/リゾホスホリパーゼ 2 (LYPLA2) 阻害剤です。 ML 349 は LYPLA2 の阻害剤でもあり、IC50 は 144 nM です。
- GC18039 ML 348 ML 348 (GNF-Pf-1127) は、IC50 が 210 nM の選択的かつ可逆的なアシルタンパク質チオエステラーゼ 1 (APT1)/リゾホスホリパーゼ 1 (LYPLA1) 阻害剤で、LYPLA2 をほとんど阻害しません。
- GC10162 JJKK 048 JJKK 048 は、モノアシルグリセロール リパーゼ (MAGL) の超強力で選択性の高い阻害剤です。
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GC11073
ML 298 hydrochloride
ホスホリパーゼD2(PLD2)阻害剤
- GC13948 GPi 688 GPi 688 は、ヒト肝臓 GPa、ラット肝臓 GPa、およびヒト骨格筋 GPa に対してそれぞれ 19 nM、61 nM、および 12 nM の IC50 を持つ強力で経口的に活性なグリコーゲンホスホリラーゼ (GPa) 阻害剤です。
- GC15877 CP 316819 CP 316819 は、抗高血糖効果を持つ強力なグリコーゲン ホスホリラーゼ (GPase) 阻害剤です (IC50 値は、ヒト骨格筋グリコーゲン ホスホリラーゼ (huSMGPa) および肝臓グリコーゲン ホスホリラーゼ (huLGPa) に対してそれぞれ 17 および 34 nM です)。
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GC17684
VU 0364739 hydrochloride
ホスホリパーゼD2(PLD2)阻害剤
- GC13620 FIPI FIPI は、PLD1 (IC50 = 25 nM) と PLD2 (IC50 = 20 nM) の両方を強力に阻害するハロペミドの誘導体です。 F-アクチン細胞骨格の再編成、細胞拡散、および走化性の PLD 調節を防ぎます。
- GC15888 VU 0155069 VU 0155069 (CAY10593)、化合物 69 は、インビトロで 46 nM の IC50 値を持つ選択的ホスホリパーゼ D1 (PLD1) 阻害剤です。 VU 0155069 (CAY10593) は、トランスウェルアッセイでいくつかのがん細胞株の浸潤性遊走を強力に阻害します。
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GC16115
AACOCF3
cPLA2/アナンダミド加水分解酵素/FAAHの阻害剤
- GC17420 OBAA OBAA は強力なホスホリパーゼ A2 (PLA2) 阻害剤であり、IC50 は 70 nM です。
- GC16364 LY 311727 LY 311727 は、強力な分泌型非膵臓ホスホリパーゼ A2 (sPLA2) 阻害剤です (グループ IIA sPLA2 の IC50 < 1 μM)。
- GC13585 YM 26734 YM 26734 は、分泌型ホスホリパーゼ A2 (PLA2) の競合的阻害剤であり、いくつかの PLA2 に対して幅広い阻害プロファイルを示します。
- GC16714 PACOCF3 PACOCF3 (パルミチルトリフルオロメチルケトン) は、IC50 が 3.8 μM の選択的ホスホリパーゼ A2 阻害剤です。
- GC12411 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) は、ジアシルグリセロール リパーゼ (DAGL) の強力かつ選択的な阻害剤です (イヌ血小板での IC50 は 4 μM)。
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GC10451
U-73122
リン脂質C、リン脂質A2、および5-LOの阻害剤
- GC12880 GSK 2830371 GSK 2830371 は、IC50 が 6 nM の非常に選択的な Wip1 ホスファターゼ阻害剤です。
- GC16418 CP-91149 CP-91149はGP(グリコーゲンホスホリラーゼ)阻害剤です。