- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC36425 LOXO-101 (Larotrectinib) LOXO-101 (Larotrectinib) (LOXO-101) は、トロポミオシン関連キナーゼ (TRK) ファミリー受容体の ATP 競合経口選択的阻害剤であり、3 つのアイソフォーム (TRKA、B、および C )。
- GC32808 Selitrectinib (LOXO-195) Selitrectinib (LOXO-195) (LOXO-195) は次世代の TRK キナーゼ阻害剤で、TRKA と TRKC の IC50 はそれぞれ 0.6 nM と <2.5 nM です。
- GC19362 Repotrectinib レポトレクチニブ (TPX-0005) は強力な ROS1 (IC50=0.07 nM) および TRK (TRKA/B/C に対して IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 阻害剤です。 Repotrectinib は WT ALK を強力に阻害します (IC50=1.01 nM)。レポトレクチニブには抗がん作用があります。
- GC19332 Sitravatinib シトラバチニブ (MGCD516) は、1.5 nM、2 nM、2 nM、5 nM、6 nM、6 nM、8 nM、0.5 nM、29 nM、5 nM、および 9 の IC50 を持つ、経口投与可能な受容体チロシンキナーゼ (RTK) 阻害剤です。 Axl、MER、VEGFR3、VEGFR2、VEGFR1、KIT、FLT3、DDR2、DDR1、TRKA、TRKB はそれぞれ nM です 。
- GC19063 Belizatinib ベリザチニブは、野生型組換え ALK キナーゼの IC50 が 0.7 nM で、ALK と TRKA、TRKB、および TRKC の経口二重強力阻害剤です。
- GC19012 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140 は強力な乳酸脱水素酵素 A (LDHA) 阻害剤であり、LDHA と LDHB の IC50 はそれぞれ 3 nM と 5 nM です。 (R)-GNE-140 は、S エナンチオマーよりも 18 倍強力です。
- GC15282 LOXO-101 (Larotrectinib) sulfate LOXO-101 (Larotrectinib) 硫酸塩 (LOXO-101 硫酸塩; ARRY-470 硫酸塩) は、トロポミオシン関連キナーゼ (TRK) ファミリー受容体の ATP 競合経口選択的阻害剤であり、3 つのアイソフォームすべてに対してナノモル濃度で 50% の低い阻害濃度を示します。 (TRKA、B、および C)。
- GC14476 Entrectinib Entrectinib (NMS-E628) は、強力な経口投与可能な CNS 活性の pan-Trk、ROS1、および ALK 阻害剤です。 Entrectinib は、TrkA、TrkB、TrkC、ROS1、ALK をそれぞれ 1、3、5、12、7 nM の IC50 値で阻害します。抗腫瘍活性。
- GC16604 Altiratinib アルティラチニブ (DCC-2701) は、MET、TIE2、VEGFR2、FLT3、Trk1、Trk2、および Trk3 に対してそれぞれ 2.7、8、9.2、9.3、0.85、4.6、0.83 nM の IC50 を持つ多標的キナーゼ阻害剤です。
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GC11362
K 252a
タンパク質キナーゼ阻害剤
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) は、TrKA のリン酸化 (10 μM の IC50) を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤ですが、TrKB および TrKC は阻害しません。 Tyrphostin AG 879 は、IC50 が 1 μM の選択的 ErbB2 チロシンキナーゼ阻害剤でもあり、EGFR よりも ErbB2 に対して少なくとも 500 倍高い選択性を持っています。 Tyrphostin AG 879 には抗がん作用があります。
- GC14123 GW441756 GW441756 は、強力かつ特異的な神経成長因子 (NGF) 受容体チロシン キナーゼ A (TrkA) 阻害剤 (IC50=2 nM) であり、BmK NSPK による神経突起伸長を排除します。
- GC16343 GNF-5837 GNF-5837 は強力で、選択的で、経口的に生物学的に利用可能な汎トロポミオシン受容体キナーゼ (TRK) 阻害剤であり、細胞 Ba/F3 アッセイで抗増殖効果を示します (融合タンパク質 Tel を含む細胞の IC50 値は 7 nM、9 nM、および 11 nM -TrkC、Tel-TrkB、およびTel-TrkA、それぞれ)。