- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC35716 c-Met inhibitor 1 c-Met インヒビター 1 は、胃がん、神経膠芽腫、および膵臓がんを含むがんの治療に有用な c-Met 受容体シグナル伝達経路の阻害剤です。
- GC37849 Tyrosine kinase inhibitor チロシンキナーゼ阻害剤は、強力なチロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC33273 TAS-115 mesylate (TAS-115 methanesulfonate) パムフェチニブ (TAS-115) メシル酸塩は、強力な VEGFR および肝細胞増殖因子受容体 (c-Met/HGFR) を標的とするキナーゼ阻害剤であり、rVEGFR2 および rMET の IC50 はそれぞれ 30 および 32 nM です。
- GC19102 CEP-40783 CEP-40783 は、それぞれ 7 nM および 12 nM の IC50 値を持つ AXL および c-Met の強力で選択的な経口利用可能な阻害剤です。
- GC18211 Ningetinib ニンゲチニブは、c-Met、VEGFR2、および Axl の IC50 がそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM である、経口で生物学的に利用可能な強力な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。
- GC15655 AMG 337 AMG 337 は、1、1、4.7、5、21.5、1077 の IC50 値を持ち、WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF 刺激 pMET (PC3 細胞) の 4000 nM を超える、強力な経口活性選択的 MET キナーゼ阻害剤です。それぞれMET、V1092I MET、Y1230H MET、D1228H MET。 AMG 337 は、MET 増幅がん細胞株の MET および下流のエフェクターのリン酸化を阻害し、MET 依存性細胞増殖の阻害とアポトーシスの誘導をもたらします。
- GC14488 NPS-1034 NPS-1034 は、それぞれ 10.3 および 48 nM の IC50 を持つ AXL および MET の二重阻害剤です。
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GC17772
BMS-817378
Met/VEGFR2の強力なATP競合阻害剤
- GC16604 Altiratinib アルティラチニブ (DCC-2701) は、MET、TIE2、VEGFR2、FLT3、Trk1、Trk2、および Trk3 に対してそれぞれ 2.7、8、9.2、9.3、0.85、4.6、0.83 nM の IC50 を持つ多標的キナーゼ阻害剤です。
- GC12616 Crizotinib hydrochloride クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、経口で生物学的に利用可能で、選択的で、ATP 競合性のデュアル ALK および c-Met 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 8 nM です。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、NPM-ALK のチロシンリン酸化および c-Met のチロシンリン酸化を、細胞ベースのアッセイでそれぞれ 24 および 11 nM の IC50 で阻害します。また、ROS プロトオンコジーン 1 (ROS1) 阻害剤でもあります。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、腫瘍の増殖を効果的に阻害します。
- GC13833 BMS-794833 BMS-794833 は、特許 WO2009094417、化合物例 1 から抽出された VEGFR2 および Met 阻害剤です。それぞれ 15 および 1.7 nM の IC50 を持っています。
- GC11555 ZM 323881 HCl ZM 323881 HCl は、IC50 が 2 nM 未満の強力で選択的な VEGFR2 阻害剤です。
- GC17715 Golvatinib (E7050) ゴルバチニブ (E7050) (E-7050) は、c-Met および VEGFR2 キナーゼの両方の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 14 および 16 nM です。
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GC12531
Cabozantinib malate (XL184)
カボザンチニブマレート(XL184)(XL184 S-マレート)は、VEGFR2、c-Met、Kit、AxlおよびFlt3をそれぞれ0.035、1.3、4.6、7および11.3 nMのIC50で阻害する強力な多数受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC13136 (S)-Crizotinib (S)-クリゾチニブは、IC50 が 330 nM の強力かつ選択的な MTH1 (mutT ホモログ) 阻害剤です。 (S)-クリゾチニブは、MTH1 阻害を介してヌクレオチド プールの恒常性を破壊し、DNA 一本鎖切断の増加を誘導し、ヒト結腸癌細胞の DNA 修復を活性化し、動物モデルの腫瘍増殖を効果的に抑制します。
- GC16972 NVP-BVU972 NVP-BVU972 は、選択的で強力な Met 阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。 NVP-BVU972 は、薬剤耐性変異を持つ Met に対しても優れた抗増殖活性を示し、リン酸化を阻害します。 NVP-BVU972 は、がんの研究に使用できます。
- GC16337 MK-2461 MK-2461 は、平均 IC50 が 2.5 nM の、活性化 c-Met の新規 ATP 競合的マルチターゲット阻害剤です。
- GC17866 INCB28060 INCB28060 (INC280; INCB28060) は、強力な経口活性、選択的、ATP 競合的 c-Met キナーゼ阻害剤です (IC50=0.13 nM)。 INCB28060 は、c-MET のリン酸化だけでなく、ERK1/2、AKT、FAK、GAB1、STAT3/5 などの c-MET 経路下流エフェクターのリン酸化も阻害できます。 INCB28060 は、c-MET 依存性腫瘍細胞の増殖と移動を強力に阻害し、効果的にアポトーシスを誘導します。抗腫瘍活性。 INCB28060 は、CYP3A4 とアルデヒドオキシダーゼによって大部分が代謝されます。
- GC11481 AMG-458 AMG-458 は、ヒトおよびマウスの c-Met に対してそれぞれ 1.2 nM および 2.0 nM の Ki 値を持つ、強力で選択的な経口投与可能な c-Met 阻害剤です。
- GC14256 Tivantinib (ARQ 197) Tivantinib (ARQ 197) は、Ki が 355 nM の選択性の高い c-Met チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC14214 BMS-777607 BMS-777607は、パンTAM阻害剤であり、さまざまな種類のがんに対する抗腫瘍活性を示す。
- GC15735 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089) は、Met および KDR の IC50 が 0.4 nM および 0.9 nM のマルチターゲット チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC13598 MGCD-265 MGCD-265 は、c-Met および VEGFR2 チロシンキナーゼの強力な経口活性阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 29 nM および 10 nM です。 MGCD-265 には顕著な抗腫瘍活性があります。
- GC12600 AMG-208 AMG-208 は、c-Met に対する IC50 が 9 nM の経口活性型 c-Met/RON 二重選択的阻害剤です。 AMG-208 は、IC50 が 32 μM の CYP3A4 阻害剤です。 AMG-208 には抗がん作用があります。
- GC12585 JNJ-38877605 JNJ-38877605 は、4 nM の IC50 を持つ c-Met の ATP 競合阻害剤であり、200 の他のチロシンおよびセリン-スレオニンキナーゼよりも c-Met に対して 600 倍選択的です。
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184,BMS-907351)は、新規なMETおよびVEGFR2阻害剤であり、同時に転移、血管新生、および腫瘍成長を抑制する。
- GC12729 PF-04217903 PF-04217903 は、ヒト c-Met に対して 4.8 nM の Ki を持つ強力な ATP 競合 c-Met キナーゼ阻害剤です。 PF-04217903 は、208 種類のキナーゼと比較して 1,000 倍以上の選択性を示します。抗血管新生特性。
- GC11089 SU11274 SU11274 は、IC50 が 10 nM の選択的 Met 阻害剤ですが、PGDFRβ、EGFR、または Tie2 には影響しません。
- GC11733 PHA-665752 PHA-665752 は、c-Met キナーゼの触媒活性の選択的、ATP 競合性、活性部位阻害剤です (Ki=4 nM; IC50=9 nM)。 PHA-665752 は、多様なチロシンおよびセリン-スレオニンキナーゼのパネルと比較して、c-Met に対して >50 倍の選択性を示します。 PHA-665752 はアポトーシスと細胞周期停止を誘導し、細胞減少性抗腫瘍活性を示します。