Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
Catalog No.: GC15779Purity:>99.50%Synonyms: BMS-907351, Cabozantinib
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)はMETとVEGFR2の経口投与の強力な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ1.3nMと0.035nMである。
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
Cas No.: 849217-68-1
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$78.00
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5mgIn Stock
$70.00
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100mgIn Stock
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $78.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $70.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $150.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $360.00 | In Stock | 1 |
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引用文献 (Citations)
1 publications本製品を使用した研究者による文献製品説明 (Description)
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)はMETとVEGFR2の経口投与の強力な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ1.3nMと0.035nMである[1]。Cabozantinibは様々な受容体チロシンキナーゼを広く阻害し、血管新生を減らし、癌細胞で薬剤耐性と転移を低下させる[2]。Cabozantinibは、腫瘍の増殖と進行を干渉する為に、癌の研究に広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、Cabozantinibで48時間処理したところ、A498、Huh7とNCI-H727細胞の生存率が著しく阻害され、IC50値はそれぞれ8.456µM、4.348µMと14.01µMであった[4]。1μM Cabozantinibで4日間処理したところ、K562細胞の増殖が抑制され、CD71とCD235aの発現が上昇し、ヘム生合成に関与している遺伝子が上方制御された[5]。5μM Cabozantinibで72時間処理したところ、ST2細胞の生存率が低下し、c-MET、VEGFR2とAKTのリン酸化が遮断された[6]。
In vivo（体内）実験で、10mg/kg/日のCabozantinibを14日間経口投与したところ、腎細胞癌（RCC）のマウスモデルで、腫瘍の増殖が抑制され、広範囲な腫瘍の壊死が誘発され、好中球の浸潤が促進された[7]。リポ多糖（LPS）処理の1時間前に、Cabozantinib（60mg/kg）を単回経口投与したところ、マウスでLPS誘発性の肺損傷が軽減され、TGF-β1/Smad3経路の阻害を通じて肺線維症が抑制された[8]。
実験プロトコル (Protocol)
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
Huh7細胞 |
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調製方法 |
37℃、5% CO2のインキュベーターで、10%のウシ胎児血清（FBS）、1%のペニシリン/ストレプトマイシンを添加したDMEM培地でHuh7細胞を培養した。細胞を96ウェルの透明底部のプレートに播種し、24時間後、細胞を様々な濃度のCabozantinib（0、0.001、0.01、0.1、1、10と100µM）で処理した。48時間のインキュベーション後、細胞の生存率を検出した。 |
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反応条件 |
0、0.001、0.01、0.1、1、10と100µM；48時間 |
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応用 |
Cabozantinibの処理により、Huh7細胞の生存率が用量依存的に低下した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雌のBALB/cヌードマウス |
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調製方法 |
雌のBALB/cヌードマウス（6週齢；18-22g）を無特定病原体の動物施設で飼育し、食物と正常な飲用水を自由に摂取させた。マウスを約1週間順応させた後、実験を開始した。RPMI培地におけるマウス腎癌Renca細胞をマウスの右脇腹に注射した。用量が10mg/kgのCabozantinib（PBSの中）をマウスに2週間、毎日一回経口投与した。処理の間に、腫瘍の長さと幅をノギスで測定し、腫瘍の体積を式V=(L×W×W)/2（Vは腫瘍の体積、Wは腫瘍の幅、Lは腫瘍の長さを意味する）で算出した。 |
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剤形 |
10mg/kg/日；2週間；経口投与 |
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応用 |
Cabozantinibの処理により、Renca異種移植片を持つマウスで、腫瘍の増殖が軽減された。 |
製品資料 (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
化学的性質 (Chemical Properties)
CAS番号
849217-68-1
同義語
BMS-907351, Cabozantinib
化学名
1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
SMILES
COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F
分子式
C28H24FN3O5
分子量
501.51
溶解性
≥ 25.1mg/mL in DMSO
保存条件
4°C, protect from light
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。
計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度
g/mol
Reviews
Review for Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
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