- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC11599 B-Raf inhibitor 1 B-Raf 阻害剤 1 は、B-RafWT、B-RafV600E、および C-Raf に対してそれぞれ 1 nM、1 nM、および 0.3 nM の Kis を持つ強力な Raf キナーゼ阻害剤です。
- GC14907 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride B-B-Raf 阻害剤 1 二塩酸塩は、B-RafWT、B-RafV600E、および C-Raf に対してそれぞれ 1 nM、1 nM、および 0.3 nM の Kis を持つ強力な Raf キナーゼ阻害剤です。
- GC61485 Raf inhibitor 2 Raf阻害剤2は、特許EP1003721B1から抽出された強力なrafキナーゼ(IC50<1.0μM)阻害剤、化合物32である。 Raf インヒビター 2 は、がん研究に使用できます。
- GC12151 B-Raf inhibitor
- GC12482 BRAF inhibitor
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GC17369
Sorafenib
ソラフェニブは、Raf-1とB-Rafをターゲットとするマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nMおよび22 nMです。
- GC19507 LUT-014 LUT-014 は、IC50 が 11.7 nM の B-Raf 阻害剤であり、EGFR 阻害剤治療に伴う用量制限のある座瘡様病変を軽減するために開発されました。
- GC32950 Belvarafenib ベルバラフェニブ (HM95573) は強力な汎 RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) 阻害剤で、IC50 は B-RAF、B-RAFv600E、C-RAF でそれぞれ 56 nM、7 nM、5 nM です。
- GC19479 AZ304 AZ304 は ATP 競合性のデュアル BRAF キナーゼ阻害剤であり、野生型 BRAF、V600E 変異体 BRAF、および野生型 CRAF をそれぞれ 79 nM、38 nM、および 68 nM の IC50 で強力に阻害します。 AZ304 は、p38 (IC50、6 nM)、CSF1R (IC50、35 nM) などの他のキナーゼにも大きな影響を与えます。抗腫瘍活性。
- GC19307 RAF709 RAF709 は、BRAF と CRAF の IC50 がそれぞれ 0.4 nM と 0.5 nM である、強力で選択的かつ有効な RAF 阻害剤です。抗腫瘍効果。
- GC18178 BI-882370 BI-882370 は、BRAF キナーゼの DFG-out (不活性) 立体構造に位置するキナーゼの ATP 結合部位に結合する、強力かつ選択的な RAF キナーゼ阻害剤です。 BI-882370 (BI 882370) は、発癌性 BRAFV600E 変異体、WT BRAF および CRAF キナーゼをそれぞれ 0.4、0.8、および 0.6 nM の IC50 で阻害します。 BI-882370 は、SRC ファミリーのキナーゼも阻害します。
- GC10324 PLX7904 PLX7904 は強力で選択的な BRAF 阻害剤であり、変異型 RAS 発現細胞における BRAFV600E に対する IC50 は約 5 nM です。
- GC13980 LY3009120 LY3009120 (DP-4978) は、BRAFV600E、BRAFWT、および CRAFWT をそれぞれ 5.8、9.1、および 15 nM の IC50 で阻害する汎 RAF 阻害剤です。
- GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) は、BRAFV600E、CRAF、MEK、および BRAF をアロステリックに阻害するクラス初のデュアル MEK/RAF 阻害剤です (IC50: それぞれ 8.2、56、160 nM、および 190 nM)。
- GC15924 L-779,450 L-779,450 は、Kd が 2.4 nM の強力で選択的な B-Raf キナーゼ阻害剤です。
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GC15296
ML 786 dihydrochloride
Rafキナーゼ阻害剤
- GC10534 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1 は、IC50 が 24 nM の強力かつ選択的な B-Raf キナーゼ阻害剤です。
- GC16576 LGX818 LGX818 (LGX818) は、BRAFV600E (EC50=4 nM) を発現する細胞において選択的な抗増殖活性およびアポトーシス活性を有する非常に強力な BRAF 阻害剤です。
- GC15187 Dabrafenib (GSK2118436) Dabrafenib (GSK2118436) (GSK2118436A) は、C-Raf および B-RafV600E に対してそれぞれ 5 nM および 0.6 nM の IC50 を持つ Raf の ATP 競合阻害剤です。
- GC11890 SB590885 SB590885 は Ki が 0.16 nM の強力な B-Raf 阻害剤であり、他のヒトキナーゼを阻害することなく、c-Raf よりも B-Raf に対して 11 倍高い選択性を持っています。
- GC11685 GW5074 GW5074 は、IC50 が 9 nM の強力かつ選択的な c-Raf 阻害剤であり、JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 または c の活性には影響しません。 -Fms.
- GC13468 BI-D1870 BI-D1870 は、RSK アイソフォームの ATP 競合性、細胞透過性、脳透過性の阻害剤であり、RSK1/RSK2/RSK3/RSK4 の IC50 はそれぞれ 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM です。
- GC15821 PF-04880594 PF-04880594 は、強力で選択的な RAF 阻害剤です。 PF-04880594 は、野生型と変異型の両方の BRAF と CRAF を阻害します。 PF-04880594 は抗腫瘍活性を示します。
- GC13286 ZM336372 ZM336372 は、プロテインキナーゼ c-Raf の強力な阻害剤です。 IC50 値は、0.1 mM ATP を含む標準アッセイで 0.07 μM です。
- GC15818 RAF265 RAF265 は強力な RAF/VEGFR2 阻害剤です。
- GC16845 CEP-32496 CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) は、Kd が 14 nM の BRAFV600E の非常に強力で経口的に有効な阻害剤です。
- GC11497 BIRB 796 (Doramapimod) BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) は、経口で活性な非常に強力な p38 MAPK 阻害剤であり、p38α=38 nM、p38β=65 nM、p38γ=200 nM、p38887;=200 nM です。 520nM。
- GC10505 GDC-0879 GDC-0879 は、IC50 が 0.13 nM の強力で選択的な B-Raf 阻害剤です。