- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC35287 ALK inhibitor 1 ALK 阻害剤 1 (化合物 17) は、強力なピリミジン ALK 阻害剤です。 ALK 阻害剤 1 は、精巣特異的なセリン/スレオニン キナーゼ 2 (TSSK2; IC50=31 nM) およびフォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK; IC50=2 nM) の強力な阻害剤です。
- GC63387 ALK kinase inhibitor-1 ALK キナーゼ阻害剤-1 は、特許 US20130261106A1 化合物 I-202 から抽出された未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) 阻害剤です。
- GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 SMAD3 阻害剤、SIS3 は Smad3 リン酸化の強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC17376
ALK inhibitor 2
TSSK2の阻害剤
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GC16694
TAE684 (NVP-TAE684)
選択的なALK阻害剤
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GC48070
SB-431542 (hydrate)
ALK4、ALK5、およびALK7受容体の阻害剤
- GC36222 HG-14-10-04 HG-14-10-04 は、ALK、EGFRLR/TM、EGFR19del/TM/CS、EGFRLR/TM/CS の IC50 がそれぞれ 20 nM、15.6 nM、22.6 nM、124.5 nM の強力な ALK および変異型 EGFR 阻害剤です。 HG-14-10-04 は抗がん剤の研究に使用できます。
- GC19362 Repotrectinib レポトレクチニブ (TPX-0005) は強力な ROS1 (IC50=0.07 nM) および TRK (TRKA/B/C に対して IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 阻害剤です。 Repotrectinib は WT ALK を強力に阻害します (IC50=1.01 nM)。レポトレクチニブには抗がん作用があります。
- GC19084 Brigatinib ブリガチニブ (AP-26113) は、非常に強力で選択的な ALK 阻害剤であり、IC50 は 0.6 nM です。
- GC19063 Belizatinib ベリザチニブは、野生型組換え ALK キナーゼの IC50 が 0.7 nM で、ALK と TRKA、TRKB、および TRKC の経口二重強力阻害剤です。
- GC15145 CEP-28122 CEP-28122 は、酵素ベースの TRF アッセイで 1.9 ± 0.5 nM の IC50 を持つ、非常に強力で選択的な経口活性 ALK 阻害剤です。
- GC14476 Entrectinib Entrectinib (NMS-E628) は、強力な経口投与可能な CNS 活性の pan-Trk、ROS1、および ALK 阻害剤です。 Entrectinib は、TrkA、TrkB、TrkC、ROS1、ALK をそれぞれ 1、3、5、12、7 nM の IC50 値で阻害します。抗腫瘍活性。
- GC13225 LDN-214117 LDN-214117 は、忍容性が高く、脳への浸透性に優れた経口活性型 ALK2 阻害剤です。 LDN-214117 は、ALK2 に対して高い選択性と低い細胞毒性を持ち、IC50 値は 24 nM です。 LDN-214117 は、特定の骨形成タンパク質 (BMP) シグナル伝達阻害剤でもあり、100 nM の IC50 値で BMP6 を比較的選択的に阻害します。 LDN-214117 は、進行性骨化性線維形成異常症 (FOP)、びまん性内在性橋グリオーマ (DIPG) の研究に使用できます up.
- GC14794 PF-06463922 PF-06463922 (PF-06463922) は、選択的、経口活性、脳浸透性、ATP 競合性 ROS1/ALK 阻害剤です。 PF-06463922 の Kis は、ROS1、野生型 ALK、および ALKL1196M に対してそれぞれ <0.025 nM、<0.07 nM、および 0.7 nM です。 PF-06463922 には抗がん作用があります。
- GC13902 KRCA 0008 KRCA 0008 は、ALK と Ack1 の IC50 がそれぞれ 12 と 4 nM の選択的 ALK/Ack1 阻害剤です。 KRCA 0008 は、がんの研究に使用できます。
- GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) は、高度に選択的な ALK1/ALK2 阻害剤です。 ML347 は、ALK1 および ALK2 に対してそれぞれ 46 および 32 nM の IC50 値を持ち、ALK3 よりも 300 倍以上選択的です。 ML347 は、TGF-β1 による Smad1/5 のリン酸化をブロックします。
- GC17035 LDN-212854 LDN-212854 は、ALK2 を強力に阻害する骨形成タンパク質 (BMP) 阻害剤です (IC50: 1.3 nM)。 LDN-212854 は ALK1 も阻害します (IC50: 2.40 nM)。 LDN-212854 は、進行性骨化性線維異形成症および肝細胞癌 (HCC) などの癌の研究に使用できます。
- GC12616 Crizotinib hydrochloride クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、経口で生物学的に利用可能で、選択的で、ATP 競合性のデュアル ALK および c-Met 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 8 nM です。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、NPM-ALK のチロシンリン酸化および c-Met のチロシンリン酸化を、細胞ベースのアッセイでそれぞれ 24 および 11 nM の IC50 で阻害します。また、ROS プロトオンコジーン 1 (ROS1) 阻害剤でもあります。クリゾチニブ塩酸塩 (PF-02341066 塩酸塩) は、腫瘍の増殖を効果的に阻害します。
- GC15273 CEP-37440 CEP-37440 は、FAK と ALK の IC50 値がそれぞれ 2.3 nM と 3.5 nM の強力な経口活性二重 FAK/ALK 阻害剤です。 CEP-37440 は、FAK1 (Tyr 397) の自己リン酸化キナーゼ活性をブロックすることにより、細胞増殖を減少させます。
- GC13136 (S)-Crizotinib (S)-クリゾチニブは、IC50 が 330 nM の強力かつ選択的な MTH1 (mutT ホモログ) 阻害剤です。 (S)-クリゾチニブは、MTH1 阻害を介してヌクレオチド プールの恒常性を破壊し、DNA 一本鎖切断の増加を誘導し、ヒト結腸癌細胞の DNA 修復を活性化し、動物モデルの腫瘍増殖を効果的に抑制します。
- GC14189 AZD-3463 AZD-3463 (ALK/IGF1R 阻害剤) は、経口で活性な ALK/IGF1R 阻害剤で、ALK の Ki は 0.75 nM です。
- GC16025 CH5424802 CH5424802 (CH5424802) は、1.9 nM の IC50 および 2.4 nM の Kd 値 (ATP 競合的に) を有する強力で選択的な経口利用可能な ALK 阻害剤であり、1 nM の IC50 で ALK F1174L および ALK R1275Q も阻害します。と 3.5 nM、それぞれ。 CH5424802 は、効果的な中枢神経系 (CNS) への浸透を示しています。
- GC12273 GSK1838705A GSK1838705A は、それぞれ 2.0 および 1.6 nM の IC50 を持つ、強力で可逆的な IGF-IR およびインスリン受容体阻害剤です。
- GC14552 LDK378 LDK378 (LDK378) は、200 pM の IC50 を持つ、選択的、経口で生物学的に利用可能な ATP 競合型 ALK チロシンキナーゼ阻害剤です。
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GC16580
LDN-193189
ALK阻害剤、強力かつ選択的
- GC17283 AP26113 AP26113 (ブリガチニブ類似体) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力かつ選択的な活性阻害剤です (特許 US20140066406 A1)。
- GC14349 SB525334 SB525334 は、14.3 nM の IC50 を持つ強力で選択的なトランスフォーミング増殖因子 β1 受容体 (ALK5) 阻害剤です。