- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC10601 Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I ユビキチン イソペプチダーゼ インヒビター I (NSC 144303) は、E1A および E1A/C9DN 細胞でそれぞれ 1.76 および 1.6 μM の IC50 値を持つ、アポトーシス非依存性のカスパーゼおよびアポトーシス活性化因子です。
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GC17912
C598-0466
USP7阻害剤
- GC13892 C527 C527 は、USP1/UAF1 複合体に対して高い効力を持つ汎 DUB 酵素阻害剤です (IC50=0.88 μM)。
- GC12622 HBX 41108 HBX 41108 は、ユビキチン特異的プロテアーゼ 7 (USP7) の非競合的阻害剤であり、IC50 は 424 nM です。 HBX 41108 は、USP7 を介した p53 の脱ユビキチン化を阻害して p53 を安定化し、がん細胞の増殖を阻害します。 HBX 41108 は、p53 野生型および null 同質遺伝子の癌細胞株で p53 依存性アポトーシスを誘導します。
- GC10356 DUBs-IN-3 DUBs-IN-3 は、参照化合物 22c から抽出された強力な脱ユビキチナーゼ (USP) 酵素阻害剤であり、USP8 の IC50 は 0.56 μM です。
- GC17125 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2 は強力な脱ユビキチナーゼ阻害剤であり、USP8 の IC50 は 0.28 μM です。
- GC13401 SJB3-019A SJB3-019A は強力な新規 USP1 阻害剤であり、SJB2-043 よりも 5 倍強力で、K562 細胞における ID1 の分解と細胞毒性を促進し、IC50 は 0.0781 μM です。
- GC17635 ML-323 ML-323 は可逆的で強力な USP1-UAF1 阻害剤であり、Ub-Rho アッセイで IC50 は 76 nM です。遊離酵素 (Ki) に対する ML-323 の測定された阻害定数は 68 nM です。
- GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) は細胞透過性 deubiquitinase (DUB) 阻害剤で、USP9x、USP5、USP14、および UCH37 の DUB 活性を直接阻害します。 WP1130 は、抗アポトーシスタンパク質 Bcr-Abl および JAK2 を下方制御することが示されています。