Cryptotanshinone |
カタログ番号GN10501
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Cryptotanshinoneは丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）の根から抽出された天然化合物であり、シグナル伝達と転写活性化因子3（STAT3）を阻害することで、抗腫瘍活性を示し、IC50値は4.6μMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 35825-57-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Cryptotanshinoneは丹参（Salvia miltiorrhiza Bunge）の根から抽出された天然化合物であり、シグナル伝達と転写活性化因子3（STAT3）を阻害することで、抗腫瘍活性を示し、IC50値は4.6μMである[1, 2]。Cryptotanshinoneは、抗腫瘍、抗炎症、抗線維症と抗血管新生効果を含む複数の生物活性を持っている[3, 4]。
体外では、Cryptotanshinone (20μM)でA549細胞を24時間処理した結果、G0/G1期にある細胞の割合を減らし、G2/M期における細胞の割合を増やし、G2/M期の停止を誘発し、アポトーシスの遺伝子の発見と共にアポトーシスを促進した[5]。もう一つの研究では、Cryptotanshinone (3μM)でH9C2細胞を1時間事前処理した結果、長期間低酸素誘発の細胞損傷を著しく阻止し、細胞ATPレベルを復元し、ミトコンドリアスーパーオキシドのレベルを減らし、細胞内NOとカルシウムレベルを減らした[6]。
体内では、大動脈バンディング(AB)手術に誘発された心臓リモデリングのマウスモデルに、Cryptotanshinone (50mg/kg/日)を4週間経口投与した結果、圧力オーバーロード誘発の心臓障害を改善し、心臓肥大を軽減し、心臓線維症を減らした[7]。更に、Cryptotanshinone (40mg/kg/日)をCCl4誘発の肝臓線維症マウスモデルに経口投与した結果、肝臓線維症を改善し、肝星細胞の活性化を阻害し、コラーゲンの製造を抑制した[8]。
References:
[1] Zheng J, Zhou Y, Zhang P, et al. Salvia miltiorrhiza Bunge: Bioactive Compounds and Bioactivities[J]. Int. J. Trad. Nat. Med, 2015, 5(1): 52-81.
[2] Hua Y, Yuan X, Shen Y, et al. Novel STAT3 inhibitors targeting STAT3 dimerization by binding to the STAT3 SH2 domain[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 836724.
[3] Li H, Gao C, Liu C, et al. A review of the biological activity and pharmacology of cryptotanshinone, an important active constituent in Danshen[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2021, 137: 111332.
[4] Hur J M, Shim J S, Jung H J, et al. Cryptotanshinone but not tanshinone IIA inhibits angiogenesis in vitro[J]. Experimental & molecular medicine, 2005, 37(2): 133-137.
[5] Chen L, Wang H J, Xie W, et al. Cryptotanshinone inhibits lung tumorigenesis and induces apoptosis in cancer cells in vitro and in vivo[J]. Molecular medicine reports, 2014, 9(6): 2447-2452.
[6] Jin H J, Li C G. Tanshinone IIA and cryptotanshinone prevent mitochondrial dysfunction in hypoxia‐induced H9c2 cells: association to mitochondrial ROS, intracellular nitric oxide, and calcium levels[J]. Evidence‐Based Complementary and Alternative Medicine, 2013, 2013(1): 610694.
[7] Li W, Yan H, Zhou Z, et al. Cryptotanshinone attenuated pathological cardiac remodeling in vivo and in vitro experiments[J]. Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2023, 2023(1): 4015199.
[8] Li Z, Zheng Y, Zhang L, et al. Cryptotanshinone alleviates liver fibrosis via inhibiting STAT3/CPT1A-dependent fatty acid oxidation in hepatic stellate cells[J]. Chemico-Biological Interactions, 2024, 399: 111119.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | A549細胞 |
準備方法 | 1x105/mlの密度で、A549細胞を6ウェルのプレートに播種し、最終濃度が20μMのCryptotanshinoneで24時間処理した。細胞をトリプシンで処理して、遠心分離（4℃、800g/分、10分間）し、PBSで洗浄し、4℃で冷たい70%のエタノール/30%のPBSで一晩中固定した。細胞をRNase Aで消化し、その後、37℃で1%のヨウ化プロピジウムで30分間染色した。染色の4時間内で、DNAプロフィールをフローサイトメトリーで測定した。細胞周期とアポトーシス関連の遺伝子の発見を、Cell Cycle PCR Arrayでテストした。 |
反応条件 | 20μM；24時間 |
アプリケーション | 20µMのCryptotanshinoneと処理した後、G0/G1期におけるA549細胞の割合が減り、それと同時に、G2/M期では増えた。Cryptotanshinoneは、A549細胞で、G2/M期を停止できた。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のC57BL/6Jマウス |
準備方法 | 大動脈バンディング(AB)手術の後、マウスを4つのグループにランダムに分けた：生理食塩水（VEH）、Cryptotanshinone (CTS)グループ、ABグループ、AB+CTSグループ（模擬実験グループにn=10、ABグループにn=10）。AB手術の3日後に、マウスにCryptotanshinoneを4週間投与（50mg/kg、胃潅流）した。処理の終わりに、生存したマウスを、心臓機能の評価に使った。そしてマウスにペントバルビタールナトリウム(200mg/kg、腹腔内注射)を過剰投与することで、安楽死させた。他の実験のために、心臓を採取した。 |
投与形態 | 50mg/kg；4週間；胃潅流 |
アプリケーション | Cryptotanshinoneの処理は、圧力オーバーロード誘発の心臓障害を改善し、心臓肥大を軽減し、心臓線維症を減らした。 |
References: | |
| Cas No. | 35825-57-1 | SDF | |
| Chemical Name | (1R)-1,6,6-trimethyl-2,7,8,9-tetrahydro-1H-naphtho[1,2-g][1]benzofuran-10,11-dione | ||
| Canonical SMILES | CC1COC2=C1C(=O)C(=O)C3=C2C=CC4=C3CCCC4(C)C | ||
| Formula | C19H20O3 | M.Wt | 296.35 |
| 溶解度 | ≥ 4.23mg/mL in DMSO | Storage | -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3744 mL | 16.8719 mL | 33.7439 mL |
| 5 mM | 674.9 μL | 3.3744 mL | 6.7488 mL |
| 10 mM | 337.4 μL | 1.6872 mL | 3.3744 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)