Veratramine (Synonyms: NSC 17821, NSC 23880) |
カタログ番号GC37895
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Veratramineは脂質可溶性のアルカロイドであり、ユリ科の様々な植物に存在している。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 60-70-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Veratramineは脂質可溶性のアルカロイドであり、ユリ科の様々な植物に存在している[1]。Veratramineは血圧を減らし、ナトリウムイオンチャネルを拮抗し、鎮痛剤として機能する[2]。Veratramineは抗癌剤として広く使われ、様々な細胞モデルで癌細胞の生命力を阻害する[3]。
体外で、24時間のVeratramineの処理は、A172細胞、HS-683細胞とT98G細胞の増殖を著しく阻害し、IC50値はそれぞれ88.81μM、77.82μMと87.12μMである[4]。Vero-E6細胞を10μMのVeratramineで2時間処理した結果、α-コロナウイルスブタ流行性下痢ウイルス(PEDV)の感染後、PEDV-ヌクレオカプシド（N）タンパク質を著しく減らし、PEDVによるPI3K/Aktの活性を阻害した[5]。20μM Veratramineの60分間の処理は、EGF誘発の活性化タンパク質-1 (AP-1)転写活性化とEGF誘発のJB6 P+細胞の形質転換を著しく阻害した[6]。
体内で、50μg/kg/日のVeratramineを4週間、毎日尾静脈注射した結果、糖尿病ラットモデルで神経障害性疼痛を軽減し、脊髄と坐骨神経の損傷を減らした[7]。Veratramine(2mg/kg；3回/週)を4週間尾静脈注射した結果、マウスの異種移植モデルで、肝癌細胞の皮下腫瘍成長を著しく阻害し、全身毒性は低かった[8]。
References:
[1] Seale J T, McDougal O M. Veratrum parviflorum: an underexplored source for bioactive steroidal alkaloids[J]. Molecules, 2022, 27(16): 5349.
[2] Dirks M L, Seale J T, Collins J M, et al. Veratrum californicum alkaloids[J]. Molecules, 2021, 26(19): 5934.
[3] Tang J, Li H L, Shen Y H, et al. Antitumor and antiplatelet activity of alkaloids from veratrum dahuricum[J]. Phytotherapy Research, 2010, 24(6): 821-826.
[4] Kim D, Kwon W, Park S, et al. Anticancer effects of veratramine via the phosphatidylinositol-3-kinase/serine-threonine kinase/mechanistic target of rapamycin and its downstream signaling pathways in human glioblastoma cell lines[J]. Life Sciences, 2022, 288: 120170.
[5] Chen H, Zhao P, Zhang C, et al. Veratramine inhibits porcine epidemic diarrhea virus entry through macropinocytosis by suppressing PI3K/Akt pathway[J]. Virus Research, 2024, 339: 199260.
[6] Bai F, Liu K, Li H, et al. Veratramine modulates AP-1-dependent gene transcription by directly binding to programmable DNA[J]. Nucleic acids research, 2018, 46(2): 546-557.
[7] Zhang Y, Ye G, Chen Y, et al. Veratramine ameliorates pain symptoms in rats with diabetic peripheral neuropathy by inhibiting activation of the SIGMAR1-NMDAR pathway[J]. Pharmaceutical Biology, 2022, 60(1): 2145-2154.
[8] Yin L, Xia Y, Xu P, et al. Veratramine suppresses human HepG2 liver cancer cell growth in vitro and in vivo by inducing autophagic cell death[J]. Oncology Reports, 2020, 44(2): 477-486.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | A172細胞 |
準備方法 | 10%のFBS、ペニシリン(100単位/ml)とストレプトマイシン(100単位/ml)を含有するRPMI-1640培地でA172細胞を培養し、37°C、5% CO2の湿潤インキュベーターに置いた。A172細胞(1×103個の細胞/ウェル)を96ウェルのプレートに播種し、24時間培養した。そして、細胞を様々な濃度のVeratramine (0、10、25と50µM)で24、48と72時間で処理した。10µlのCCK-8溶液を各ウェルに添加し、細胞を更に4時間培養した。450nmでの吸光度を酵素リーダーで測定した。 |
反応条件 | 0、10、25と50µM；24,、48と72時間 |
アプリケーション | Veratramineの処理は、A172細胞増殖を時間と用量依存的に著しく阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雌のBALB/cマウス |
準備方法 | ヒトHepG2細胞（各マウスに対し、1×106個の細胞を0.1mlのPBSに懸濁した）を雌のBALB/cマウス（6-8週齢）の腋窩に皮下注射し、肝癌異種移植モデルを作成した。腫瘍が約75-100mm3の体積に達すれば、マウスを5匹ごとに、PBS群とVeratramine群にランダムに分けた。PBS (200µl)またはVeratramine (2mg/kg)をマウスの尾静脈に注射した。マウスを4週間、週に三回処理した。処理の間に、マウスの重量と腫瘍の体積を毎週測定した。腫瘍の体積を下記の式で算出した：V = 0.5 × 長さ × 幅2。最後の処理の三日後に、マウスを殺処分した。マウスからの皮下腫瘍を摘出し、重量を測った。 |
投与形態 | 2mg/kg；4週間、週に三回；尾静脈注射 |
アプリケーション | Veratramineの処理は、マウスで皮下腫瘍の成長を阻害した。 |
References: | |
| Cas No. | 60-70-8 | SDF | |
| 同義語 | NSC 17821, NSC 23880 | ||
| Canonical SMILES | O[C@H]1[C@H]([C@H](C2=C(C)C3=C(C=C2)[C@]4([H])CC=C(C[C@@H](O)CC5)[C@@]5(C)[C@@]4([H])C3)C)NC[C@@H](C)C1 | ||
| Formula | C27H39NO2 | M.Wt | 409.6 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 100 mg/mL (244.14 mM) | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4414 mL | 12.207 mL | 24.4141 mL |
| 5 mM | 488.3 μL | 2.4414 mL | 4.8828 mL |
| 10 mM | 244.1 μL | 1.2207 mL | 2.4414 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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