Hyperoside (Synonyms: Hyperoside, NSC 407304, Quercetin-3-O-galactoside) |
カタログ番号GC38430
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HyperosideはNF-κB阻害剤であり、ビヨウヤナギに存在する。Hyperosideは抗腫瘍、抗真菌、抗炎症、抗ウイルスと抗酸化活性を示す。
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Cas No.: 482-36-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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HyperosideはNF-κB阻害剤であり、ビヨウヤナギに存在する。Hyperosideは抗腫瘍、抗真菌、抗炎症、抗ウイルスと抗酸化活性を示す[1][2]。
Hyperoside (0.5, 1, 2mM；24、48時間)はA549細胞におけるAkt、mTOR、p70S6Kと4E-BP1のリン酸化を用量依存的に阻害したが、ERK1/2のリン酸化を増やした[1]。処理に使われるHyperoside (25, 50, 100mM)の濃度が増加するにつれ、MCF-7と4T1細胞におけるIκBαとp65のリン酸化レベルが減少した[2]。Hyperoside (0-300µM)はU2OSとMG63細胞における細胞の増殖を、72時間で用量依存的に阻害し、IC50値はそれぞれ223.5と239.0µMであった[3]。
Hyperoside (50mg/kg；腹腔内；18日間、二日ごとに一回)は4T1細胞におけるROS生産を減らすことで、NF-κB経路の活性化を阻害し、核におけるp-p65の転座を減少させた。NF-κBの阻害は、Bcl-2とXIAPなどの抗アポトーシス遺伝子の転写を下方制御するが、Baxの蓄積をも誘発し、これがカスパーゼ-3を活性化することで、ミトコンドリア機能障害とアポトーシスに導くのである[2]。卵巣摘出（OVX）マウスについて、Hyperoside (20, 40, 80mg/kg)は骨密度を増やし、海綿骨の微細構造を修復し、骨の強度を高めることで、骨粗鬆症の予防に効果的である[4]。ブレオマイシン誘発性肺線維症モデルでは、Hyperoside (50mg/kg；14日間)の処理は、線維症の病理学的変化を改善し、ブレオマイシン誘発性肺線維症のマウスの肺組織におけるコラーゲンの沈着を改善できる。Hyperosideの処理は、MDA、TNF-αとIL-6の含有量を減らし、SODの活性を増やせる[5]。
References:
[1]. Fu T, Wang L, Jin X, et al. Hyperoside induces both autophagy and apoptosis in non-small cell lung cancer cells in vitro[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2016, 37(4): 505-518.
[2]. Qiu J, Zhang T, Zhu X, et al. Hyperoside induces breast cancer cells apoptosis via ROS-mediated NF-κB signaling pathway[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2019, 21(1): 131.
[3].Zhang N, Ying M D, Wu Y P, et al. Hyperoside, a flavonoid compound, inhibits proliferation and stimulates osteogenic differentiation of human osteosarcoma cells[J]. PloS one, 2014, 9(7): e98973.
[4]. Chen Y, Dai F, He Y, et al. Beneficial effects of hyperoside on bone metabolism in ovariectomized mice[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2018, 107: 1175-1182.
[5]. Huang J, Tong X, Zhang L, et al. Hyperoside attenuates bleomycin-induced pulmonary fibrosis development in mice[J]. Frontiers in Pharmacology, 2020, 11: 550955.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | MCF-7細胞と4T1細胞 |
準備方法 | MCF-7細胞と4T1細胞を様々な濃度のHyperoside (25, 50または100μM)で24時間処理した。 |
反応条件 | 25, 50, 100mM；12時間 |
アプリケーション | Hyperosideの濃度を増やすことで、MCF-7と4T1細胞におけるIκBαとp65のリン酸化レベルを減らした。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 乳癌モデル |
準備方法 | 4T1細胞を収穫し、100μLのPBSで懸濁した。その後、それらの細胞をマウスの4番目の胸パッドに注射した。12日間飼育した後、マウスを3つのグループにランダムに分け、下記のとおりに投与を実行した：Hyperoside（50mg/kg；腹腔内；18日間、二日ごとに一回）、ROSスカベンジャー（100mg/kg；腹腔内；18日間、二日ごとに一回）または対照群としての生理食塩水を投与した。 |
投与形態 | 50mg/kg；腹腔内；18日間、二日ごとに一回 |
アプリケーション | Hyperosideは4T1細胞におけるROS生産を減らすことで、NF-κB経路の活性化を阻害し、核におけるp-p65の転座を減少させた。NF-κBの阻害は、Bcl-2とXIAPなどの抗アポトーシス遺伝子の転写を下方制御するが、Baxの蓄積をも誘発し、これがカスパーゼ-3を活性化することで、ミトコンドリア機能障害とアポトーシスに導くのである。 |
References: | |
| Cas No. | 482-36-0 | SDF | |
| 同義語 | Hyperoside, NSC 407304, Quercetin-3-O-galactoside | ||
| Canonical SMILES | OC1=CC(O)=C(C(C(O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O2)=C(C3=CC=C(O)C(O)=C3)O4)=O)C4=C1 | ||
| Formula | C21H20O12 | M.Wt | 464.38 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (538.35 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1534 mL | 10.767 mL | 21.5341 mL |
| 5 mM | 430.7 μL | 2.1534 mL | 4.3068 mL |
| 10 mM | 215.3 μL | 1.0767 mL | 2.1534 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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