Gentamicin (Synonyms: Gentamicin; Centicin; Lyramycin; Oksitselanim; Refobacin; Septigen; Uromycine; ) |
| カタログ番号GC19553 |
Gentamicinは、グラム陰性細菌感染に対して効果的なアミノグリコシド系の殺菌抗生物質である。
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Cas No.: 1403-66-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Gentamicinは、グラム陰性細菌感染に対して効果的なアミノグリコシド系の殺菌抗生物質である。Gentamicinは細菌リボソームの30Sサブユニットに結合してタンパク質合成を阻害する。
100 uM Gentamicinへの曝露では、ムシモール EC50 は 80 6nM (n=10) だった。Gentamicinがない場合の EC50 値は 124 11nM (n=10) だった。効力が 35% 増加したことは、Gentamicinの存在下でのムシモールに対するネットワーク感作を示唆している。Gentamicinに曝露されたニューロンの活動電位（AP）波形解析では、AP振幅（細胞外記録）の濃度依存的な減少が示され、おそらくGentamicinの電位依存性イオンチャネルへの効果を反映していると考えられる[3]。アミノグリコシド系抗生物質Gentamicinの蛍光標識体の設計、合成、特性評価が研究された際、関連するGentamicin複合体は生きた腎臓細胞で消光することが研究されており、主に固定化（脱脂）された細胞での使用に限定されている[5]。Gentamicinはミトコンドリア特異的な酸化ストレスを増大させ、COREを急速に破壊し、顕著なミトコンドリアの断片化とER-ミトコンドリア解離を引き起こし、UPRの活性化低下とタンパク質毒性細胞死につながる[1]。細胞膜透過性ペプチド（CPP）は、生物学的に活性な分子の細胞質への内部化を媒介する。CPPはGentamicinに共有結合し、CPP-Gentamicin複合体は感染細胞を標的にして複数の細胞内グラム陰性病原細菌を殺すために使用された[4]。50µMGentamicinに6時間曝露した後、コルチ器官で強力なPKB/Akt活性化が観察された。さらに、12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテートによるPKC活性化は、Gentamicin誘発性細胞死から外有毛細胞を保護した[6]。
有色モルモットでは、Gentamicinはあらゆるタイプの蝸牛細胞で検出されたが、時空間的にばらつきがあった。投与1日後、ラセン神経節細胞と血管条を除くすべての細胞タイプで強い染色反応が認められた。6日後、神経線維とラセン靭帯におけるGentamicin染色強度はさらに低下した[2]。器官培養では、メトホルミンがGentamicin誘発性のエンドヌクレアーゼGの外有毛細胞の核への移行を阻害し、有毛細胞の損失を軽減することが示された。生体内では、Gentamicinを体重1kgあたり80、100、または130mgで14日間投与すると、有意な閾値シフトが誘発された[7]。
References:
[1]: Igwebuike C, Yaglom J, et,al. Cross organelle stress response disruption promotes gentamicin-induced proteotoxicity. Cell Death Dis. 2020 Apr 3;11(4):217. doi: 10.1038/s41419-020-2382-7. PMID: 32245975; PMCID: PMC7125232.
[2]: Heinrich UR, Schmidtmann I, et,al. Cell-specific accumulation patterns of gentamicin in the guinea pig cochlea. Hear Res. 2015 Aug;326:40-8. doi: 10.1016/j.heares.2015.03.010. Epub 2015 Apr 13. PMID: 25882166.
[3]: Hamilton KS, Gopal KV, et,al. Pharmacological response sensitization in nerve cell networks exposed to the antibiotic gentamicin. Eur J Pharmacol. 2017 Jan 5;794:92-99. doi: 10.1016/j.ejphar.2016.11.017. Epub 2016 Nov 15. PMID: 27864104.
[4]: Gomarasca M, F C Martins T, et,al.Bacterium-Derived Cell-Penetrating Peptides Deliver Gentamicin To Kill Intracellular Pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Mar 24;61(4):e02545-16. doi: 10.1128/AAC.02545-16. PMID: 28096156; PMCID: PMC5365713.
[5]: Escobedo JO, Chu YH, et,al. Live cell imaging of a fluorescent gentamicin conjugate. Nat Prod Commun. 2012 Mar;7(3):317-20. PMID: 22545403; PMCID: PMC3376166.
[6]: Chung WH, Pak K, et,al. A PI3K pathway mediates hair cell survival and opposes gentamicin toxicity in neonatal rat organ of Corti. J Assoc Res Otolaryngol. 2006 Dec;7(4):373-82. doi: 10.1007/s10162-006-0050-y. Epub 2006 Oct 20. PMID: 17053865; PMCID: PMC2504631.
[7]: Oishi N, Kendall A, et,al. Metformin protects against gentamicin-induced hair cell death in vitro but not ototoxicity in vivo. Neurosci Lett. 2014 Nov 7;583:65-9. doi: 10.1016/j.neulet.2014.09.028. Epub 2014 Sep 18. PMID: 25240593; PMCID: PMC4253637.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 神経細胞と神経膠細胞 |
準備方法 | 被験物質としてGABAAアゴニストであるムッシモールを用い、100uMのGentamicin（細胞培養条件における推奨濃度）の存在下と非存在下で、ムッシモールの用量滴定に対するネットワークの反応を比較した。 |
反応条件 | 100 µM ゲンタマイシン 42±10 分 |
アプリケーション | 100 uMのGentamicinに曝露したところ、ムシモールのEC50は80 6nMであった（n=10）。Gentamicin非存在下で得られたEC50値は124 11nM (n=10)であった。Gentamicinの存在下では、ムッシモールに対するネットワークが感作されることが示唆された。Gentamicinに曝露したニューロンの活動電位（AP）波形解析では、AP振幅の濃度依存的な減少が示された（細胞外記録）が、これはおそらく電位依存性イオンチャネルに対するGentamicinの効果を反映している。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 色素沈着モルモット |
準備方法 | 0.1mL（4mg/耳/匹）のGentamicinを、顕微鏡管理下で実験動物の両耳の鼓膜前部から注入した。Gentamicin投与後、1日後に4匹、7日後に4匹を殺した。6匹の無処置動物を対照とした。 |
投与形態 | Gentamicinとして4mg/耳/匹を1/7日間投与 |
アプリケーション | Gentamicinはすべての蝸牛細胞タイプで検出されたが、時空間変動があった。投与1日後、渦状神経節細胞と脈管筋を除くすべての細胞タイプで強い染色反応が認められた。6日後、Gentamicinの染色強度は神経線維と螺旋靭帯でさらに減少した。 |
参考文献: [1]: Hamilton KS, Gopal KV,et,al. Pharmacological response sensitization in nerve cell networks exposed to the antibiotic gentamicin. Eur J Pharmacol. 2017 Jan 5;794:92-99. doi: 10.1016/j.ejphar.2016.11.017. Epub 2016 Nov 15. PMID: 27864104. [2]: Heinrich UR, Schmidtmann I, et,al. Cell-specific accumulation patterns of gentamicin in the guinea pig cochlea. Hear Res. 2015 Aug;326:40-8. doi: 10.1016/j.heares.2015.03.010. Epub 2015 Apr 13. PMID: 25882166. | |
| Cas No. | 1403-66-3 | SDF | |
| 同義語 | Gentamicin; Centicin; Lyramycin; Oksitselanim; Refobacin; Septigen; Uromycine; | ||
| Canonical SMILES | N[C@H]1CC[C@@H]([C@H](C)NC)O[C@H]1O[C@@H]([C@H](C[C@@H]2N)N)[C@@H](O)[C@H]2O[C@@H]3[C@H](O)[C@H](NC)[C@@](O)(CO3)C | ||
| Formula | C60H123N15O21 | M.Wt | 1390.71 |
| 溶解度 | Water:> 30 mg/mL | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.7191 mL | 3.5953 mL | 7.1906 mL |
| 5 mM | 0.1438 mL | 0.7191 mL | 1.4381 mL |
| 10 mM | 0.0719 mL | 0.3595 mL | 0.7191 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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