GR 127935 hydrochloride |
カタログ番号GC17140
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GR 127935 hydrochlorideは、低血圧反応を阻害する5-HT1B/1D受容体拮抗剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 148642-42-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GR 127935 hydrochlorideは、低血圧反応を阻害する5-HT1B/1D受容体拮抗剤である[1]。GR 127935 hydrochlorideは、スマトリプタンに誘発される摘出イヌ脳底動脈と静脈の収縮に不可逆的に拮抗し、モルモットで、5-HT 1D受容体を介した低体温と回転運動に持続的に拮抗し、体外と体内の両方で中枢性5-HT1D自己受容体を遮断できる[2]。GR 127935 hydrochlorideは、ラットの基礎的な自発運動活性の調節、過剰な活性の予防に広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、48時間のGR 127935 hydrochloride処理により、HEK293T-ACE2-TMPRSS2細胞で、SARS-CoV-2ウイルスの複製が著しく阻害され、EC50値は1.6µMであった[4]。
In vivo（体内）実験で、3mg/kgのGR 127935 hydrochlorideで1時間皮下注射したところ、ラットで、RU 24969（1mg/kg）による脳報酬閾値の上昇が著しく逆転した[5]。GR 127935 hydrochloride（10mg/kg）を単回腹腔内注射したところ、成体した雄と雌のラットで、1時間の運動距離が著しく減少し、腋窩の温度が低下した[6]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
HEK293T-ACE2-TMPRSS2細胞 |
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調製方法 |
37°C、5% CO2の加湿インキュベーターで、10%のFBS、100単位のペニシリンと100µg/mlのストレプトマイシンを添加した高グルコースDMEMでHEK293T-ACE2-TMPRSS2細胞を維持した。シュードウイルスアッセイの前日に、HEK-293T-hACE2-TMPRSS2細胞（0.5×106個の細胞/ウェル）を、ゼラチンコーティングの96ウェルのプレート（0.1%）に播種した。翌日に、二段階のGR 127935 hydrochlorideの希釈液を2% DMEMで調製し、下記の最終濃度（0.02、0.1、1、5、10と15μM）とした。連続希釈されたGR 127935 hydrochlorideを、10mg/mlの臭化ヘキサジメトリンを添加したウイルス（1×106 RLU/mL）と同量に混ぜ、37°C、5% CO2のインキュベーターで30分間インキュベートした。その後、ヒトACE2-TMPRSS2を発現するHEK-293T細胞に各希釈液を添加した。その後、37°C、5% CO2のインキュベーターで60時間インキュベートし、その後、細胞ライセートを調製し、ルシフェラーゼアッセイに使った。 |
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反応条件 |
0.02、0.1、1、5、10と15μM；60時間 |
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応用 |
GR 127935 hydrochlorideの処理により、HEK293T-ACE2-TMPRSS2細胞へのシュードウイルス粒子の進入を用量依存的に著しく阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
Sprague-Dawleyラット |
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調製方法 |
22-23°C、12時間の明暗周期、換気されたラック、大型のポリカーボネート製飼育ケージでSprague-Dawleyラットを飼育した。食物と水を自由に摂取させた。アクリルの壁、プラスチックの床、開かれた上面で構成された活性観察チャンバーで行動試験を行った。各チャンバーには、X-Y光電ブームアレイ、16の光電セルと検出器で構成され、移動の距離（自発運動活性）の検出に使われた。ラットに、生理食塩水溶媒またはGR 127935 hydrochloride（10mg/kg）を腹腔内注射し、速やかに活性チャンバーに入れ、そこで移動距離（即ち水平な自発運動活性）を60分間測定した。 |
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剤形 |
10mg/kg、単回；腹腔内注射 |
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応用 |
GR 127935 hydrochlorideの処理により、ラットで、1時間の運動距離が著しく減少した。 |
| Cas No. | 148642-42-6 | SDF | |
| Chemical Name | N-(4-methoxy-3-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-2'-methyl-4'-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-carboxamide hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | O=C(C(C=C1)=CC=C1C2=CC=C(C3=NOC(C)=N3)C=C2C)NC4=CC=C(C(N5CCN(C)CC5)=C4)OC.Cl | ||
| Formula | C29H31N5O3.HCl | M.Wt | 534.06 |
| 溶解度 | DMSO: 1 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.25 mg/ml | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8724 mL | 9.3622 mL | 18.7245 mL |
| 5 mM | 374.5 μL | 1.8724 mL | 3.7449 mL |
| 10 mM | 187.2 μL | 936.2 μL | 1.8724 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 32 reference(s) in Google Scholar.)