リモニン(Limonin)は、Euodia rutaecarpa (Juss.) Benth.、Phellodendron chinense Schneid.、およびCoptis chinensis Franch.に広く存在する天然の四環式トリテルペノイド化合物である。リモニンは、抗腫瘍、抗炎症・鎮痛、抗細菌・抗ウイルス、抗酸化、神経保護、肝臓保護、血中脂質調節などの薬理作用がある。現代の薬理効果は、リモニンががん、腸炎、肝炎、痔、骨粗しょう症、肥満、アナフィラキシー反応、脳の老化を含む特定の疾患の予防と治療に価値があることを示している。
リモニンには抗肝がん作用がある。In vitroでは、リモニンは濃度および時間依存的に肝細胞がん細胞株(SMMC-7721)の増殖を阻害した(IC50=24.42 μg/mL)。リモニンは、ヒト結腸がん細胞(Caco-2)に対して一定の細胞毒性を有する。肺がん細胞A549(IC50=82.5 uM)に対して良好な抗増殖効果を示す。
In vivoにおいて、リモニン(200 mg/kg)食は、アゾキシメタン(AOM)注射ラットにおいて、誘導性一酸化窒素合成酵素(iNOS)およびシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)のレベルを抑制することにより、細胞増殖を抑制し、アポトーシスを促進したことから、リモニンには大腸がんを抑制する効果があると考えられる。リモニン(50 mg/kg)は、脂質過酸化(LPO)および酸化ストレスを介したフリーラジカルの生成を抑制し、抗酸化物質の防御機構を調節することにより、N-ニトロエチレンジアミン(DEN)誘発肝がんラットに対して優れた抗酸化作用および治療効果を示した。リモニンは、リポ多糖(LPS)誘発急性肺損傷マウスにおいて、腫瘍壊死因子α(TNF-α)、インターロイキン(IL-1β、IL-6)のレベルを有意に低下させ、炎症因子の発現を抑制した。
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