Phospholipase
Phospholipases are enzymes that catalyze the hydrolysis of phospholipids into fatty acids and other lipid mediators. It plays a variety of roles in tumorgenesis , inflammation and brain disorders etc.
製品は Phospholipase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC45618
(±)-trans-GK563
GVIA iPLA2 阻害剤
- GC40678 (R)-Bromoenol lactone (R)-ブロモエノール ラクトン ((R)-BEL) は、カルシウム非依存性ホスホリパーゼ γ (iPLA2γ) の不可逆的なキラル機構に基づく阻害剤です。
- GC40679 (S)-Bromoenol lactone (S)-ブロモエノール ラクトン ((S)-BEL) は、カルシウム非依存性ホスホリパーゼ A2β (iPLA2β) の不可逆的キラル機構ベースの阻害剤であり、培養ラット大動脈平滑筋 (A10) からのバソプレシン誘発性アラキドン酸放出を阻害します。 IC50 が 2 μM の細胞。
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GC46352
(S)-DO271
DO264の非アクティブなコントロール
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GC41782
1,2-bis(heptanoylthio) Glycerophosphocholine
ジヘプタノイルチオ-PCは、cPLA2およびPAFアセチルヒドロラーゼ(PAF-AH)を除くすべてのリン脂質酵素A2(PLA2)の基質です。
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GC41808
1,2-Dioctanoyl PC
ホスファチジルコリン(PC)種は、哺乳動物細胞膜を構成する一般的なリン脂質のクラスです。
- GC35065 1-Linoleoyl Glycerol 1-リノレオイルグリセロールは脂肪酸グリセロールです。
- GC33457 1-Naphthaleneacetic acid (1-Naphthylacetic acid) 合成オーキシンである1-ナフタレン酢酸(1-ナフチル酢酸)(1-ナフチル酢酸)は、植物の成長を促進することができます。
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GC42029
1-Palmitoyl-2-linoleoyl PE
リン脂質エタノールアミンは細胞膜の重要な構成要素であり、脂肪酸合成の生化学的経路においても重要です。
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GC11055
10-Pyrene-PC
いくつかのPLA2の基質
- GC30561 2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide 2-(E-2-デセノイルアミノ)エチル 2-(シクロヘキシルエチル)スルフィドは、ストレス誘発性潰瘍を抑制し、低毒性の化合物であり、水に浸した拘束ストレスによって誘発された潰瘍化したラットのホスホリパーゼ A2 およびプロスタグランジン E2 の含有量を維持することができます。
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GC65595
3-Nitrocoumarin
3-ニトロクマリン(3-NC)は、強力で選択的なホスホリパーゼC-γ(PLC-γ)阻害剤です。
- GC10565 7-hydroxycoumarinyl Arachidonate 7-ヒドロキシクマリニル アラキドン酸 (7-HCA) は、サイトゾル ホスホリパーゼ A2 (PLA2) の蛍光基質です。
- GC42611 7-hydroxycoumarinyl-γ-Linolenate 7-ヒドロキシクマリニル-γ-リノレン酸は、細胞質ホスホリパーゼ A2 (cPLA2) 蛍光基質です。
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GC46761
9-Oxononanoic Acid
酸化した脂肪酸
- GC31355 AA26-9 AA26-9 は、強力で広範囲のセリン加水分解酵素阻害剤です。
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GC16115
AACOCF3
cPLA2/アナンダミド加水分解酵素/FAAHの阻害剤
- GC61689 Alminoprofen アルミノプロフェン (EB-382) は、フェニルプロピオン酸クラスの非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) です。
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GC16770
Arachidonic Acid Leelamide
ホスホリパーゼA2阻害剤
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GC42843
Arachidonoyl thio-PC
アラキドン酸チオ-PCは、sPLA2、cPLA2、およびiPLA2を含む多くのホスホリパーゼA2(PLA2)の基質です。
- GC35390 Aristolochic acid C アリストロキア酸Cは、アリストロキア酸の誘導体です。アリストロキア酸はホスホリパーゼ A2 (PLA2) 阻害剤であり、シロイヌナズナの皮質微小管配列と根の成長を阻害します。
- GC42855 ARN19874 ARN19874 は、IC50 が約 34 μM の選択的で可逆的な非競合的 N-アシルホスファチジルエタノールアミン ホスホリパーゼ D (NAPE-PLD) 活性阻害剤です 。
- GC50726 ASB 14780 ASB 14780 は 4-フェノキシ誘導体で、細胞質ホスホリパーゼ A2α (cPLA2α) 阻害剤であり、IC50 値は 20 nM です。
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GC42885
AX 048
第IVAグループのリン脂質加水分解酵素A2(PLA2)は、カルシウム依存性細胞質型PLA2(cPLA2)として知られており、膜リン脂質からアラキドン酸を選択的に放出し、プロスタグランジンやロイコトリエンの合成を開始する上で中心的な役割を果たします。
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GC49784
AZD 2716
sPLA2 阻害剤
- GC67211 BAPTA tetrapotassium BAPTA テトラカリウムは、カルシウムの選択的キレート剤です。カルシウム指示薬としての BAPTA は、マグネシウムとカルシウムに対して高い選択性を持っています。 BAPTA 四カリウムは、原形質膜の Ca2+- 透過性チャネルを介した細胞内ストアまたは流入からの Ca2+ 放出の影響を調査するための細胞内バッファーとして広く使用されています。 BAPTA 四カリウムは、Ca2+ キレート剤としての役割とは無関係に、ホスホリパーゼ C 活性を阻害することもできます。
- GC11021 Bromoenol lactone ブロモエノール ラクトン ((6E)-ブロモエノール ラクトン) は、約 7 μM の IC50 値を持つカルシウム非依存性ホスホリパーゼ A2 (iPLA2β) の自殺ベースの不可逆的、選択的、強力な阻害剤であり、Ca2 を遮断することなく抗原刺激性マスト細胞のエキソサイトーシスを阻害します。 +の流入。
- GC43161 CAY10502 CAY10502 は、強力なカルシウム依存性サイトゾル ホスホリパーゼ A2 α (cPLA2α) 阻害剤であり、分離酵素の IC50 は 4.3 nM です。
- GC43179 CAY10590 CAY10590 (GK115) は、分泌型ホスホリパーゼ A2 (sPLA2) の阻害剤であり、慢性炎症性腎疾患の研究に使用できます。
- GC18691 CAY10594 CAY10594は、リン脂質分解酵素D2(PLD2)の効果的な阻害剤である(試験管内でのIC50は140 nm、細胞内では110 nm)。
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GC47049
CAY10641
高い効力を持つcPLA2阻害剤の非活性アルコール誘導体
- GC18305 CAY10650 CAY10650 は、IC50 値が 12 nM の非常に強力なサイトゾル ホスホリパーゼ A2α (cPLA2α) 阻害剤です。
- GC64388 CCT129957 CCT129957 はインドール誘導体であり、IC50 が約 3 μM、GC50 が 15 μM の強力なホスホリパーゼ C-γ (PLC-γ) 阻害剤です。 CCT129957は、扁平上皮癌細胞のCa2+放出を約15μMで阻害します。
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GC40545
cis-Parinaric Acid
cis-パリナル酸は、異常な共役(Z、E、E、Z)テトラエンを含む天然の多価不飽和脂肪酸です。
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GC43305
Compound 48/80 (hydrochloride)
コンパウンド48/80(塩酸塩)(C48/80トリ塩酸塩)は、N-メチル-p-メトキシフェネチルアミンとホルムアルデヒドの縮合物の混合物です。
- GC15877 CP 316819 CP 316819 は、抗高血糖効果を持つ強力なグリコーゲン ホスホリラーゼ (GPase) 阻害剤です (IC50 値は、ヒト骨格筋グリコーゲン ホスホリラーゼ (huSMGPa) および肝臓グリコーゲン ホスホリラーゼ (huLGPa) に対してそれぞれ 17 および 34 nM です)。
- GC16418 CP-91149 CP-91149はGP(グリコーゲンホスホリラーゼ)阻害剤です。
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GC17851
D609
PC特異的なPLCの競合阻害剤
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GC12361
Darapladib
Lp-PLA2の可逆的阻害剤
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GC45995
DO264
ABHD12阻害剤
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GC18141
EA4
rPLA2阻害剤
- GC30464 Ecopladib (PLA 725) Ecopladib (PLA 725) は、細胞質ホスホリパーゼ A2α のサブマイクロモル阻害剤です。 (cPLA2α)、GLU ミセルおよびラット全血アッセイでそれぞれ 0.15 μM および 0.11 μM の IC50 を持つ。
- GC16687 Edelfosine Edelfosine ((R)-ET-18-OCH3) は、抗 HIV および抗腫瘍活性を持つエーテル脂質類似体です。
- GC13620 FIPI FIPI は、PLD1 (IC50 = 25 nM) と PLD2 (IC50 = 20 nM) の両方を強力に阻害するハロペミドの誘導体です。 F-アクチン細胞骨格の再編成、細胞拡散、および走化性の PLD 調節を防ぎます。
- GC43670 FKGK 11 FKGK 11 は、GVIA iPLA2 (グループ VIA カルシウム非依存性ホスホリパーゼ A2) の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC43671 FKGK 18 FKGK 18 は、選択的グループ VIA カルシウム非依存性ホスホリパーゼ A2 (GVIA iPLA2) 阻害剤です。
- GC43695 Folipastatin フォリパスタチンは、ホスホリパーゼ A2 の強力な阻害剤であり、IC50 は 39 μM です。
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GC69136
Fuzapladib sodium
フサプラジブナトリウム(IS-741ナトリウム)は、経口活性を持つ有効なリン脂質酵素A2(phospholipase A2)阻害剤です。フサプラジブナトリウムは、炎症細胞と微小血管内皮細胞の接着を阻止し、好中球浸潤を抑制して膵臓または急性膵炎に対する抗炎症作用があります。
- GC43756 GK187 GK187 は、強力かつ選択的なグループ VIA カルシウム非依存性ホスホリパーゼ A2 (GVIA iPLA2) 阻害剤であり、XI(50) 値は 0.0001 です。
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GC52315
GK241
sPLA2(Type IIA)阻害剤
- GC13948 GPi 688 GPi 688 は、ヒト肝臓 GPa、ラット肝臓 GPa、およびヒト骨格筋 GPa に対してそれぞれ 19 nM、61 nM、および 12 nM の IC50 を持つ強力で経口的に活性なグリコーゲンホスホリラーゼ (GPa) 阻害剤です。
- GC12880 GSK 2830371 GSK 2830371 は、IC50 が 6 nM の非常に選択的な Wip1 ホスファターゼ阻害剤です。
- GC67909 GSK2647544
- GC19186 GW4869 GW4869 is a noncompetitive neutral sphingomyelinase(N-SMase) inhibitor with an IC50 of 1 uM.
- GC11243 Halopemide ハロペミドは強力なホスホリパーゼ D (PLD) 阻害剤であり、ヒト PLD1 と PLD2 の IC50 はそれぞれ 220 nM と 310 nM です。
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GC43812
HEPC
グリセロホスホリピッドのチオエステルアナログは、Ellman試薬と組み合わせることで、リン脂質分解酵素活性の測定に便利な比色基質です。
- GC10162 JJKK 048 JJKK 048 は、モノアシルグリセロール リパーゼ (MAGL) の超強力で選択性の高い阻害剤です。
- GC52080 LEI-110 LEI-110 は、チオール加水分解酵素の HRASLS ファミリーの強力で選択的な細胞透過性汎阻害剤です。
- GC60982 LEI-401 LEI-401 は、クラス初の選択的 CNS 活性 NAPE-PLD (N-アシルホスファチジルエタノールアミン ホスホリパーゼ D) 阻害剤であり、IC50 は 27 nM です。
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GC69371
LFHP-1c
LFHP-1cは、PGAM5阻害剤であり、虚血性脳卒中において神経保護活性を有します。LFHP-1cは、血液脳関門の完全性を保護し、虚血損傷から免れます。LFHP-1cは内皮細胞のPGAM5と結合し、PGAM5ホスファターゼ活性を抑制し、PGAM5とNRF2の相互作用を抑制します。LFHP-1cには体外および体内での保護効果があります。
- GC32224 Lp-PLA2 -IN-1 Lp-PLA2 -IN-1 は、強力なリポタンパク質関連ホスホリパーゼ A2 (Lp-PLA2) 阻害剤です。
- GC30610 LY 178002 LY 178002 は、5-リポキシゲナーゼ (5-LPO)、ホスホリパーゼ A2 の強力な阻害剤であり、5-リポキシゲナーゼの IC50 は 0.6 μM であり、ヒト多形核白血球による LTB4 の細胞産生を阻害し、シクロオキシゲナーゼに対して比較的弱い阻害を示します。
- GC16364 LY 311727 LY 311727 は、強力な分泌型非膵臓ホスホリパーゼ A2 (sPLA2) 阻害剤です (グループ IIA sPLA2 の IC50 < 1 μM)。
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GC49635
LY433771
タイプX sPLA2の阻害剤
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GC18559
Lysophosphatidylethanolamines (egg)
リゾホスファチジルエタノールアミン(LPE)は、リゾホスフォリピッドの一種であり、リン脂質アーゼ(PLA2)によるエタノールアミン-リン酸ジエチル基の脱アシル化によって生成される自然発生物です。
- GC16286 m-3M3FBS m-3M3FBS は、強力なホスホリパーゼ C (PLC) 活性化剤です。 m-3M3FBS は、ヒト好中球のスーパーオキシド生成を刺激し、細胞内カルシウム濃度をアップレギュレートし、さまざまな細胞株でイノシトールリン酸生成を刺激します。 m-3M3FBS は単球性白血病細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC12420 MAFP MAFP (アラキドニル フルオロホスホン酸メチル) は、cPLA2 および iPLA2 の選択的、活性部位指向の不可逆的阻害剤です。
- GC11631 Melittin メリチンはPLA2活性化剤であり、低分子量PLA2の活性を刺激しますが、高分子量PLA2の活性を増加させません。
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GC49546
Melittin (trifluoroacetate salt)
蜂毒の主要な細胞毒性成分
- GC61040 Melittin TFA メリチン TFA は PLA2 活性化剤であり、低分子量 PLA2 の活性を刺激しますが、高分子量 PLA2 の活性を増加させません 。
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GC10645
MJ33 (lithium salt)
Prdx6の酸性カルシウム非依存型(ai)PLA2活性の阻害剤
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GC11073
ML 298 hydrochloride
ホスホリパーゼD2(PLD2)阻害剤
- GC18039 ML 348 ML 348 (GNF-Pf-1127) は、IC50 が 210 nM の選択的かつ可逆的なアシルタンパク質チオエステラーゼ 1 (APT1)/リゾホスホリパーゼ 1 (LYPLA1) 阻害剤で、LYPLA2 をほとんど阻害しません。
- GC17889 ML 349 ML 349 は、120 nM の Ki を持つ強力で特異的なアシルタンパク質チオエステラーゼ 2 (APT2)/リゾホスホリパーゼ 2 (LYPLA2) 阻害剤です。 ML 349 は LYPLA2 の阻害剤でもあり、IC50 は 144 nM です。
- GC44222 ML-298 ML298 は、355 nM の IC50 を持つホスホリパーゼ D2 (PLD2) の強力かつ選択的な阻害剤です。 ML298 は、U87-MG 神経膠芽腫細胞の浸潤性遊走を減少させます。
- GC44223 ML-299 ML-299 は、選択的アロステリック モジュレーターであり、ホスホリパーゼ D1 および D2 の二重阻害剤です (IC50 値はそれぞれ 6 および 12 nM)。 ML-299 は、U87-MG 神経膠芽腫細胞の浸潤性遊走を減少させます。
- GC13930 N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid N-(p-アミルシンナモイル) アントラニル酸 (ACA) は、広範囲のホスホリパーゼ A2 (PLA2) 阻害剤であり、TRP チャネル ブロッカーです 。
- GC14090 o-3M3FBS o-3M3FBS は、m-3M3FBS のネガティブ コントロールです。
- GC17420 OBAA OBAA は強力なホスホリパーゼ A2 (PLA2) 阻害剤であり、IC50 は 70 nM です。
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GC49457
Oleoyl-Coenzyme A (sodium salt)
アシルCoAチオエステル
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GC13276
Oleyloxyethyl Phosphorylcholine
PLA2阻害剤
- GC61155 Omeprazole sodium オメプラゾール ナトリウム (H 16868 ナトリウム)、プロトン ポンプ阻害剤 (PPI) は、酸関連胃腸障害の治療に利用できます。
- GC64070 Omeprazole-d3-1
- GC14521 ONO-RS-082 ONO-RS-082 は、ホスホリパーゼ A (PLA) の阻害剤です 。
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GC44664
p-Nitrophenylphosphorylcholine
p-ニトロフェニルホスホリルコリンは、リン脂質分解酵素C(PLC)の活性を測定するために使用される発色基質です。
- GC16714 PACOCF3 PACOCF3 (パルミチルトリフルオロメチルケトン) は、IC50 が 3.8 μM の選択的ホスホリパーゼ A2 阻害剤です。
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GC44549
Palmitoyl thio-PC
グリセロホスホリピッドのチオエステルアナログは、エルマン試薬と組み合わせて、リン脂質酵素(PL)活性の測定に便利な比色基質です。
- GC44794 Pyrrophenone ピロフェノンは、4.2 nM の IC50 値を持つ強力で特異的なサイトゾル ホスホリパーゼ A2α (cPLA2α) 阻害剤です 。
- GC32768 Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride)
- GC63860 Rapanone ラパノンは天然のベンゾキノンです。
- GC41004 Rhamnetin ラムネチンはコリアンドラム サティバムに含まれるケルセチン誘導体で、分泌型ホスホリパーゼ A2 を阻害し、抗酸化作用と抗炎症作用があります 。
- GC12411 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) は、ジアシルグリセロール リパーゼ (DAGL) の強力かつ選択的な阻害剤です (イヌ血小板での IC50 は 4 μM)。
- GC64306 ROC-0929 ROC-0929 (化合物 13a) は、分泌型ホスホリパーゼ A2 (sPLA2s) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 80 nM であり、特に hGX を標的としています。
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GC69862
SB-435495
SB-435495は、有効で選択的で可逆的な非共有結合の口服活性Lp-PLA2阻害剤であり、IC50値は0.06 nMです。
- GC50738 SGC 3027N
- GC40794 Sphinganine (d18:0) D-Erythro-dihydrosphingosin は、細胞質ホスホリパーゼ A2α を直接阻害します。 (cPLA2α) 活動。
- GC37674 SPK-601 SPK-601 (LMV-601) は、ホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼ C (PC-PLC) の阻害剤です。
- GC44943 sPLA2 Inhibitor D-チロシン誘導体である sPLA2 阻害剤は、ヒト非膵臓分泌型 PLA2 アイソフォーム IIa (hnpsPLA2-IIa) に対して 29 nM の IC50 を有する経口活性の強力な分泌型ホスホリパーゼ A2 (sPLA2) 阻害剤です。
- GC30180 ST271 ST271 は、プロテイン チロシン キナーゼ (PTK) の強力な阻害剤であり、fMet-Leu-Phe および PAF によって刺激されるホスホリパーゼ D の活性化をそれぞれ 6.7 および 9 μM の IC50 で阻害します。
- GC11520 ST638 ST638 は、IC50 が 370 nM の強力なチロシンキナーゼ阻害剤です 。