Methimazole (Synonyms: NSC 38608) |
カタログ番号GC10416
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Methimazoleは抗甲状腺剤であり、抗炎症活性を持ち、プロスタグランジンH合成酵素を阻害するIC50値は10µMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 60-56-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Methimazoleは抗甲状腺剤であり、抗炎症活性を持ち、プロスタグランジンH合成酵素を阻害するIC50値は10µMである[1]。Methimazoleは、甲状腺に取り込まれるヨウ化物の酸化とチロシンカップリングを阻止し、よってチロキシンの合成を阻害する[2]。Methimazoleは、肝臓細胞のミトコンドリア機能の調節、グルタチオンのレベルの低下に広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、Methimazole（40mM）で48時間処理したところ、PANC-1細胞の生存率が著しく阻害され、活性酸素種（ROS）の産生が増えた[4]。2mM Methimazoleで24時間処理したところ、FRTL5甲状腺細胞で、S期停止が著しく起きた[5].。10mM Methimazoleで3日間処理したところ、H2O2に対する甲状腺上皮細胞（TEC）の感受性が著しく増え、細胞のアポトーシスが促進され、細胞核の異常な形状が誘発された[6]。
In vivo（体内）実験で、400mg/kgのMethimazoleを5時間、単回腹腔内注射したところ、マウスの肝臓ミトコンドリア膜電位が著しく低下し、肝臓ミトコンドリアにおけるATPとグルタチオンの含有量が減少した[7]。60mg/kgのMethimazoleを4週間、毎日経口投与したところ、Wistarラットの直腸温度と体重が減少し、肝臓、腎臓、脾臓と心臓で細胞損傷が誘発された[8]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
PANC-1細胞 |
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調製方法 |
37°C、5% CO2の環境で、10%(v/v)のウシ胎児血清（FBS）、100μg/mlのストレプトマイシンと100U/mlのペニシリンを添加したダルベッコ改変イーグル培地（DMEM）でPANC-1細胞を培養した。PANC-1細胞（1×104）を96ウェルのプレートの各ウェルに24時間播種した。細胞毒性の評価について、異なる濃度のMethimazole（0、10、20、40、100と200mM）を48時間の暴露に使った。培地を対照に使った。48時間の暴露後、細胞の生存率を分析した。 |
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反応条件 |
0、10、20、40、100と200mM；48時間 |
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応用 |
Methimazoleの処理により、PANC-1細胞の生存率が用量依存的に著しく低下した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雄のWistarラット |
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調製方法 |
雄のWistarラットを20cm×30cm×18cmの金属ケージに1匹ずつ飼育し、食物と水を自由に摂取させた。照明（08:00-20:00に点灯）と温度（21±1°C）がコントロールされた室内で、ケージをラックに配置した（聴覚的と嗅覚的な接触の維持のために）。実験の開始前、ラットを飼育室の条件に少なくとも1週間順応させた。ラットに、飲用水を通じて、60mg/kg/日のMethimazoleを4週間毎日投与した。分析のために、マウスの脾臓、心臓、肝臓と腎臓を摘出した。 |
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剤形 |
60mg/kg/日、4週間；経口投与 |
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応用 |
Methimazoleの処理により、ラットの肝臓、腎臓、脾臓と心臓で、細胞損傷が著しく誘発された。 |
| Cas No. | 60-56-0 | SDF | |
| 同義語 | NSC 38608 | ||
| Chemical Name | 3-methyl-1H-imidazole-2-thione | ||
| Canonical SMILES | CN1C=CNC1=S | ||
| Formula | C4H6N2S | M.Wt | 114.17 |
| 溶解度 | ≥ 5.8mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 8.7589 mL | 43.7943 mL | 87.5887 mL |
| 5 mM | 1.7518 mL | 8.7589 mL | 17.5177 mL |
| 10 mM | 875.9 μL | 4.3794 mL | 8.7589 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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