Nicotinamide riboside |
カタログ番号GC44401
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Nicotinamide ribosideはビタミンB3/NAD+前駆体である。Nicotinamide ribosideは、ニコチンアミドリボシドキナーゼなどの経路を通じて、NMN、最終的にはNAD+に変換され、細胞内のNAD+レベルを上昇させ、SIRTを活性化し、ミトコンドリアの機能を改善する。
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Cas No.: 1341-23-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Nicotinamide ribosideはビタミンB3/NAD+前駆体である。Nicotinamide ribosideは、ニコチンアミドリボシドキナーゼなどの経路を通じて、NMN、最終的にはNAD+に変換され、細胞内のNAD+レベルを上昇させ、SIRTを活性化し、ミトコンドリアの機能を改善する。Nicotinamide ribosideは、NAD+摂取の酵素関連の細胞代謝とストレス応答を調節することで保護作用を発揮する。Nicotinamide ribosideは、神経変性疾患、糖尿病、難聴、心血管と代謝疾患、老化とSARS-CoV-2感染症に関連する研究に使える[1-4]。
In vitro（体外）実験で、Nicotinamide riboside（1μM）でBEAS-2B細胞を最大192時間処理し、新鮮な薬剤を含有する培地を24時間ごとに替えたところ、細胞増殖停止とG2/M期細胞周期停止が起き、ATP/ADPとATP/AMP比が低下した[5]。Nicotinamide riboside（0.1mM）でCITRINノックアウトHepG2細胞を48時間処理したところ、細胞質NADH:NAD+比が低下し、解糖能力、解糖系最終産物レベル、脂肪酸βの酸化が増えた[6]。Nicotinamide riboside（0.5mM）で24時間処理したところ、8Gy放射線照射FHC細胞、NCM460細胞とIEC-6細胞で、細胞の生存率が向上し、SIRT1タンパク質の発現が上方制御され、切断型Caspase-3とGSDME-NTの発現が阻害された[7]。
In vivo（体内）実験で、心筋虚血の3時間前に、200mg/kgのNicotinamide ribosideをSDラットに単回腹腔内注射したところ、Nicotinamide ribosideは心筋梗塞の面積を減らし、血清CK-MBとLDHのレベルを低下させ、心駆出率と心筋短縮率を改善し、拡張期と収縮期の左心径、左室体積を減らし、心筋壊死、炎症性細胞の浸潤と筋原線維錯綜配列を軽減させた[8]。400mg/kgのNicotinamide ribosideを添加した飼料をC57Bl/6Jマウスに12週間連続で投与し、高脂肪食誘発性の体重増加と精巣上体脂肪の増加が軽減され、肝臓トリグリセリドの含有量が減少し、酸素摂取量とエネルギー摂取量を増やし、インスリンの感受性を改善した[9]。ANT1欠乏C57BL/6マウスに、300mg/kgのNicotinamide ribosideを添加した飼料を8週間連続的に投与したところ、腓腹筋のNAD+含有量が増え、疲労になるまでの走行時間を延ばし、VO2end/VO2max比を上昇させた[10]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
FHC細胞（ヒト正常結腸粘膜上皮細胞株）、NCM460細胞（ヒト正常結腸上皮細胞株）、IEC-6細胞（ラット腸管上皮細胞株） |
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調製方法 |
37°C、5% CO₂で、10% FBSを添加したDMEMまたはRPMI-1640培地でFHC、NCM460とIEC-6細胞を培養した。8Gyで細胞を放射線照射し、その後、1μMのSIRT1阻害剤EX527のある/ない状態下で、0.5mMのNicotinamide ribosideで24時間処理し、その後、細胞の生存率、ROSのレベル、SIRT1/GSDME/切断型Caspase-3タンパク質の発現、ピロトーシスを評価した。マウスからの腸陰窩に由来するオルガノイドをOrganoid Culture ECMで培養し、1μMのEX527のある/ない状態下で、0.5mMのNicotinamide ribosideで24時間処理し、その後オルガノイドの生存状況を観察した。 |
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反応条件 |
0.5mM；24時間 |
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応用 |
Nicotinamide ribosideは、放射線照射のFHC、NCM460とIEC-6細胞の生存率を上昇させた。Nicotinamide ribosideは、放射線照射のFHC、NCM460とIEC-6細胞で、ROSのレベルを低下させた。Nicotinamide ribosideは、放射線照射のFHC、NCM460とIEC-6細胞で、SIRT1タンパク質の発現を上方制御した。Nicotinamide ribosideは、放射線照射のFHC、NCM460とIEC-6細胞で、切断型Caspase-3とGSDME-NT（GSDME切断断片）を阻害した。Nicotinamide ribosideは、放射線照射腸陰窩由来のオルガノイドの生存率を促進した。EX527との共同培養により、細胞の生存率におけるNicotinamide riboside媒介の増加、GSDME-NTの発現の阻害を遮断した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雄のSprague-Dawleyラット（200-220g） |
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調製方法 |
ラットを5%のイソフルランで麻酔し、気管挿管と人工呼吸を行い、30分間の左冠動脈前下行枝の閉塞を行い、その後は2時間再潅流して心筋虚血再潅流（I/R）損傷を作製した。Nicotinamide ribosideを生理食塩水に溶解し、虚血の3時間前に、100、200または400mg/kgを腹腔内注射し、または虚血の始まりに200mg/kg、虚血の3時間前に、または虚血前の7日間に毎日投与した。別のグループには、Nicotinamide ribosideの前処理の0.5時間前に、3-TYP（5mg/kg、静脈内注射）を投与した。再潅流の2時間後、ラットを安楽死させた。 |
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剤形 |
200mg/kg；腹腔内注射；単回の前処理 |
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応用 |
Nicotinamide ribosideの投与は、ラットの心筋梗塞面積を減らした。Nicotinamide ribosideは血清CK-MBとLDHのレベルを低下させた。Nicotinamide ribosideは、EFとFSを向上させ、LVIDs、LVIDd、LVVsとLVVdを低下させることで、心筋機能を改善した。Nicotinamide ribosideは心筋壊死、炎症性細胞浸潤と筋原線維錯綜配列を軽減させた。Nicotinamide ribosideは心筋MDAの含有量を減らし、SODの活性を向上させた。Nicotinamide ribosideは、TEMでミトコンドリアの腫脹、空胞化、クリステの崩壊を軽減し、損傷されたミトコンドリアの割合を低下させた。Nicotinamide ribosideは、TUNEL陽性心筋細胞の数を減らし、Bax、切断型Caspase-3と切断型PARPを下方制御し、同時に心筋でBcl-2を上方制御した。Nicotinamide ribosideは、心筋NAD+の含有量を増やし、心筋でSIRT3 mRNAとタンパク質を上方制御した。SIRT3脱アセチル化酵素阻害剤3-TYPとの共同投与により、梗塞面積のNicotinamide ribosideによる減少、SIRT3とSOD2の発現の増加、総タンパク質アセチル化とmtROSの減少が逆転した。 |
| Cas No. | 1341-23-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | NC(C1=C[N+]([C@H]2[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)=CC=C1)=O | ||
| Formula | C11H15N2O5 | M.Wt | 255.3 |
| 溶解度 | Water:125mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.917 mL | 19.5848 mL | 39.1696 mL |
| 5 mM | 783.4 μL | 3.917 mL | 7.8339 mL |
| 10 mM | 391.7 μL | 1.9585 mL | 3.917 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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