NNC 05-2090 hydrochloride |
カタログ番号GC11821
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NNC 05-2090 hydrochlorideはBGT-1（mGAT-2）トランスポーターに選択的なGABA取り込み阻害剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 184845-18-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NNC 05-2090 hydrochlorideはBGT-1（mGAT-2）トランスポーターに選択的なGABA取り込み阻害剤である[1]。NNC 05-2090 hydrochlorideは癲癇と神経疾患に関連する研究に使える[2-3]。
In vitro（体外）実験で、NNC 05-2090 hydrochloride（1.25–20μM）で初代肝細胞を15分間処理し、その後はTNF-α（20ng/ml）/ActD（200ng/ml）で24時間刺激した。NNC 05-2090 hydrochlorideは、TNF-α媒介の肝細胞アポトーシスを阻害し、抗アポトーシス遺伝子c-Metの発現を上方制御した[4]。NNC 05-2090 hydrochloride（50–150μM）でラットのアストロサイトとHepG2細胞を1時間処理した。NNC 05-2090 hydrochlorideは、BGT1を通じてベタイン輸送を阻害し、高張状態下で、細胞の収縮に対するベタインの浸透圧保護作用を逆転させた[5]。
In vivo（体内）実験で、Aβ25-35の脳室内投与の1時間後に、NNC 05-2090 hydrochloride（8mg/kg）を腹腔内投与した。NNC 05-2090 hydrochlorideは、Aβ25-35による認知機能障害に対するベタインの予防作用を著しく軽減させたものの、脳内酸化ストレスに対するベタインの阻害を影響しなかった[6]。音響刺激の1時間前に、NNC 05-2090 hydrochloride（0–242μmol/kg）をDBA/2マウスに腹腔内投与した。NNC 05-2090 hydrochlorideは、音声誘発性の強直性、間代性痙攣を用量依存的に拮抗した[7]。
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ラットのアストロサイト（DI TNC1）とHepG2細胞（ヒト肝細胞癌細胞株） |
準備方法 | 細胞を培養し、その後は高張培地で一晩前インキュベートした。そして、細胞を様々な濃度のBGT1阻害剤NNC 05-2090（50–150µM）で1時間処理し、その後はベタイン（100µM）を添加した。 |
反応条件 | 50–150µM；1時間 |
アプリケーション | NNC 05-2090 hydrochlorideは、BGT1を通じてベタイン輸送を濃度依存的に著しく阻害し、BGT1に対して一番高い活性を示した。また、NNC 05-2090 hydrochlorideはベタインの浸透圧保護作用をも逆転させ、高張条件下で、細胞の収縮に対するベタインによる抑制効果を消した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | DBA/2マウス、NMRIマウス、扁桃体キンドリングラット |
準備方法 | 動物にNNC 05-2090 hydrochloride（0-242μmol/kg）を腹腔内（i.p.）投与した。薬物投与後の所定の時点（1時間後）で、痙攣誘発試験（音響誘発性痙攣または最大電撃痙攣）を行った。 |
投与形態 | 19-242μmol/kg；腹腔内注射；単回注射 |
アプリケーション | NNC 05-2090 hydrochlorideは、DBA/2マウスで、音誘発性の強直間代性痙攣、マウスの最大電撃痙攣（MES）試験で強直性後肢伸展を用量依存的に拮抗した。扁桃体キンドリングラットで、NNC 05-2090 hydrochlorideは最大の用量で、全般発作の重症度を著しく軽減させた。 |
| Cas No. | 184845-18-9 | SDF | |
| Chemical Name | 1-(3-(9H-carbazol-9-yl)propyl)-4-(2-methoxyphenyl)piperidin-4-ol hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | COC1=CC=CC=C1C(CC2)(O)CCN2CCCN3C4=CC=CC=C4C5=CC=CC=C53.Cl | ||
| Formula | C27H30N2O2.HCl | M.Wt | 451.01 |
| 溶解度 | <5.64mg/ml in ethanol; <45.1mg/ml in DMSO | Storage | Desiccate at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2172 mL | 11.0862 mL | 22.1725 mL |
| 5 mM | 443.4 μL | 2.2172 mL | 4.4345 mL |
| 10 mM | 221.7 μL | 1.1086 mL | 2.2172 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 14 reference(s) in Google Scholar.)