OSS_128167 |
Katalog-Nr.GC32745
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OSS_128167 ist ein potenter selektiver Silencing Regulatory Protein 6 (SIRT6)-Inhibitor mit einem IC50 von 89 μM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 887686-02-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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OSS_128167 ist ein potenter selektiver Silencing Regulatory Protein 6 (SIRT6)-Inhibitor mit einem IC50 von 89 μM[1].
OSS_128167 kann die HBV-Transkription und -Replikation hemmen und hat antivirale und entzündungshemmende Wirkungen[2-3].
OSS_128167(0-200 μM;24 Stunden) kann die Erhöhung der H3K9-Acetylierung, die Abnahme der TNF-α-Sekretion, die Hochregulierung von GLUT-1 und die Erhöhung der Glukoseaufnahme in BxPC-3-Zellen fördern[1]. OSS_128167(10 μM-50 μM OSS_128167; 24 Stunden) kann die schützende Wirkung von Oridonin (Ori) auf die Doxorubicin-induzierte Kardiotoxizität (DIC) umkehren[4]. OSS_128167 schwächte die ROS-Bildung und die protektive Polarisation, die durch die Vorbehandlung mit Kaffeesäurephenethylester (CAPE) verursacht wurden[5].
OSS_128167(OSS-128167 in einer Endkonzentration von 12 DMSO, 40% PEG 300, und 2% Tween-80; 100 mg/kg enthielt; i.v) Die Behandlung führte bei Ratten mit kollageninduzierter Arthritis (CIA) zu einer erhöhten Zehenschwellung, und der Anteil von CD38+ NK-Zellen im peripheren Blut von CIA-Ratten nahm zu[6]. OSS_128167(80 mg/kg;i.p;1 Stunde) signifikant beschleunigter LPS-induzierter Verlust von Tight-Junction-Proteinen, Lungenentzündung und Apoptose[7].
References:
[1]. Parenti MD, Grozio A, et,al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804. doi: 10.1021/jm500487d. Epub 2014 May 19. PMID: 24785705.
[2]. Jiang H, Cheng ST, et,al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription and Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270. doi: 10.3389/fphar.2019.01270. PMID: 31708789; PMCID: PMC6823301.
[3]. Cea M, Cagnetta A, et,al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50. doi: 10.1182/blood-2015-06-649970. Epub 2015 Dec 16. PMID: 26675349; PMCID: PMC4778164.
[4]. Yu D, Li J, et,al. Oridonin ameliorates doxorubicin induced-cardiotoxicity via the E2F1/Sirt6/PGC1α pathway in mice. Food Chem Toxicol. 2023 Nov;181:114050. doi: 10.1016/j.fct.2023.114050. Epub 2023 Sep 20. PMID: 37734463.
[5]. Wang Y, Cai Z, et,al. Caffeic Acid Phenethyl Ester Suppresses Oxidative Stress and Regulates M1/M2 Microglia Polarization via Sirt6/Nrf2 Pathway to Mitigate Cognitive Impairment in Aged Mice following Anesthesia and Surgery. Antioxidants (Basel). 2023 Mar 13;12(3):714. doi: 10.3390/antiox12030714. PMID: 36978961; PMCID: PMC10045012.
[6]. Wang H, Li S, et,al. Potential therapeutic effects of cyanidin-3-O-glucoside on rheumatoid arthritis by relieving inhibition of CD38+ NK cells on Treg cell differentiation. Arthritis Res Ther. 2019 Oct 28;21(1):220. doi: 10.1186/s13075-019-2001-0. PMID: 31661005; PMCID: PMC6819496.
[7]. Liu H, Wang S, et,al. SIRT6 ameliorates LPS-induced apoptosis and tight junction injury in ARDS through the ERK1/2 pathway and autophagy. Int J Med Sci. 2023 Mar 5;20(5):581-594. doi: 10.7150/ijms.80920. PMID: 37082736; PMCID: PMC10110478.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | BxPC-3 Zelle |
Vorbereitungsmethode | Die Zellen wurden in Sechs-Well-Platten plattiert und 24 SStunden lang adhäsieren gelassen, bevor sie 24 Stunden lang mit OSS_128167 stimuliert wurden. |
Reaktionsbedingungen | 0-200 μM;24 Stunden |
Anwendungen | OSS_128167 kann die Erhöhung der H3K9-Acetylierung, die Abnahme der TNF-α-Sekretion, die Hochregulierung von GLUT-1 und die Erhöhung der Glukoseaufnahme in BxPC-3-Zellen fördern. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | C57BL/6 männliche Mäuse (6-8 Wochen, Gewicht 20-25 g) |
Vorbereitungsmethode | Die Mäuse wurden in vier Gruppen engeteilt: die Kontrollgruppe, die OSS128167-Gruppe, die LPS-Gruppe und die LPS+OSS_128167-Gruppe. Die Mäuse erhielten eine intraperitoneale Injektion von 1% Natrium-Pentobarbital, um eine Anästhesie einzuleiten, und dann auf einem 45 Grad geeigten Brett fixiert. LPS wurde in 0,9% normaler Kochsalzlösung aufgelöst und dann intratracheal in einer Dosis von 5 mg/kg installiert. Um sicherzustellen, dass das LPS gleichmäßid in der Lunge der Maus verteilt war, wurden die Mäuse nach 30 Sekunden vertikaler Drehung in Bauchlage gebracht. Mäuse in der Kochsalzlösung und Manipulation- Zur Hemmung von SIRT6 wurden Mäusen intraperitoneal 80 mg/kg OSS_128167 1 Stunde vor der LPS-Verabreichung injiziert. Alle Mäuse wurden 24 Stunden nach der Verabreichung von Kochsalzlösung oder Artzeimittel getötet, und die Lungen und die Bronchoalveoläre Lavageflüssigkeit (BALF) wurden für weitere Studien gesammelt. |
Dosierungsform | 80 mg/kg; i.p;1 Stunde |
Anwendungen | OSS_128167 beschleunigte signifkant den LPS-induzierten Verlust von Tight-Junction-Proteinen, Lungenentzündungen und Apoptose. |
References: [1]. Parenti MD, Grozio A, et,al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804. doi: 10.1021/jm500487d. Epub 2014 May 19. PMID: 24785705. [2]. Liu H, Wang S, et,al. SIRT6 ameliorates LPS-induced apoptosis and tight junction injury in ARDS through the ERK1/2 pathway and autophagy. Int J Med Sci. 2023 Mar 5;20(5):581-594. doi: 10.7150/ijms.80920. PMID: 37082736; PMCID: PMC10110478. | |
| Cas No. | 887686-02-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC(NC(C2=CC=CO2)=O)=CC=C1)NC3=CC(C(O)=O)=C(O)C=C3 | ||
| Formula | C19H14N2O6 | M.Wt | 366.32 |
| Löslichkeit | DMSO : 103.3 mg/mL (281.99 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7299 mL | 13.6493 mL | 27.2985 mL |
| 5 mM | 546 μL | 2.7299 mL | 5.4597 mL |
| 10 mM | 273 μL | 1.3649 mL | 2.7299 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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